HBV-IN-15是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-15是一种黄酮衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2020052774A1,化合物2)[1]。
枸橼酸柔红霉素(柔红霉素)是一种具有强抗肿瘤活性的拓扑异构酶II抑制剂。枸橼酸柔红霉素抑制DNA和RNA合成。枸橼酸柔红霉素是一种细胞毒素,可抑制癌细胞存活并诱导凋亡和坏死。枸橼酸柔红霉素也是蒽环类抗生素。枸橼酸柔红霉素可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、肾母细胞瘤[1][2][4][5]。
红霉素-d3是氘标记的红霉素[1]。红霉素是由放线菌产生的大环内酯类抗生素吗?红色链霉菌?具有广谱抗菌活性。红霉素与细菌50S核糖体亚基结合并抑制?RNA依赖性蛋白质合成?通过阻断转肽化和/或易位反应而不影响核酸的合成。红霉素在不同的研究领域也表现出抗肿瘤和神经保护作用[2][3][4][5]。
COH1 是一种核糖核苷酸还原酶 (RR) 抑制剂。COH1 可用于癌症、线粒体疾病以及神经退行性疾病的研究。
抗癌剂73(化合物CIB-3b)是一种抗癌剂,潜在靶向焦油RNA结合蛋白2(TRBP),并破坏其与Dicer的相互作用。抗癌剂73可以重新平衡致癌或抑癌miRNA的表达谱。抗癌剂73在体内外抑制肝癌的增殖和转移[1]。
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。
DHODH-IN-4 (compound 17) 是人和 Plasmodium falciparum 二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,其对 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC50 值分别为 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗疟疾活性。
Capecitabine 是一种可用于口服的前药,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。
5'-O-DMT-3'-O-TBDMS-Ac-rC是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
尿苷三磷酸13C9,15N2(UTP 13C9,15N2)钠是一种标记的尿苷三磷酸钠。尿苷三磷酸钠可用于核酸合成。
AT-130是HBV衣壳组装的有效抑制剂,抑制野生型HBV复制,IC50为2.4 uM;抑制体外野生型和拉米夫定耐药乙型肝炎病毒株的复制,灵敏度相同(rtL180M,rtM204I和rtL180M+rtM204V);在病毒RNA包装水平上阻断HBV复制,干扰衣壳形态发生,显示出对主要拉米夫定和阿德福韦抗性突变体的活性。
Dmt-2'氟-da(bz)酰胺是一种均匀修饰的2'-脱氧-2'-氟硫代磷酸寡核苷酸,是一种对RNA靶点具有高度亲和力和特异性的抗核酸酶反义化合物。Dmt-2'氟-da(bz)酰胺也是5'-Dmt-3'-磷酰胺合成的中间体[1]。
ddATP(2',3'-二脱氧腺苷5'-三磷酸)三钠是2',3+二脱氧肌苷的活性代谢物,是DNA聚合酶的一种延长链抑制剂。ddATP三钠可用于Sanger法DNA测序和病毒感染研究[1][2][4]。
5'-O-DMT-N4-Ac-dC (N4-Acetyl-2'-deoxy-5'-O-DMT-cytidine, compound 7),一种脱氧核苷,可用于合成十二烷基亚磷酰胺 (一种合成两亲 DNA 的原料)。
E3330 (APX-3330) 是一种直接,口服有效的 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制 NF-κB DNA 结合活性。E3330 (APX-3330) 阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 产生的激活。E3330 (APX-3330) 显示出多功能水平的抗癌特性,例如抑制癌细胞的生长和迁移。
DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-13 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于类风湿关节炎。
CX-5461是一种有效,口服的rRNA合成抑制剂。 它在HCT-116,A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录,IC50为142,113和54 nM。
WRN抑制剂1(实施例7)是抑制WRN解旋酶结构域活性的Wemer综合征ATP依赖性解旋酶(WRN)抑制剂。WRN抑制剂1具有研究癌症的潜力[1]。
Ac-rC Phosphoramidite 可用于磷酸二硫代寡核苷酸 (PS2-RNA) 修饰。
DMTr-FNA-C(Bz)亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
DNA聚合酶IN-3(Compd 5b)是一种香豆素衍生物,对Taq DNA聚合酶具有抑制活性,可用于增殖性疾病研究[1]。
DHODH-IN-16是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,对人DHODH的IC50为0.396 nM[1]。
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate-d14 (dATP-d14) dilithium 是氘代标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (HY-136648)。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是一种核苷酸,在细胞中用于DNA合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶的底物。
5'-O-DMT-ibu-dC可用于寡核苷酸的合成[1]。
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
DMA-IN-1 是 DNA 腺嘌呤甲基转移酶 (DAM) 抑制剂,IC50: 48 μM。DMA-IN-1 可抑制 Caulobacter 生长,MIC 为 35 μM。
Tetrapeptide 是 α-MSH 的类似物,可诱导黑色素合成。Tetrapeptide 通过减少活性氧化物质的产生和增强 DNA 光产物的修复来减少 DNA 损伤。
ML216(CID-49852229)是一BLM解螺旋酶有效抑制剂,对BLM full length和BLM636–1298的IC50值分别为3.0uM和0.97uM。