胸苷-2′-13C是13C标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1]<
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
5-(羟甲基)胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CK2/PIM1-IN-1 是 CK2 和 PIM1 的抑制剂,对 CK2 和 PIM1 作用的 IC50 值分别为 3.787 μM 和 4.327 μM。CK2/PIM1-IN-1 被开发用于增殖性疾病,如癌症,以及其他激酶相关的疾病,包括炎症、疼痛、血管疾病、致病性感染和某些免疫疾病的研究。
PROTAC PARP/EGFR配体1是一种活性化合物,可用于通过蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)技术合成双PARP-EGFR降解剂[1]。
Tubulin polymetition-IN-31(化合物4c)是一种微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.64μM。微管蛋白聚合-IN-31诱导癌细胞凋亡并显示出抗肿瘤活性[1]。
2-硫胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
紫杉醇D5是一种氘标记的紫杉醇。紫杉醇是一种天然抗肿瘤药物,可稳定微管蛋白聚合[1]。
Fmoc MMAE是一种保护性基团共轭的单甲基奥斯汀E(MMAE),是一种有效的微管蛋白抑制剂。Fmoc MMAE可用于ADC的合成[1]。
5'-阿齐多-2',5'-二脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
KIF18A-IN-3是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3可用于研究癌症[1]。
PNU-159682是一种高效的蒽环类新霉素代谢产物,具有突出的细胞毒性,是一种有效的 ADC细胞毒素。
5'-O-DMT-2'-TBDMS尿苷是一种用于寡核苷酸合成的脱氧核糖核酸。
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
CRX000227是一种PPAR调制器。CRX000227可用于代谢或细胞增殖性疾病的研究[1]。
ROCK-IN-32是一种有效的Rho激酶抑制剂。
N6-苯甲酰基-3'-脱氧-5'-O-DMT-3'-氟腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
P1788是一种二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂。P1788诱导DNA损伤[1]。
3′-叠氮基-3′-脱氧-5′-O-(三苯基甲基)胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
BTX161是沙利度胺类似物,其在人AML细胞中比来那度胺更好地介导CKIα的降解并激活DDR和p53,同时稳定p53拮抗剂MDM2；上调包括MYC在内的所有Wnt靶标并且不影响MDM2 mRNA表达。
2',3',5'-三-O-苯甲酰基-5-羟基甲基尿苷(见GL100342)是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
DHODH-IN-1 (compound 18d) 是有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 25 nM。 DHODH-IN-1 是嘧啶生物合成途径的抑制剂。
9-(2-β-C甲基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PARP11抑制剂ITK7(ITK7)是一种有效和选择性的PARP11抑制物。PARP11抑制剂ITK7可以有效抑制PARP11,IC50值为14nM。PARP11抑制剂ITK7可用于细胞定位研究[1]。
IIIM-290是有效,可口服的 CDK 抑制剂,对CDK2/A和CDK9/T1的IC50分别为90和94 nM。
nTZDpa 是一种抗生素。nTZDpa 是一种 PPARG 部分激动剂。nTZDpa 具有抗菌活性。nTZDpa 通过破坏脂质双层有效对抗生长和持续生长的金黄色葡萄球菌。
FT895是有效,选择性的 HDAC11 抑制剂,IC50为 3 nM。
裸花酰胺-d3(2PY-d3)是氘标记的裸花酰胺。努地氟酰胺(2PY)是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)降解的最终产物之一。裸花酰胺在体外显著抑制聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP-1)活性[1]。
(R)-DRF053二盐酸盐(DRF053)是一种有效的,细胞可渗透的双重CK1/CDK抑制剂,CK1,CDK5/p25和CDK1/细胞周期蛋白B的IC50分别为14 nM,220 nM和80 nM；对人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞具有抗增殖活性,EC50为17.2 uM,可防止细胞模型中CK1依赖性淀粉样蛋白β的产生；特别是增加导管衍生的β细胞的数量而不影响它们的增殖。