吴茱萸碱是一种从吴茱萸中分离出来的喹诺酮类生物碱,通过电压依赖性钙通道抑制钙离子内流。抗真菌活性[1][2]。
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
雷米普利-d3是氘标记的雷米普利[1]。雷米普利(HOE-498)是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,其IC50为5nM。
Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis)。
CFM-4是一种有效的小分子CARP-1/APC-2结合拮抗剂。CFM-4阻止CARP-1与APC-2结合,导致G2M细胞周期停滞,并诱导IC50范围为10-15μM的细胞凋亡。CFM-4还抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长【1】。
BBR-BODIPY是一种荧光探针,可以筛选其与靶细胞的相互作用。BBR-BODIPY诱导细胞凋亡并改变凋亡相关蛋白的表达[1]。
ApoG2是一种口服活性Bcl-2家族蛋白抑制剂,Bcl-2、Mcl-1和Bcl-XL的Ki值分别为35、25和660nm。脱棉酚具有抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡[1]和自噬[2]。脱棉酚还具有抗真菌活性[3]。
c-Met-IN-10(化合物26a)是一种高效的c-Met激酶抑制剂,IC50值为16 nM。c-Met-IN-10对癌细胞A549、H460和HT-29具有抑制活性,IC50为0.56～1.59μM。c-Met-IN-10抑制HT-29细胞集落形成,诱导HT-29和A549细胞凋亡,抑制A549细胞运动。c-Met-IN-10可用于研究抗癌药物[1]。
SF1126 是临床相关的双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前药,其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
没食子酸-d2是氘标记的没食子酸[1]。没食子酸(3,4,5-三羟基苯甲酸)是一种天然的多羟基酚类化合物,是抑制环氧合酶-2(COX-2)的自由基清除剂[2]。没食子酸具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗癌活性[3]。
VBIT-3 是一种电压依赖性阴离子通道 (VDAC) 低聚物抑制剂,Kd 为 31.3 μM。VBIT-3,作为细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂,用于治疗与细胞凋亡相关的疾病,例如神经退行性疾病和心血管疾病等。
头孢曲辛(BL-S-640)是一种口服活性广谱头孢菌素抗生素。头孢曲嗪也是一种eEF2K抑制剂,在人类乳腺癌细胞中具有抗增殖活性,可诱导内质网应激,导致细胞死亡。头孢曲嗪可用于癌症和细菌感染的研究[1][2]。
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
ATX抑制剂13(10c)是一种口服活性和有效的ATX抑制剂,IC50为3.4 nM。ATX抑制剂13抑制RAW264.7细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和G2期阻滞。ATX抑制剂13抑制肿瘤细胞集落形成[1]。
BM-1074是一种有效且特异的Bcl-2/Bcl-xL抑制剂,Bcl-1和Bcl-xL的Ki值分别为<1 nM和1.8 nM和6.9 nM。BM-1074诱导凋亡,并对四种小细胞肺癌细胞系(H146、H1963、H187和H1417)表现出抗增殖活性,IC50值为1-2 nM[1]。
Neogambogic acid 是藤黄的有效成分,可诱导细胞凋亡并具有抗癌作用。 Neogambogic acid 对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有明显的抑制活性。
米松酰胺是一种口服恶硫嗪类化合物。米松酰胺是一种具有抗肿瘤活性的甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)抑制剂。米松酰胺可用于癌症研究[1]。
抗癌剂77(化合物6c)具有抗癌活性,可广泛用于合成和药物化学研究[1]。
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性,并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
Se-Methylselenocysteine,甲基硒的前体,具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine 具有口服生物活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。