Amsilarotene(TAC-101；Am 555S)是一种口服活性合成的维甲酸,对维甲酸受体α(RAR-α)与RAR-α和RAR-β的Ki具有2.4400nm的选择性亲和力。氨硅烷可诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞凋亡。氨基硅烷可用于癌症研究[1][2][3]。
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 (Humulus lupulus) 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
CM-272(CM272)是一种新型有效,选择性和可逆的G9a/DNMTs双重抑制剂,G9a和DNMT1的IC50分别为8 nM和382 nM；也抑制DNMT3A/3B/GLP,IC50为85/1200/分别为2 nM；在不同的血液肿瘤(AML,ALL和DLBCL)中抑制细胞增殖并促进细胞凋亡；显着延长AML,ALL和DLBCL异种模型的存活率。
拓扑异构酶II抑制剂10(化合物32a)是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,IC50值为7.45μM。拓扑异构酶II抑制剂10导致细胞周期停滞在G2-M期,并诱导HepG-2细胞凋亡。拓扑异构酶II抑制剂10对HepG-2、MCF-7和HCT-116细胞具有极好的抗增殖活性[1]。
氟比洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。氟比洛芬(dl-氟比洛芬)是一种有效的口服非甾体抗炎药(NSIA/NSAID),具有解热和镇痛活性。氟比洛芬常用于炎症性疾病的研究,包括骨关节炎和类风湿性关节炎。氟比洛芬是一种非选择性环氧化酶(COX)抑制剂,可用于结直肠癌的研究[1][2][3]。
Sapanchalcone,一种从苏木中分离的黄酮类化合物,诱导人结肠癌细胞中的caspase依赖性和AIF依赖性凋亡[1]。
抗癌剂42(化合物10d)是一种口服活性抗癌剂,对MDA-MB-231细胞具有较强的抗肿瘤活性,IC50为0.07μM。抗癌剂42可通过激活凋亡途径和p53表达发挥其抗肿瘤活性。抗癌剂42可用于研究转移性乳腺癌[1]。
1,6,7-三羟基黄酮是一种有效的抗癌剂。1,6,7-三羟基黄酮抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。1,6,7-三羟基黄酮降低Bmi-1的表达并增加P14、P16的蛋白水平表达[1]。
NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂,可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
罗布麻素d3是氘标记的罗布麻蛋白[1]。罗布麻素是一种选择性NADPH氧化酶抑制剂,IC50为10μM[2][3][4]。
KEA1-97(KEA 1-97)是一种小分子,可破坏硫氧还蛋白与半胱天冬酶3的相互作用；激活半胱天冬酶,诱导细胞凋亡而不影响硫氧还蛋白活性,损害三阴性乳腺癌细胞存活；损害体内乳腺肿瘤异种移植物生长。
抗生素DC 81(DC 81)是一种由链霉菌属产生的抗肿瘤抗生素,是一种PBD(吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮卓)。抗生素DC 81是核酸合成的有效抑制剂。抗生素DC 81可以识别和结合DNA的特定序列,并形成不稳定的共价加合物[1][2]。
D-甘露醇-13C是标记为D-甘露醇的13C[1][2][3][4]。
FGFR-IN-8(化合物17a)是一种针对野生型和突变型FGFR的高效口服活性panFGFR抑制剂。FGFR-IN-8对FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR3、V555M-FGFR 3、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为＜0.5、189.1、＜0.5、＜22.6、＜1.5和7.30 nM。GFR-IN-8诱导癌细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。
Thalidomide D4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
长春新碱-d3-酯硫酸盐(亮丙瑞汀-d3-酯)是氘标记的长春新碱硫酸盐。硫酸长春新碱是一种抗肿瘤的长春新碱,可抑制有丝分裂纺锤体中微管的形成,导致分裂细胞在中期停止。它以85 nM的Ki与微管结合[1]。
USP10抑制剂Wu-5(Wu-5)是一种新型的小分子USP10抑制剂,可诱导FLT3突变蛋白的降解,在体外(IC50=8.3μm)和FLT3 ITD阳性AML细胞中直接相互作用并使USP10、FLT3 ITD的氘奎酶失活。Wu-5选择性抑制FLT3抑制剂敏感(MV4-11,Molm13)和耐药(MV4-11R)FLT3 ITD阳性AML细胞的活性,IC50分别为3.794、5.056和8.386μm。Wu-5(1-10μM)通过蛋白酶体介导的FLT3-ITD降解,剂量依赖性地诱导MV4-11、Molm13和MV4-11R细胞凋亡。Wu-5和crenolanib联合治疗通过减少FLT3和AMPKα蛋白在FLT3 ITD阳性细胞中产生协同细胞死亡。
Paederosidic acid 分离自 P. scandens,具有抗癌和抗炎活性。Paederosidic acid 通过诱导线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 抑制肺癌细胞。
雷米普利-d3是氘标记的雷米普利[1]。雷米普利(HOE-498)是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,其IC50为5nM。
Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis)。
CFM-4是一种有效的小分子CARP-1/APC-2结合拮抗剂。CFM-4阻止CARP-1与APC-2结合,导致G2M细胞周期停滞,并诱导IC50范围为10-15μM的细胞凋亡。CFM-4还抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长【1】。
没食子酸-d2是氘标记的没食子酸[1]。没食子酸(3,4,5-三羟基苯甲酸)是一种天然的多羟基酚类化合物,是抑制环氧合酶-2(COX-2)的自由基清除剂[2]。没食子酸具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗癌活性[3]。
VBIT-3 是一种电压依赖性阴离子通道 (VDAC) 低聚物抑制剂,Kd 为 31.3 μM。VBIT-3,作为细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂,用于治疗与细胞凋亡相关的疾病,例如神经退行性疾病和心血管疾病等。
Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。