细胞凋亡

细胞凋亡是细胞死亡的一种独特形式，表现出特定的形态学和生物化学特征，包括细胞膜起泡，染色质浓缩，基因组DNA片段化以及细胞表面上特定吞噬信号分子的暴露。经历凋亡的细胞不同于通过坏死死亡的细胞。坏死细胞通常被免疫系统识别为危险信号，因此导致炎症;相反，凋亡性死亡是安静有序的。凋亡细胞死亡诱导有两种主要途径：内源性途径，也称为Bcl-2调节或线粒体途径，被各种发育线索或细胞毒性损伤激活，如病毒感染，DNA损伤和生长因子剥夺，并且受BCL-2蛋白质家族的严格控制。外源性或死亡受体途径是通过结合死亡受体（肿瘤坏死因子（TNF）受体家族成员，如Fas或TNF受体-1（TNFR1））触发的，这些受体包含细胞内死亡域，可以募集和通过细胞表面的衔接蛋白Fas相关死亡结构域（FADD;也称为MORT1）激活caspase-8。该募集导致下游（效应子）半胱天冬酶（例如胱天蛋白酶-3，-6或-7）的后续活化，而不涉及BCL-2家族。研究表明，细胞存活的改变有助于许多人类疾病的发病机制，包括癌症，病毒感染，自身免疫疾病，神经退行性疾病和艾滋病（获得性免疫缺陷综合症）。旨在特异性改变细胞凋亡阈值的治疗可能有可能改变某些疾病的自然进展。

蛇菰宁

Balanophonin是一种抗炎和抗癌药物。Balanophonin通过抑制激活的小胶质细胞诱导的凋亡来抑制小胶质细胞的激活和神经变性[1]。

• CAS号：80286-36-8
• 分子式：C₂₀H₂₀O₆
• 分子量：356.36900
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-苯基咪唑并[2,1-B]-1,3,4-噻二唑-2-磺酰胺

AEG3482是一种有效的抗凋亡化合物,通过诱导热休克蛋白70(HSP70)的表达抑制Jun激酶(JNK)活性。AEG3482直接结合HSP90,从而促进HSP70和HSP25的HSF1依赖性表达[1]。

• CAS号：63735-71-7
• 分子式：C₁₀H₈N₄O₂S₂
• 分子量：280.326
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KYP 2047

KYP-2047是一种有效的BBB穿透型脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂,Ki值为0.023 nM。KYP-2047通过血管生成和凋亡调节减少胶质母细胞瘤增殖[1][2]。

• CAS号：796874-99-2
• 分子式：C₂₀H₂₅N₃O₂
• 分子量：339.43
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SW106065

SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。

• CAS号：62289-81-0
• 分子式：C₁₀H₈N₂OS
• 分子量：204.24800
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Deracoxib-d3

Deracoxib-d3是氘标记的Deracoxub。去甲昔布是一种选择性环氧化酶-2抑制剂,是一种非麻醉性非甾体抗炎药(NSAID)。

• CAS号：2012598-48-8
• 分子式：C₁₇H₁₁D₃F₃N₃O₃S
• 分子量：400.39
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SCH79797 dihydrochloride

SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。

• CAS号：1216720-69-2
• 分子式：C₂₃H₂₇Cl₂N₅
• 分子量：444.400
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VTP50469 fumarate

VTP50469 fumarate 是一种有效的,高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。

• CAS号：2169919-29-1
• 分子式：C₃₂H₄₇FN₆O₄S_.3/₂C₄H₄O₄
• 分子量：804.93
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-(2,4-Dichlorophenyl)-1,4-dihydro-[1,3,5]triazino[1,2-a]benzimidazol-2-amine

Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。

• CAS号：305343-00-4
• 分子式：C₁₅H₁₁Cl₂N₅
• 分子量：332.19
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：493.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：252.3±31.5 °C

牛磺鹅去氧胆酸

Taurochenodeoxycholic acid是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。

• CAS号：516-35-8
• 分子式：C₂₆H₄₅NO₆S
• 分子量：499.704
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

