RAD51-IN-7是RAD51的有效抑制剂。RAD51是一个真核基因。RAD51-IN-7具有研究线粒体缺陷相关条件的潜力(摘自专利WO2021164746A1,化合物71)[1]。
3'-N-乙酰基-3'-氨基-3'-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CNDAC 是 sapacitabine 的有效代谢物,为一种核苷类似物。
Kira8 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α’s RNase 活性 。
Cdc7-IN-11是一种具有IC50的高效Cdc7抑制剂≤1牛米。Cdc7-IN-11可用于研究增殖性疾病[1]。
Zagotenemab(LY3303560)是一种人源化抗τ抗体,可选择性结合和中和脑内的τ沉积。Zagotenemab可用于阿尔茨海默病研究[1]。
3'-β-氨基-2',3'-二脱氧-5'-O-三基-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N1环丙基甲基假哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
榄香素是一种有效的β-微管抑制剂,IC50值为2μM。可以从海洋软珊瑚中分离出Eleutherobin。榄香素对癌细胞具有细胞毒性活性,其效力与紫杉醇(HY-B0015)相似。抗癌活性[1][2]。
5-甲基-4'-硫胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂,也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzymes (DUBs) 抑制剂。DUB-IN-7 可用于 JAK2 活性失调介导的疾病研究,如白血病。
Gemcitabine hydrochloride是一种DNA合成抑制剂,在131.4 nM -2,PANC-1,PL-45和AsPC-1细胞中的 IC50 分别为37.6,42.9,92.7,89.3 和 131.4 nM。
PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-2'-β-C-甲基-5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
微管蛋白抑制剂11是一种有效的口服活性微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂11靶向微管蛋白上的秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚合,促进有丝分裂阻滞和凋亡[1]。
Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
Kihadanin B是一种柑橘类柠檬素,可以从未成熟的柑橘皮中提纯。Kihadanin B通过抑制3T3-L1脂肪细胞中的Akt-FOXO1-PPARγ轴抑制脂肪生成[1]。
Bromochloroacetonitrile 是含天然有机物水的氯消毒副产物。Bromochloroacetonitrile 具有直接致突变活性,能诱导 DNA 链断裂。
2'-脱氧-N3-甲基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Tubulin polymetition-IN-27(化合物5j)是一种微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-27可以将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导细胞凋亡[1]。
Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
5-Propargylamino-dCTP 是一种核苷酸分子,可以与分子标记物偶联,用于核酸标记或序列分析。详细信息请参考专利文献 US9035035B2 中的化合物 dCTP-PA。
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
Fmoc-Ala-OH-13C3是一种13C标记的Fmoc亮氨酸。Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善正常饮食ind的胰岛素敏感性
N4-苯甲酰基-2'-O-甲基胞苷是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
3'-叠氮基-3'-脱氧-5-氟尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HBV-IN-23(化合物5k)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为0.58µM。HBV-IN-23抑制药物敏感和耐药HBV株中的HBV DNA复制。HBV-IN-23显示抗肝细胞癌细胞(HCC)活性。HBV-IN-23诱导HepG2细胞凋亡[1]。
DMT-locMeC(bz)亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。