WEHI-539 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
Astin B是一种口服活性强的环状五肽,可从紫苏中分离得到。Astin B在体外和体内具有肝毒性作用,肝损伤主要由线粒体/胱天蛋白酶依赖性的细胞凋亡介导。Astin B在L-02细胞中诱导自噬,增加LC3-II并降低p62的表达[1]。
Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素,可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。
丁基羟基甲苯-d24是氘标记的丁基羟基甲苯[1]。丁基羟基甲苯是一种抗氧化剂,广泛用于食品和食品相关产品[2]。丁基羟基甲苯是一种脱铁抑制剂[3]。
HLI373 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
Prion Protein 106-126 (human) 是 Prion 的多肽片段,它可以诱导神经元凋亡,抗蛋白酶 K 消化,纤维形成,并介导正常细胞病毒蛋白 (PrPc) 转化为致病同工型 (PrPSc)。Prion Protein 106-126 (human) 通常用作研究朊病毒蛋白疾病中神经变性的模型。
MS177(MS-177)是一种基于EZH2抑制剂C24和CRBN配体泊马利多胺的有效和选择性EZH2去加德剂(PROTAC),DC50为0.2μm,在EOL-1细胞中。MS177有效降解细胞EZH2-PRC2,抑制白血病细胞中的全局H3K27me3。在EOL-1和MV4中,MS177的半数最大降解浓度(DC50)分别为0.2±0.1μM和1.5±0.2μM,最大降解(Dmax)分别为82%和68%；11个单元格。MS177有效抑制EZH2-PRC2功能,也有效诱导癌细胞中Myc降解,抑制EZH2-PRC2功能。MS177有效诱导白血病细胞生长抑制、凋亡和细胞周期进程阻滞,比EZH2抑制剂更有效。在PDX模型中,MS177(腹腔注射,50-1 g/kg)抑制AML生长,无明显毒性。
Procyanidin C1 是一种天然多酚,可造成 DNA 损伤,细胞周期停滞,诱导凋亡 (apoptosis)。Procyanidin C1 降低癌细胞中 Bcl-2 的蛋白水平,增强 BAX,caspase 3 和 9 的表达。
Patritumab(人抗EBB3重组抗体)是一种抗ERBB3的中和单克隆抗体。Patritumab显示出与西妥昔单抗(HY-P9905)的协同作用,有效抑制EGFR、HER2、HER3、ERK和Akt的磷酸化。Patritumab还诱导细胞凋亡,并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植瘤的生长[1]。
灰黄霉素-13C,d3是13C和氘标记的。
Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
6,8-二丙烯酰罗醇,一种异戊二烯化异黄酮,是一种天然产物,可以从三尖瓣草的叶子中分离出来。6,8-二丙烯酰罗醇的抗增殖作用,并通过激活p53和产生ROS诱导细胞凋亡[1][2]。
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是一种具有抗肿瘤活性的 Hec1/Nek2 抑制剂。T-1101 tosylate 对正常细胞、激酶和 hERG 无抑制效果。
Neoxanthin 是深绿色多叶蔬菜中的一种主要的叶黄素类胡萝卜素,是一种植物激素脱落酸的前体。Neoxanthin 是一种有效的抗氧化剂和集光颜料,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物,具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。
Bax inhibitor peptide, negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax inhibitor peptide, negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
Tomentosin是一种抗炎的倍半萜内酯,可从因纽拉隼中分离出来。Tomentosi可诱导细胞凋亡,抑制胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭[1]。
草酸阿法替尼(BIBW 2992)是一种口服活性、强效和不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFR858R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。草酸阿法替尼可用于食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌的研究[1][2][3][4]。
人源蛋白是一种由24个氨基酸组成的抗凋亡肽,是Bax抑制剂。人源蛋白阻止Bax从胞质溶胶转移到线粒体,阻断Bax从非活性构象到活性构象。人源蛋白是一种线粒体相关肽,对AD相关神经毒性具有神经保护作用。人源蛋白还提高了动物的总体胰岛素敏感性。人源蛋白与衰老有关[1][2]。人源蛋白类似物,其中14位的丝氨酸被甘氨酸取代,命名为HNG[2]。
SHP2-IN-8是一种高效、选择性和细胞活性的变构SHP2抑制剂,IC50值为23 nM,Ki值为22 nM。SHP2-IN-8是可逆的和非竞争的。SHP2-IN-8引起显著的热位移,ΔTm为7.01℃。SHP2-IN-8诱导Hela细胞凋亡并抑制AKT磷酸化[1]。
SU11652是一种有效的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。SU11652还抑制RTK分裂激酶家族的几个成员,包括VEGFR、FGFR、PDGFR和Kit。SU11652可用于表达Kit突变的自发性癌症研究[1]。
Ginsenoside Rh1 是从 Panax Ginseng 根部分离的。 Ginsenoside Rh1 抑制 PPAR-γ,TNF-α,IL-6 和 IL-1β 的表达。
MC2590是一种有效的含吡啶的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。MC2590是HDAC1-3、−6、−8和−10的抑制剂(I/IIb类选择性抑制剂),ic50分别为0.098μM、0.156μM、0.039μM、0.015μM、0.047μM和0.071μM。MC2590还抑制HDAC亚型HDAC4(IC50=2.73μM)、HDAC5(IC50=1.35μM),HDAC7(IC50=20.06μM)和HDAC9(IC50+2.79μM)以及HDAC11(IC50=3.98μM)。MC2625诱导G2/M细胞周期阻滞,并调节促凋亡和抗凋亡微RNA以诱导凋亡[1]。
二二十二碳六烯酸是一种ω-3衍生物,是DHA的二甘油酯,可以由DHA甘油三酯合成。二十二碳六烯酸引起线粒体膜电位的显著损失并诱导ROS的产生。在人类前列腺癌细胞中,二十二碳六烯酸比DHA诱导更强的细胞毒性[1]。
Z-Ala-Ala-Asp-CMK (Z-AAD-CMK) 是一种选择性颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。
抗癌剂120(化合物21)是一种N-酰化环丙沙星衍生物,具有一定的抗菌活性,诱导ROS促进癌症细胞凋亡[1]。
IDO1/TDO-IN-1(30)是一种有效的双重IDO1(无竞争性,Ki为0.23μM)和TDO(竞争性,Ki为0.73μM)抑制剂。IDO1/TDO-IN-1(30)通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax途径显著促进细胞凋亡【1】。
CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo),Ki 值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。
新棘菊素A是一种异戊烯基吲哚生物碱,具有清除、神经营养因子样和抗凋亡活性。新棘菊素A诱导小鼠记忆改善和抗抑郁样作用[1][2]。