Aviculin是一种木脂素糖苷,是一种有效的抗癌剂。Aviculin将MCF-7细胞的代谢活性降低到50%以下,IC50为75.47μM。Aviculin通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡。Aviculin增加启动子caspase-9、执行子caspase-7和聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的表达。Aviculin显示Bax/Bcl-2比率增加[1]。
TMX-2164是一种有效的、不可逆的B细胞淋巴瘤6(BCL6)抑制剂,IC50值为152nM。TMX-2164在细胞中显示出持续的靶结合和抗增殖活性[1]。
n-丁基-β-D-呋喃果糖苷可从康艾散中分离得到。正丁基-β-D-呋喃果糖苷通过线粒体途径诱导细胞凋亡。正丁基-β-D-呋喃果糖苷可用于癌症研究[1]。
Mcl-1抑制剂12(实施例10)是Mcl-1抑制剂(Ki:0.22nM)。Mcl-1抑制剂12可用于癌症的研究[1]。
Mcl-1 inhibitor 17 是一种Mcl-1蛋白抑制剂。Mcl-1 inhibitor 17 可用于癌症和其他疾病的研究。
MIK665 (S-64315) 是一种特异性的 Mcl-1 抑制剂。
ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
VU661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。
一种有效的选择性Bax激动剂(Ki=43.3 nM),通过阻断S184磷酸化诱导Bax的构象变化；对其他Bcl2家族成员没有亲和力,包括Bcl2,Bcl-XL,Mcl-1,Bcl-w,Bfl-1/A1,Bid或Bak；促进Bax插入线粒体膜并形成Bax寡聚体,导致人肺癌细胞中细胞色素c的释放和凋亡；通过在体内选择性激活Bax而没有显着的正常组织毒性,通过细胞凋亡有效抑制肺肿瘤生长。
抗癌剂63(化合物3h)可有效降低不同癌细胞系的活性,包括SW480、HeLa、A549和MCF-7,24小时的IC50值分别为4.9、11.5、9.4和3.4μM。抗癌药物63通过下调Bcl-2的表达,上调IL-2和Caspase-3的表达,诱导MCF-7细胞凋亡。抗癌剂63也显示出抗氧化活性。
OICR12694(JNJ-65234637)TFA是一种B细胞淋巴瘤6(BCL6)的口服活性抑制剂[1]。
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋体。AZD-5991 Racemate 是一种 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 <3 nM。
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。
FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂, IC50 大约为 35 μM。
A-1210477 是一种有效,选择性的 MCL-1 抑制剂,Ki 值为 0.45 nM。
NSC260594(NSC 260594)是HIV-1 RNA包装的特异性抑制剂,其涉及通过稳定这种小RNA茎环来阻止Gag与SL3的相互作用,然后导致全局包装信号区域(psi或ψ)的稳定化；特异性阻断HIV-1 RNA衣壳化,与HIV-1 gRNA结合并表现出有效的抗病毒作用活性；NSC260594也是大肠杆菌缩合素MukBEF的小分子抑制剂,直接影响MukB。
Dihydrokaempferol 是从紫荆花 Bauhinia championii (Benth) 中分离得到的。 Dihydrokaempferol 诱导 apoptosis 并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达。Dihydrokaempferol 可以作为抗关节炎新药的良好候选。
4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
Venetoclax (GDC-0199; ABT-199) 是一种高效,有选择性和口服活性的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。
OICR12694(JNJ-65234637)是一种B细胞淋巴瘤6(BCL6)的口服活性抑制剂[1]。
BCL6 PROTAC 1是一种选择性B细胞淋巴瘤6(BCL6)PROTAC。BCL6 PROTAC 1抑制BCL6细胞报告子,IC50值为8.8µM。BCL6 PROTAC 1在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系中显著降解BCL6。BCL6 PROTAC 1可用于肿瘤相关研究[1]。
S55746 hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,对 BCL-2 和 BCL-XL 的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 520 nM,Kd 值分别为 3.9 nM 和 186 nM。S55746 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
卡特洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂。卡特洛尔通过半胱天冬酶激活和线粒体依赖途径诱导细胞凋亡。卡特洛尔可用于青光眼研究[1]。
A-1293102是一种有效且选择性的BCL-XL抑制剂,可杀死BCL-XL依赖性肿瘤细胞[1]。
Destruxin B 是从昆虫病原真菌中分离的绿僵菌 (Metarhizium anisopliae),是一种具有杀虫和抗癌活性的环肽。 Destruxin B 通过 Bcl-2 家族依赖的线粒体途径在人类非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。Destruxin B 显著激活 caspase-3,并在体外和体内通过 caspase 介导的细胞凋亡减少肿瘤细胞增殖。
TRP-601是一种胱天蛋白酶抑制剂。
Gossypol acetic acid 是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物,分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。