Kp7-6,一种 Fas 模拟肽,是一种 Fas/FasL 拮抗剂。Kp7-6 保护细胞免受 Fas 介导的细胞凋亡,并保护小鼠免受 Fas 介导的肝损伤。
Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
CSRM617盐酸盐(CSRM-617)是转录因子ONECUT2(OC2)的小分子抑制剂,在SPR测定中Kd为7.43 uM,直接与OC2-HOX结构域结合；在几种PC细胞系中抑制细胞生长并诱导细胞凋亡表达中等至高水平的OC2；显着下调PEG10蛋白水平来自用CSRM617处理的小鼠的肿瘤抑制植入皮下裸鼠的22Rv1细胞中的转移。
灵芝酸S是灵芝酸的位置异构体,可从发酵的灵芝菌丝体中分离得到。Ganoderic acid S可通过线粒体途径诱导HeLa细胞凋亡[1]。
小野3403是一种合成丝氨酸蛋白酶抑制剂。小野3403抑制脂多糖诱导的肿瘤坏死因子α和一氧化氮的产生。ONO-3403对恶性肿瘤也有抗肿瘤作用。
8-羟基依法韦仑(8-OH-EFV)是伊法韦仑(HY-10572)的主要代谢产物。8-羟基依法韦仑通过JNK和BimEL依赖机制诱导原代人肝细胞凋亡。8-羟基依法韦仑可用于癌症研究[1]。
PARP/PI3K-IN-1 (化合物 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
DC-U4106是一种USP8靶向抑制剂,KD值为4.7μM,IC50值为1.2μM。DC-U4106可以靶向泛素途径并促进Erα的降解。DC-U4106以最小的毒性抑制肿瘤生长,并具有研究乳腺癌的潜力[1]。
DB2115(Tertahydrochlide)是髓系主调节因子PU的有效抑制剂。1.DB2115(三氯化氢)具有治疗癌症的潜力,包括白血病等血液系统癌症,以及其他与PU相关的疾病。1.功能失调(摘自专利WO2017223260A1,化合物DB2115)[1]。
Aviculin是一种木脂素糖苷,是一种有效的抗癌剂。Aviculin将MCF-7细胞的代谢活性降低到50%以下,IC50为75.47μM。Aviculin通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡。Aviculin增加启动子caspase-9、执行子caspase-7和聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的表达。Aviculin显示Bax/Bcl-2比率增加[1]。
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
MBM-55 (compound 42g) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
HBX 41108是泛素特异性蛋白酶7(USP7)的非竞争性抑制剂,IC50为424nM。HBX 41108抑制USP7介导的p53去泛素化以稳定p53并抑制癌细胞生长。HBX 41108在p53野生型和空等基因癌细胞系中诱导p53依赖性凋亡[1][2]。
FOXO4-DRI是一种阻断FOXO4和p53相互作用的细胞渗透性肽拮抗剂。FOXO4-DRI是一种诱导衰老细胞凋亡的senolytic肽[1]。
Euphorin是一种抗癌剂,可以从E.heloscopia中分离出来。幼发蛋白通过胱天蛋白酶介导的途径诱导细胞凋亡。幼发拉鸟蛋白通过增加磷酸化-CDK1(Tyr15)蛋白的水平诱导细胞周期停滞[1]。
(Rac)-橙皮素-13C,d3是标记的13C-和氘。(Rac)-橙皮素是橙皮素的外消旋体。橙皮素是一种天然黄烷酮,是一种有效的广谱抗人类UGT活性抑制剂。橙皮素通过激活p38 MAPK诱导细胞凋亡。
Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
黄嘌呤酸-d4是氘标记的黄嘌呤酸[1]。黄嘌呤酸是一种公认的内源性II族代谢型谷氨酸受体激动剂,在丘脑中进行感觉传递[2]。
尼莫罗松是玫瑰木瓜花树脂的主要成分。尼莫索尼对癌细胞有抗增殖作用。尼莫罗松诱导HT-29和LoVo细胞凋亡[1][2]。
4’-溴白藜芦醇是一种有效的双重抑制剂Sirtuin-1和Sirtuin-3。4'-溴白藜芦醇通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞生长。4’-溴-白藜芦醇通过代谢重编程并影响细胞周期和凋亡信号传导,在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用【1】。
盐酸阿巴卡韦是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。盐酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。盐酸阿巴卡韦在前列腺癌细胞系中具有抗癌活性。盐酸阿巴卡韦可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
凋亡诱导剂10是一种有效的凋亡诱导剂。凋亡诱导剂10具有抗增殖作用。凋亡诱导剂10通过依赖线粒体的内源性途径诱导HeLa癌细胞凋亡[1]。
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
Apaziquone(EO-9)是丝裂霉素C的类似物,是一种前药,通过氧化还原酶(尤其是NQO1)激活DNA损伤物种。阿帕齐喹酮具有杀死需氧和/或缺氧癌细胞的能力。阿帕齐喹酮是一种生物还原烷基化剂,可抑制口腔鳞状细胞癌(OSCC)细胞的增殖并诱导其凋亡。阿帕齐喹酮显著降低免疫低下NOD/SCID/Crl小鼠口腔肿瘤异种移植体积[1][2]。
非沙波肽(NX-1207游离酸)选择性诱导细胞凋亡,在细胞水平上减少前列腺体积。非沙波肽可用于下尿路症状(LUTS)和良性前列腺增生(BPH)研究[1][2][3]。
PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂,对Lyn、Abl和Csk的IC50分别为0.3、1.7和6.6 nM。PD173952也是一种有效的Myt1激酶抑制剂,其Ki为8.1 nM。PD173952诱导细胞凋亡[1][2]。