Bcl-B抑制剂1是Bcl-B的抑制剂[1]。
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
呋喃花苷A是一种具有抗肿瘤作用的黄酮类化合物。Furowanin A抑制STAT3/Mcl-1轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。呋喃青霉素A能有效抑制结直肠癌(CRC)细胞[1]。
S55746 是具有口服活性的、选择性的、有效的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值为 1.3 nM。
Thevetiaflavone 可以上调 Bcl‑2 的表达,下调 Bax 和 caspase-3 的表达。
WEHI-539 hydrochloride 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
Mcl1-IN-4是 Mcl1 的抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。
Mcl-1抑制剂8是从专利WO2019222112【1】中提取的Mcl-1抑制剂,示例228。
A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
Aspidin BB是一种间苯三酚衍生物,可以从鳞毛蕨的地上部分分离出来。Aspidin BB具有抗癌活性。Aspidin BB在人卵巢HO-8910细胞中诱导细胞周期阻滞和凋亡[1][2]。
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
Ginsenoside Rh4 是从 Panax notoginseng 中获得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 还诱导自噬。
Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物,可激活 Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达,诱导癌细胞凋亡。Jaceosidin 具有抗癌和抗炎作用,能够降低炎性因子水平,激活 NF-κB,抑制 COX-2 的表达。
ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。
Pyridoclax 是一种 Mcl-1 抑制剂。
Mcl1-IN-14 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。Mcl1-IN-14 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中,抑制肿瘤生长和转移。
斯皮卡霉素,一种具有抗真菌和抗肿瘤活性的腺嘌呤核苷抗生素。辣霉素也是髓系白血病细胞分化的有效诱导剂。辣霉素通过下调Bcl-2表达和调节PML蛋白来诱导NB4细胞凋亡[1][2]。
Bcl-2-IN-5是一种Bcl-2抑制剂,对于Bcl-2野生型、Bcl-2 D103Y和Bcl-2 G101V,其IC50s分别为0.12 nM、0.14 nM和0.22 nM。Bcl-2-IN-5抑制细胞生长,Bcl-2-G101V敲除RS4的IC50值分别为0.2 nM和0.44 nM；11和RS4；分别为11个单元格(WO2021208963A1；示例155)[1]。
CCT373566是转录阻遏因子BCL6的有效口服降解物,IC50为2.2 nM。CCT373566在体外显示出强大的抗增殖功效,并在体内减少肿瘤生长[1]。
Bcl-2-IN-11(化合物6)是一种有效且选择性的Bcl-2活性抑制剂,其IC50为0.9nM。Bcl-2-IN-11显示出对Bcl-xl的弱抑制作用(IC50＞1000nM)。Bcl-2-IN-11可用于研究Bcl-2家族蛋白异常过表达引起的多种癌症：尤其是急性淋巴细胞白血病等恶性血液病。Bcl-2-IN-11还可避免Bcl-xl抑制引起的毒副作用,如血小板减少[1]。
CCT373567是转录阻遏因子BCL6的有效降解物,IC50为2.9 nM。CCT373567具有抗增殖活性[1]。
(+)-Apogossypol 是一种泛 BCL-2 拮抗剂,与 Mcl-1, Bcl-2 和 Bcl-xL 结合, EC50 分别为 2.6,2.8 和 3.69 μM。
BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂,抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合,Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2,Kd 为 5.3 μM。
MSN-125(MSN 125,MSN125)是一种小分子Bax抑制剂,可抑制Bax/Bak寡聚化,防止线粒体外膜透化(MOMP),IC50为4 uM；有效抑制Bax/Bak介导的HCT-116细胞凋亡,BMK细胞和原代皮质神经元,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋毒性。
Mcl1-IN-3是 Mcl1 的抑制剂, 来自专利专利WO2015153959A2,化合物实例57； IC50 和 Ki 值分别为0.67 和 0.13 μM。
TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1,Bcl-2 和 Bcl-xL,Ki 值分别为 260,290 和 1110 nM。
一种新型有效的选择性Mcl-1抑制剂,在FRET测定中IC50<3 nM；显示出比Bcl-2和Bcl-xL高>1000倍的选择性；在MV4-11细胞中诱导切割的胱天蛋白酶-3,IC50为3.78 uM。
Aviculin是一种木脂素糖苷,是一种有效的抗癌剂。Aviculin将MCF-7细胞的代谢活性降低到50%以下,IC50为75.47μM。Aviculin通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡。Aviculin增加启动子caspase-9、执行子caspase-7和聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的表达。Aviculin显示Bax/Bcl-2比率增加[1]。
TMX-2164是一种有效的、不可逆的B细胞淋巴瘤6(BCL6)抑制剂,IC50值为152nM。TMX-2164在细胞中显示出持续的靶结合和抗增殖活性[1]。