PI3K/Akt/mTOR-IN-3(化合物3d)是一种有效的PI3K/Akt/mTOR抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在MCF-7、HeLa和HepG2细胞中显示抑制活性,IC50值分别为0.77、1.23和4.57μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3在4μM浓度下抑制MCF-7和HeLa细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3诱导细胞凋亡和S期阻滞[1]。
美洛昔康钠是一种非甾体抗炎剂,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM[1]。
血卟啉单甲醚是第二代卟啉相关光敏剂,具有形态单一、单线态氧产率高、选择性高、毒性低等特点,广泛应用于各种肿瘤的诊断和治疗,包括肺癌、膀胱癌、火焰痣和脑胶质瘤[1]。
舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移[1][2][3][4]。
SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物,可抑制微管蛋白聚合,在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。
PETCM 是 caspase-3 的激活剂。PETCM 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并刺激 HeLa 细胞质中凋亡小体的形成。
BCL6-IN-9(化合物1)是一种有效的B细胞淋巴瘤6蛋白(BCL6)抑制剂,IC50为3.9 nM。BCL6-IN-9可用于癌症研究[1]。
Ginsenoside F5,可从 Panax ginseng 中提物,通过凋亡 (apoptosis) 途径显着抑制 HL-60 细胞生长。
Bcl-xL拮抗剂2是一种有效、选择性、口服活性的Bcl-xL拮抗剂,其IC50和Ki分别为0.091μM和65nm。Bcl-xL拮抗剂2促进癌细胞凋亡。Bcl-xL拮抗剂2在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)的研究中具有潜在的应用价值[1][2]。
HKPao(猎人杀手肽ao)是一种生物活性肽。HKPao(猎人杀手肽ao)具有抗肥胖和抗肿瘤促凋亡活性,可导致细胞色素c从囊泡中释放[1]。
Pioglitazone D4 (U 72107 D4) 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
Levomenol 是一种单环倍半萜醇,存在于各种植物中,主要存在于洋甘菊中,具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的作用。Levomenol 具有神经保护作用,在三叉神经性疼痛的啮齿动物模型中可以减弱伤害行为和中枢敏感性。
STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3 SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3 Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。
CWI1-2是一种IGF2BP2抑制剂,结合IGF2BP2并抑制其与m6A修饰的靶转录物的相互作用,诱导细胞凋亡和分化,并显示出有希望的抗白血病作用[1]。
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
Cryptophycin 1 是一种从 Nostoc sp. 中分离出来的有效的细胞毒性抗微管剂。Cryptophycin 1 可以诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性和出色的抗增殖能力。
HIOC是TrkB(原肌球蛋白相关激酶B)受体的有效和选择性激活剂。HIOC可以通过血脑和血视网膜屏障。HIOC激活TrkB/ERK通路,减少神经细胞凋亡。HIOC可减轻蛛网膜下腔出血后早期脑损伤。HIOC在光诱导视网膜变性的动物模型中显示出保护活性[1][2][3]。
HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
L-谷氨酸-13C5是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
MC2625是一种有效的含吡啶的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。MC2625显示选择性HDAC3和HDAC6抑制,IC50为80nM和11nM。MC2625通过诱导凋亡增加乙酰-H3和乙酰-管蛋白水平,并抑制癌症干细胞(CSC)生长[1][2]。
MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路,进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
绞股蓝皂甙锂是绞股蓝皂甙单体,具有抗肿瘤活性。绞股蓝皂甙锂诱导细胞凋亡、细胞周期和迁移[1][2]。
肠内酯是一种生物活性酚代谢产物,称为哺乳动物木脂素,来源于膳食木脂素。肠内酯具有雌激素特性和抗乳腺癌活性[1]。肠内酯是人类乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的DNA修复和增加的凋亡[2]。
Mcl1-IN-2 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。
MMRi64是一种小分子抑制剂,可在体外破坏Mdm2-MdmX环-环相互作用,激活癌细胞中的p53；有效诱导白血病细胞中Mdm2和MdmX的下调,仅诱导促凋亡基因PUMA(p53上调的细胞凋亡调节剂)的表达,对生长抑制基因p21的诱导最小；选择性诱导白血病/淋巴瘤细胞中p53途径的凋亡臂；协同诱导p53和细胞凋亡与Nutlin3a。
新乌头碱(Mesaconitine)是乌头属植物的主要活性成分,具有多种药学作用。