VPC-70063是一种有效的Myc Max抑制剂,其IC50值为8.9μM,用于抑制Myc Max转录活性。VPC-70063降低UBE2C启动子活性和AR-V7水平,并诱导PARP切割。VPC-70063诱导凋亡并阻断Myc-Max与DNA的相互作用。VPC-70063可用于研究抗癌药物[1]。
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
Cryptophycin 1 是一种从 Nostoc sp. 中分离出来的有效的细胞毒性抗微管剂。Cryptophycin 1 可以诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性和出色的抗增殖能力。
HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。
HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
L-谷氨酸-13C5是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
MC2625是一种有效的含吡啶的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。MC2625显示选择性HDAC3和HDAC6抑制,IC50为80nM和11nM。MC2625通过诱导凋亡增加乙酰-H3和乙酰-管蛋白水平,并抑制癌症干细胞(CSC)生长[1][2]。
MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路,进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
绞股蓝皂甙锂是绞股蓝皂甙单体,具有抗肿瘤活性。绞股蓝皂甙锂诱导细胞凋亡、细胞周期和迁移[1][2]。
肠内酯是一种生物活性酚代谢产物,称为哺乳动物木脂素,来源于膳食木脂素。肠内酯具有雌激素特性和抗乳腺癌活性[1]。肠内酯是人类乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的DNA修复和增加的凋亡[2]。
Mcl1-IN-2 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。
MMRi64是一种小分子抑制剂,可在体外破坏Mdm2-MdmX环-环相互作用,激活癌细胞中的p53；有效诱导白血病细胞中Mdm2和MdmX的下调,仅诱导促凋亡基因PUMA(p53上调的细胞凋亡调节剂)的表达,对生长抑制基因p21的诱导最小；选择性诱导白血病/淋巴瘤细胞中p53途径的凋亡臂；协同诱导p53和细胞凋亡与Nutlin3a。
新乌头碱(Mesaconitine)是乌头属植物的主要活性成分,具有多种药学作用。
L-抗坏血酸-13C-2是13C标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种胶原蛋白
Ciclopirox olamine是一种合成的抗真菌剂,用于浅部真菌病的局部皮肤病治疗, 针对花斑癣最有效。
7-表异丙烯醇是一种多环的聚丙烯酰酰基氯葡糖醇(PPAP),具有中等的抗增殖活性。7-表异半乳糖醇阻断STAT3信号通路,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移[1]。
CWI1-2盐酸盐是一种IGF2BP2抑制剂,可结合IGF2BP2并抑制其与m6A修饰的靶转录物的相互作用,诱导细胞凋亡和分化,并显示出良好的抗白血病作用[1]。
BPKDi是一种有效的联吡啶PKD抑制剂,PKD1、PKD2和PKD3的IC50分别为1 nM、9 nM和1 nM。BPKDi阻断心肌细胞中IIa类HDAC的信号依赖性磷酸化和核输出[1]。
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
Jolkinolide B 是一种从大戟根中分离得到的具有生物活性的二萜类化合物,目前已知它能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac-?IETD-?CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis)、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
BCL6 PROTAC 1是一种选择性B细胞淋巴瘤6(BCL6)PROTAC。BCL6 PROTAC 1抑制BCL6细胞报告子,IC50值为8.8µM。BCL6 PROTAC 1在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系中显著降解BCL6。BCL6 PROTAC 1可用于肿瘤相关研究[1]。
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
RIP1 kinase inhibitor 8 (Compound 77) 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 为 20 nM。RIP1 kinase inhibitor 8 阻止坏死 (necrotic) 细胞死亡。RIP1 kinase inhibitor 8 在多种物种中表现出良好的药代动力学特征。