3'-叠氮基-3'-脱氧-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ST247是一种有效的PPARβ/δ反向激动剂。ST247对PPARβ/δ有较高的亲和力。ST247以相反方向调节激活标记CCL2的表达。ST247有效诱导与辅加压剂的相互作用。ST247抑制激动剂诱导的PPARβ/δ转录活性[1]。
鸟嘌呤-13C,15N2是13C和15N标记的鸟嘌呤[1]。鸟嘌呤(2-氨基次黄嘌呤)是核酸(DNA和RNA)的基本成分之一。鸟嘌呤是嘌呤衍生物,由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。
Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155; BMS-206584; PD135432) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate 在动物模型中,可用于治疗细菌性结膜炎。
PLK1-IN-5是一种有效的PLK1抑制剂,其IC50＜500 nM。PLK1-IN-5显示出抗癌作用(WO2008113711A1；化合物I-4)[1]。
eIF4A3-IN-9(化合物57)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-9干扰eIF4F翻译复合物的组装,对myc LUC、tub LUC的EC50分别为29、450和80nM,对MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-9可用于研究人类癌症发病机制[1]。
3'-O-(2-甲氧基乙基)胞苷是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
尿苷-5-氧乙酸是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
eIF4A3-IN-5是真核生物起始因子4A(eIF4A)的有效抑制剂,如eIF4AI和eIF4AII。eIF4A3-IN-5具有研究eIF4A依赖性疾病的潜力,包括癌症研究(摘自专利US20170145026A1)[1]。
Silvestrol是从Aglaia foveolata的果实和枝条中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。
Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
Auristatin PE 是一种新型合成的 Dolastatin 10衍生物,抑制剂微管 (tubulin) 聚合。
甲基3'-O-苄基木糖苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
DM3 (Maytansinoid DM3) 是一种带有二硫键或硫醇基的美登素类似物,是一种 tubulin 的抑制剂,还是一种抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性部分。
3'-β-氨基-2',3'-二脱氧-5'-O-甲氧基三丁基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂,同时可激活 p53,在癌症研究中可能具有潜在的治疗作用。
5-(三氟甲基)尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(S) -GFB-12811(化合物596)是一种有效且选择性的CDK5抑制剂,IC50值小于10 nM。(S) -GFB-12811可用于细胞周期进展、神经元发育和肿瘤发生的研究[1]。
2',3',5'-三-O-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-4'-C-羟甲基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
DMT-dG(ib) Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
CX-5416 HCl 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
2'-脱氧-2'-氟-4-硫代-β-D-阿拉伯氮丙啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
地氟莫特康(BN 80915)是拓扑异构酶I的有效抑制剂。地氟莫特康可增强血浆稳定性,与其他已知化合物相比具有优越的临床前抗肿瘤活性[1]。
3'-脱氧-3'-氟-5-甲基-二甲苯-吡啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2-甲氧基-2'-脱氧腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
二叔丁基二异丙基磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的磷单体。
EC2629是一种高效叶酸受体(FR)靶向的DNA交联剂。EC2629可用于FR阳性肿瘤的研究,包括被归类为耐药性的肿瘤[1]。