硫酸甲氧苄啶是一种抑菌抗生素和口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。硫酸甲氧苄啶对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有活性。硫酸甲氧苄啶具有研究尿路感染、志贺氏菌病和肺孢子虫肺炎的潜力。硫酸甲氧苄啶与锌[1][2][3][4]联合使用可抑制鸡胚中甲型流感病毒的感染。
2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine,一种核苷类似物,是有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,抑制 A 型和 B 型流感病毒的 EC90 值 <0.35 μM。2′-Deoxy-2′-fluoroguanosine 可显着抑制流感病毒在上呼吸道中的复制,从而改善发烧和鼻腔炎症。
Ganoderic acid TR 是一种广谱抗流感神经氨酸酶 (NAs) 的抑制剂,尤其是 H5N1 和 H1N1 神经氨酸酶。IC50 值分别为 10.9 和 4.6 μM。
托法替尼d3(柠檬酸盐)是氘标记的托法替尼(柠檬酸盐)。枸橼酸托法替尼是一种口服JAK1/2/3抑制剂,IC50s分别为1、20和112 nM。枸橼酸托法替尼具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。
Baloxavir 是一种抗流感病毒药物,来自专利 WO 2017104691 A1。
BCX-1898是一种环戊烷衍生物,是一种口服活性和选择性流感病毒神经氨酸酶抑制剂。BCX-1898对甲型流感(H1N1、H3N2和H5N1)和B型流感病毒在MDCK细胞中的复制具有抗病毒活性,EC50值<0.01-21μM。BCX-1898显示了对小鼠流感模型的保护[1][2]。
Curcumin D6 (Diferuloylmethane D6) 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
Firivumab(CT-P22;CT120)是一种人IgG1单克隆甲型流感病毒血凝素(抗IAV HA)抗体。Firivumab能够中和H1N1、H5N1、H6N1、H6N2、H8N4、H8N8、H9N2和H12N7。Firivumab在小鼠体内显示出对H1N1病毒的保护作用[1][2][3]。
Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒具有抗病毒活性,对A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为3.39 μM、 2.16 μM 、5.32 μM。
纳维单抗(CT-P23)是一种甲型流感病毒血凝素HA单克隆抗体。通过与HA2中的干融合结构域结合,中和H1、H2、H5和H9甲型流感病毒[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-5是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-5能很好地抑制流感病毒,和/或具有较低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性(摘自专利WO2020078401A1,化合物13-1)[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-21是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-21抑制流感病毒的复制。ap依赖性内切酶-IN-21具有研究流感病毒感染(A型流感)的潜力(摘自专利WO2021233302A1,化合物8B或8A)[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-3是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-3不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药动学特性和体内药效学特性。Cap依赖性内切酶-IN-3具有研究甲型流感和乙型流感感染的潜力(摘自专利WO2019141179A1,化合物VI-1)[1]。
Eckol是一种有效的hMAO-a(混合型)和hMAO-B(非竞争型)抑制剂,IC50分别为7.20和83.44μM。Eckol在玉米中显示出刺激作用,可以用作植物生物刺激剂。Eckol还显示出抗过敏和抗病毒作用[1][2][3][4]。
Yadanziolide B是一种天然吲哚生物碱,是一种潜在的H5N1神经氨酸酶抑制剂[1][2]。
Cap依赖性内切酶-IN-23是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-23抑制流感病毒的复制。ap依赖性内切酶-IN-23具有研究流感病毒感染(A型流感)的潜力(摘自专利WO2021233302A1,化合物8A或8B)[1]。
神经氨酸酶-IN-8(化合物6d)是一种有效的神经氨酸酶抑制剂,IC50为0.027µM。神经氨酸酶-IN-8具有抗流感活性[1]。
Cletoquine-d4是氘标记的Cletoquine。氯托喹(去乙基羟基氯喹)是羟基氯喹的主要活性代谢产物。Cletoquine在肝脏中由CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5和CYP2C8同工酶产生。Cletoquine也是一种氯喹衍生物,具有抗基孔肯雅病毒(CHIKV)的能力。Cletoquine具有抗疟作用,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
Urumin 对人类甲型流感病毒具有抗病毒活性。Urumin 抑制 PR8 流感病毒的生长 (IC50: 3.8 μM)。Urumin 靶向 H1 血凝素的保守茎,可有效中和耐药 H1 流感病毒。Urumin 保护幼鼠免受致命流感感染。
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
SP187 是一种靶向作用于宿主的针对丝状病毒感染的亚胺糖。SP187 在体内抗流感和登革热。
Ermanin 是一种从 Tanacetum microphyllum 中分离出来的类黄酮。Ermanin 有效抑制 iNOS,COX-2 活性,并抑制血小板聚集,具有抗炎,抗结核和抗病毒/细菌特性。
Onradivir是一种从专利WO2021047437 A1中提取的显著更好的抗流感病毒剂。
Oseltamivir acid,是GS 4071的乙酯前药,是流感病毒神经氨酸酶的抑制剂,IC50 约为100 nM。
抗病毒药物20(化合物17b)是一种选择性的抗寨卡病毒感染抑制剂,EC50为4.5µM。抗病毒药物20具有低细胞毒性[1]。
Odesivimab是一种人源化单克隆抗体,靶向埃博拉病毒糖蛋白,重组组氨酸标记的Makona株埃博拉病毒糖蛋白胞外域蛋白的KD值为7.74 nM。Odesivimab可用于埃博拉病毒感染的研究[1]。
Cap依赖性内切酶-IN-20是一种Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-20对流感病毒A/Hanfang/359/95(H3N2)具有抗病毒活性,IC50为4.82μM(CN112940009A;DSC801)[1]。
菠萝酸是一种天然产物,可从药用植物菠萝中分离得到。菠萝蜜酸是一种有效的鼻腔流感疫苗口服佐剂[1]。
SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。