肌醇B((+)-肌醇B)是一种有效的HIV逆转录酶抑制剂,IC50值为38 nM。Inophyllum B在体外细胞培养中抑制HIV-1(IC50=1.4μM)。Inophyllum B可以从巨型非洲蜗牛Achatina fulica的丙酮提取物中分离出来[1]。
Valopicitabine (NM2830) 是 2'-C-methylcytidine (有效的抗 HCV 剂) 的有效前药,Valopicitabine 作为抗病毒剂,可用于慢性 HCV 感染的研究。
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV-1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原,其 EC50 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV-1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶,IC50 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。
(2RS)-FMPA可用于合成抗HIV-1和HIV-2的抗逆转录病毒药物[1]。
Emtricitabine Degradant-III 是 Emtricitabine 的主要降解产物。Emtricitabine 是一种有效的核苷类逆转录酶抑制剂,用于治疗 HIV 感染。
Celgosivir hydrochloride (MDL 28574A) 是α-葡萄糖苷酶I (α-glucosidase I)抑制剂,在体外实验中的IC50值为1.27 μM。
Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌,抗炎,神经保护,抗 HIV-1 感染的特性。
HIV-1复制的新型衣壳靶向抑制剂
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 反向激动剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
5-氟尿嘧啶-13C4,15N2是13C和15N标记的5-氟尿嘧啶[1]。5-氟尿嘧啶(5-FU)是尿嘧啶的类似物,是一种有效的抗肿瘤药物。5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶来影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内的dTTP池。5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡,可作为化学增敏剂[2][3]。5-氟尿嘧啶也能抑制艾滋病病毒[4]。
Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1),从海洋海绵中分离出的次生代谢产物,对革兰氏阳性细菌 (bacteria) 显示出有效的抗生素作用,并具有针对 HIV-1 的抗病毒活性 (IC50=14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎,抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
(_plusmn_)-BI-D是HIV整合酶(integrase)变构抑制剂,作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
RPR103611是一种有效的HIV-1进入抑制剂,其IC50s分别为80、0.27和0.17,用于CCR5热带病毒YU2、CXCR4热带病毒NL4-3和双热带病毒89.6[1]。
ZINC04177596是一种有效的HIV阴性因子(HIV Nef)蛋白抑制剂。Nef是HIV的一种辅助基因产物,在病毒复制和艾滋病发病机制中具有重要作用[1]。
HIV-1抑制剂-51是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),对野生型HIV-1(IIIB)和一组突变株表现出优异的抗病毒活性。HIV-1抑制剂51对野生型HIV-1 RT具有高结合亲和力(KD=2.50μM)和抑制活性(IC50=0.03μM)。HIV-1抑制剂对突变株(L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L+V106A、RES056)的EC50为2.22-53.3 nM[1]。
Calcium mesoxalate 可阻断 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT),IC50 值为 2.2 μM。
前列腺素是一种天然萜类化合物,是PKC激活剂,Ki为12.5nM,对HIV-1有抑制作用。
HIV-1抑制剂27(化合物5)是一种有效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 YU2、NL4-3和89.6菌株的IC50s分别为16μM、0.5μM和0.39μM。HIV-1抑制剂-27的细胞毒性较低,在TZM bl细胞中CC50为128μM。HIV-1抑制剂-27可用于研究艾滋病[1]。
APJ受体激动剂1是一种联苯酸衍生物,是一种有效的APJ受体(APJ-R)激动剂(人和大鼠APJ-R的EC50分别为0.093和0.12 nM)。APJ受体激动剂1在体外表现出对apelin-13的效力,apelin-13是APJ受体的内源性肽配体。APJ受体激动剂1具有研究心力衰竭的潜力[1]。
HIV-1抑制剂-57(化合物12g)是一种HIV抑制剂。HIV-1抑制剂57对野生型和五种流行的NNRTI抗性HIV-1菌株具有活性,EC50值范围为0.024至0.0010μM。HIV-1抑制剂-57与HIV-1 RT中结合位点周围的残基形成额外的相互作用[1]。
TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
克拉菲卡帕韦(A1752)是一种特异的核衣壳蛋白(NC)抑制剂,IC50约为1μM。克拉菲卡帕韦与HIV-1 NC(Kd=20 nM)强烈结合,从而抑制NC的伴侣特性,并导致对HIV-1具有良好的抗病毒活性[1]。
HIV-1 inhibitor-3 是一种抗 HIV 病毒感染的抑制剂,详细信息请参考专利文献 US2018360927。
磺胺多辛D3是氘标记的磺胺多辛。磺胺多辛是一种长效磺胺类药物,通常与其他药物联合使用,用于治疗呼吸道、泌尿道和疟疾感染。磺胺多辛抑制HIV在外周血单个核细胞中的复制。
VEC-5是一种HIV-1抑制剂。VEC5已经通过配体-受体和蛋白质-蛋白质相互作用研究来评估其抑制潜力。VEC-5表现出比RN18更好的与Vif的相互作用。
Lersivirine(UK-453061)是非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50为119 nM,对野生型和NNRTI抗性型毒株都有效。