土槿皮乙酸； 土荆皮乙酸

Pseudolaric Acid B 是一种从 Pseudolarix kaempferi Gorden (pinaceae) 根部分离的二萜酸,具有抗癌、抗真菌、抗受精活性,并对 T 淋巴细胞也具有免疫抑制活性。Pseudolaric Acid B 通过凋亡和细胞周期阻滞抑制乙肝病毒 (HBV) 的分泌。Pseudolaric Acid B 诱导细胞自噬。

• CAS号：82508-31-4
• 分子式：C₂₃H₂₈O₈
• 分子量：432.464
• 类别：真菌

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：613.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：166°C
• 闪点：208.8±25.0 °C

GPR

GPR是一种三氨基酸肽。GPR可以通过抑制caspase-3/p53依赖性凋亡,从Aβ诱导的神经元死亡中拯救培养的大鼠海马神经元。GPR可用于阿尔茨海默病(AD)的研究。

• CAS号：47295-77-2
• 分子式：C₁₃H₂₄N₆O₄
• 分子量：328.36700
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DNMT3A-IN-2

DNMT3A-IN-2(化合物2)是DNMT3A的有效变构抑制剂。DNMT3A-IN-2通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用抑制DNMT3A活性。DNMT3A-IN-2诱导急性髓系白血病(AML)细胞系凋亡。DNMT3A-IN-2诱导不同AML细胞系的分化,包括具有突变DNMT3A R882的细胞[1]。

• CAS号：2366272-43-5
• 分子式：C₃₃H₄₀N₆O₄
• 分子量：584.71
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

8-羟基-1,3,6-萘三磺酸

ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。

• CAS号：3316-02-7
• 分子式：C₁₀H₈O₁₀S₃
• 分子量：384.36000
• 类别：细胞凋亡

• 密度：2.019g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

刀豆凝集素A

刀豆蛋白A是一种钙/锰依赖性和甘露糖/葡萄糖结合的植物凝集素,可以在菜豆中找到。伴刀豆球蛋白A可诱导程序性细胞死亡[1]。

• CAS号：11028-71-0
• 分子式：C₁₅H₂₄
• 分子量：304.35
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：39 °C

Nampt-IN-3

Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。

• CAS号：2121591-52-2
• 分子式：C₂₉H₂₅N₇O₂
• 分子量：503.55
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

槐糖脂

乳糖槐脂是一种用于口腔卫生的天然抗菌表面活性剂[1]。乳糖槐脂是一种潜在的抗癌剂,通过caspase-3途径诱导人HepG2细胞凋亡【1】。

• CAS号：148409-20-5
• 分子式：C₃₄H₅₆O₁₄
• 分子量：688.800
• 类别：细菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：843.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：256.9±27.8 °C

TC ASK 10

TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。

• CAS号：1005775-56-3
• 分子式：C₂₁H₂₃Cl₂N₅O
• 分子量：432.346
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AKT-IN-12

AKT-IN-12(化合物3e)是一种有效的AKT激酶抑制剂,其IC50值为0.55μM。AKT-IN-12可诱导G0/G1细胞周期阻滞和凋亡。AKT-IN-12还抑制p-AKT,p-ERK,并激活p-JNK,JNK。AKT-IN-12可用于研究白血病[1]。

• CAS号：2396718-52-6
• 分子式：C₄₂H₄₆N₂O₇S
• 分子量：722.89
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Oblimersen sodium

Oblimersen是一种针对BCL-2rna的BCL-2抑制剂。Oblimersen特异性结合bcl-2 mRNA序列的前六个密码子,导致bcl-2mRNA降解,并通过下调bcl-2mRNA的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen可用于癌症研究[1][2][3]。

• CAS号：190977-41-4
• 分子式：C₁₇₂H₂₀₄N₆₂Na₁₇O₉₁P₁₇S₁₇
• 分子量：
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Antitumor agent-76

抗肿瘤药-76(化合物TP-P1)是一种口服活性、快速释放和水溶性雷公藤内酯醇(HY-32735)前药,具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2787593-12-6
• 分子式：C₂₈H₃₆ClNO₁₀
• 分子量：582.04
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BET-IN-20

BET-IN-20 (compound 10) 是 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM),具有抗癌活性。BET-IN-20 可促急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。BET-IN-20 还抑制 c-Myc 和 CDK6,增强 PARP 裂解。

