YH-53是一种有效的3CLpro抑制剂,对于SARS-CoV-1 3CLpro和SARS-CoV-2 3CLpro,Ki值分别为6.3 nM和34.7 nM。YH-53强烈阻断SARS-CoV-2的复制。YH-53是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 2019冠状病毒疾病研究的潜在潜力[1 ] [2 ]。
碘多巴宁是SARS冠状病毒解旋酶ATP酶活性的有效抑制剂,IC50值为0.54μM。
尤班宁是SARS冠状病毒解旋酶ATP酶活性的有效抑制剂,IC50值为2.8μM。
异丁霉素A是SARS-CoV-2的潜在抑制剂。异构霉素A靶向SARS-CoV-2模型表面糖蛋白的hACE2结合位点。异丝裂霉素A可用于新冠肺炎的研究[1]。
地塞米松-4,6α,21,21-d4是氘标记的地塞米松-4,6α,21,21。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
Sotrovimab(VIR 7831)是一种人IgG1κ泛sarbecovirus单克隆抗体(mAb),中和SARS-CoV-2、SARS-CoV-1和多种其他sarbecovivirus。Sotrovimab基于S309开发,半衰期长,在呼吸道粘膜中生物利用度高。索特罗韦单抗可导致免疫介导的病毒清除,并在疾病早期阻止新冠肺炎的进展[1][2]。
Ensitrelvir(S-217622)是第一个口服活性非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂(IC50=13nm)[1][2]。
Zotatifin (eFT226) 是一种有效,选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM),并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果,通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成,从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
羟乙基胺(Compd VII)是一种SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂,在扩散试验中IC50约为10μM。羟乙基胺具有强大的抗病毒活性[1]。
SARS-CoV-2-IN-12(化合物27)是一种有效的SARS-CoV-2相关3C样蛋白酶抑制剂(Ki=32.1μm),用于防止SARS-CoV-2病毒复制,可能有助于新冠肺炎的研究[1]。
Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。
SARS-CoV-2-IN-31是一种有效的新冠肺炎抑制剂。SARS-CoV-2-IN-31对各种癌症细胞系具有优异至温和的活性,IC50值范围为28.84至38.36μM。SARS-CoV-2-IN-31可用于癌症研究[1]。
FWM-3是一种有效的SARS-CoV-2 NSP13解旋酶抑制剂[1]。
SARS-CoV-2-IN-39(化合物21)是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型抑制剂,EC50为1μM。通过抑制SKP2蛋白和稳定BECN1[1]对抗严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2-IN-39。
SARS-CoV-2-IN-7在SARS-CoV-2感染的Vero E6细胞中以纳摩尔IC50值(844 nM)抑制病毒复制。
AT-9010三乙胺是AT-527的三磷酸活性代谢物,是NiRAN(病毒复制所必需的功能)的有效抑制剂。AT-9010三乙胺可抑制SARS-CoV-2复制[1]。
Lomtegovimab(BI 767551)是一种人源化抗SARS-COV-2刺突糖蛋白单克隆抗体。Lomtegovimab结合并中和SARS-CoV-2。洛美戈韦单抗显示出抗病毒效果。Lomtegovimab具有研究新冠肺炎的潜力[1][2]。
F8-S40是SARS-CoV-2主要蛋白酶的抑制剂,IC50为10.88μM[1]。
严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2-IN-43(化合物8h)是一种具有抗病毒活性的潜在严重急性呼吸综合征冠状病毒2复制抑制剂[1]。
MERS-CoV-IN-1对冠状病毒具有良好的抑制活性。MERS-CoV-IN-1可用作预防冠状病毒诱导的疾病(MERS-CoV和SARS)的药物组合物(摘自专利WO2018174442A1,化合物1)[1]。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-4(化合物5g)是一种SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂,具有抗病毒、抗菌和抗真菌活性[1]。
金刚烷胺(1-金刚烷胺)硫酸盐是一种口服有效的抗病毒药物,具有抗甲型流感病毒的活性。硫酸金刚烷胺抑制多种离子通道,如NMDA和M2,也抑制冠状病毒离子通道。硫酸金刚烷胺还具有抗正氧病毒和抗癌活性。硫酸金刚烷胺可用于帕金森病、术后认知功能障碍(POCD)和新冠肺炎研究[1][2][3][4][5][6]。
ML188,一种探针,也是一种选择性非共价 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂, IC50 为 1.5 μM。具有抗病毒活性。
GS-621763是GS-441524的一种口服生物可利用前药,在小鼠体内显示出对抗SARS-CoV-2发病机制的抗病毒活性。
Masavibart(ZRC3308-A7)是一种抗SARS-CoV-2单克隆抗体(IgG1型)。Masavibart对SARS-CoV-2刺突蛋白RBD上的非竞争表位显示出良好的结合亲和力。Masavibart可与ZRC3308-B10(HY-145643)以1:1的比例联合使用,对预防新冠肺炎和严重疾病发展前的新冠肺炎早期有效[1]。
金刚烷胺-d6是氘标记的金刚烷胺[1]。金刚烷胺(1-金刚烷胺)是一种口服活性强的抗病毒药物,对甲型流感病毒具有活性。金刚烷胺抑制几种离子通道,如NMDA和M2,也抑制冠状病毒离子通道。金刚烷胺还具有抗正痘病毒和抗癌活性。金刚烷胺可用于帕金森病、术后认知功能障碍(POCD)和新冠肺炎研究[2][3][4][5][6][7]。