• CAS号：1300735-76-5
• 分子式：C₂₅H₂₄N₄O₂
• 分子量：412.48
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

水合甲氨蝶呤

甲氨蝶呤(氨甲喋呤)一水合物是一种抗代谢和抗叶酸剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成。一水甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于研究类风湿关节炎和许多不同的癌症(如急性淋巴细胞白血病)[1][2][3]。

• CAS号：6745-93-3
• 分子式：C₂₀H₂₄N₈O₆
• 分子量：472.45500
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：195ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

Seribantumab

Seribatumab(MM 121)是一种靶向HER3的全人IgG2单克隆抗体。丝里班单抗阻断表皮生长因子受体(ErbB)家族成员及其下游信号的激活。在乳腺、肺和卵巢患者来源的癌症模型中,Seribatumab在体外和体内抑制神经调节蛋白1(NRG1)融合依赖性肿瘤发生[1]。

• CAS号：1334296-12-6
• 分子式：
• 分子量：143.2 (kDa)
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-氟脲嘧啶-13C4,15N2

5-氟尿嘧啶-13C4,15N2是13C和15N标记的5-氟尿嘧啶[1]。5-氟尿嘧啶(5-FU)是尿嘧啶的类似物,是一种有效的抗肿瘤药物。5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶来影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内的dTTP池。5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡,可作为化学增敏剂[2][3]。5-氟尿嘧啶也能抑制艾滋病病毒[4]。

• CAS号：202407-03-2
• 分子式：₁₃C₄H₃F₁₅N₂O₂
• 分子量：136.03
• 类别：HIV

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

冈田(软海绵)酸

Okadaic acid 是从 Halichondria 属的黑色海绵中提取的。Okadaic acid 是一种非竞争性,选择性和可逆的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶 1 (PP1),PP2A 和 PP3 的抑制剂,IC50 分别为 10-15 nM,0.5 nM 和 4 nM。Okadaic acid 通过细胞凋亡消除后生共生体/寄生虫。

• CAS号：78111-17-8
• 分子式：C₄₄H₆₈O₁₃
• 分子量：805.003
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：921.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：164-166ºC
• 闪点：269.4±27.8 °C

酮麝香

麝香酮(MK)是一种应用广泛的人工香料。麝香酮对Hep G2细胞具有致突变和共突变作用,并通过激活PI3K/Akt信号通路诱导脑缺血时的神经干细胞增殖和分化。在大脑中,麝香酮通过抑制细胞凋亡对中风损伤具有神经保护作用[1][2][3]。

• CAS号：81-14-1
• 分子式：C₁₄H₁₈N₂O₅
• 分子量：294.30
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：369.0±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：135-139 °C(lit.)
• 闪点：153.2±20.7 °C

二氢鱼藤酮

Dihydrorotenone 是一种天然杀虫剂,是一种线粒体 (mitochondrial) 抑制剂。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)

• CAS号：6659-45-6
• 分子式：C₂₃H₂₄O₆
• 分子量：396.433
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：553.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：216 °C
• 闪点：241.6±30.2 °C

贝尼地平

贝尼地平是一种有效的口服活性钙通道拮抗剂[1]。贝尼地平对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡作用[2]。贝尼地平增加内皮细胞型一氧化氮合酶的活性并改善高血压大鼠的冠状动脉循环[3]。

• CAS号：105979-17-7
• 分子式：C₂₈H₃₁N₃O₆
• 分子量：505.56
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：625.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：331.9±31.5 °C

metronidazole hydrochloride

盐酸甲硝唑(SC326421)是一种口服活性硝基咪唑抗生素,可用于研究厌氧菌感染。长期应用盐酸甲硝唑可跨越血脑屏障,引起炎症和骨骼肌收缩[1][2][3][4]。

• CAS号：69198-10-3
• 分子式：C₆H₁₀ClN₃O₃
• 分子量：207.61500
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：405.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：158-160ºC
• 闪点：199ºC

Apoptosis inducer 3

凋亡诱导剂3(化合物3)是一种选择性触发凋亡和晚期凋亡的凋亡诱导剂。凋亡诱导剂3对癌细胞具有细胞毒性[1]。

• CAS号：2420443-14-5
• 分子式：C₄₉H₅₅ClN₂O₇
• 分子量：819.42
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A