Ac-rC Phosphoramidite-15N 是 15N 标记的 Ac-rC Phosphoramidite (HY-W042357)。Ac-rC Phosphoramidite 可用于磷酸二硫代寡核苷酸 (PS2-RNA) 修饰。
7-TFA-ap-7-Deaza-dA是一种修饰核苷。7-TFA-ap-7-Deaza-dA可用于脱氧核糖核酸或核酸的合成。
DMT-2'O-Methyl-rC(tac) Phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
Thailanstatin C是一种前mRNA剪接抑制剂(IC50=6.84μM)和来自thailandensis伯克霍尔德菌MSMB43的抗增殖剂[1]。
trans-Coniferyl aldehyde (compound 2) 从丁香的芽中分离得到的天然化合物。trans-Coniferyl aldehyde 在1.20 μM 时抑制 63% 的 UV 可变基因表达,其 ID50
Phen-DC3 是一个 G4 特异性配体,可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
8-叠氮-ADP(二钠)是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-叠氮-ADP(二钠)在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-叠氮-ADP(二钠)抑制正常状态4→ 3 ADP诱导的线粒体呼吸转换[1]。
3-去扎尿苷(NSC 126849)是尿苷类似物。3-去氮尿苷竞争性地抑制胞苷三磷酸合酶以抑制胞苷-5'-三磷酸的生物合成。3-去扎尿苷与几种抗肿瘤药物协同作用,作为生物反应调节剂[1]。
Cyclothialidine ( Ro 09-1437) 是从菲律宾链霉菌 NR0484 中分离得到的一种有效的 DNA gyrase 抑制剂。
N6-苯甲酰基-2'-脱氧-5'-O-DMT-腺苷3'-CE亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
RP-6685是一种有效、选择性和口服活性的DNA聚合酶θ(Polθ)抑制剂,IC50值为5.8nM(PicoGreen分析)。RP-6685在小鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤效果[1]。
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂,并且是一个一流的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
2'-O-Me-C(Bz)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
DHODH-IN-8 (Compound 27) 是一种人和恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂,IC50 分别为 0.13 μM 和 47.4 μM,Ki 分别为 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗疟疾能力。
喷西他滨(Pen)是一种口服活性抗癌剂。喷西他滨通过抑制多核苷酸代谢酶和错误并入DNA干扰DNA合成和功能[1]。
DMT-dU-CE Phosphoramidite 是一种核苷分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。
5'-O-DMT-Ri可用于寡核苷酸的合成[1]。
NCGC00029283是一种werner综合征解旋酶核酸酶(WRN)解旋酶抑制剂,WRN、BLM和FANJ解旋酶的IC50分别为2.3μM、12.5μM和3.4μM[1]。
Tempo 是一种经典的一氧化氮自由基,也 是一种线粒体 ROS 的选择性清除剂,可在催化循环中使超氧化物歧化。Tempo 可诱导 DNA 链断裂,并可用作将伯醇氧化为醛的有机催化剂。Tempo 具有诱变和抗氧化作用。
WRN抑制剂2(实施例118)是WRN(Werner综合征ATP依赖性解旋酶)抑制剂,pIC50≥7.0[1]。
Remdesivir nucleoside monophosphate 是 Remdesivir 的代谢产物。Remdesivir 是一种具有抗 SARS-CoV 和 MERS-CoV 活性的核苷类似物。
N2乙酰鸟嘌呤是一种C2修饰的鸟嘌呤s。N2乙酰鸟嘌呤以300 nM的Kd值结合GR(鸟嘌呤核糖开关)。N2乙酰鸟嘌呤调节转录终止。N2乙酰鸟嘌呤具有研究抗菌剂的潜力[1]。
Riddelline, 一种吡咯利西啶生物碱,是一种基因毒性物质。Riddelline 可诱导大鼠肝脏非计划 DNA 的合成和 S 期的合成。
DHODH-IN-5 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,人重组 DHODH 的pIC50 为 7.8。DHODH-IN-5 抑制麻疹病毒复制,pMIC50 为 8.8。
Caracemide (NSC-253272) 是一种衍生自异羟肟酸的新型抗癌药。Caracemide 通过底物结合位点的共价修饰使 R1 蛋白失活,并抑制大肠杆菌的核糖核苷酸还原酶。Caracemide 已显示出产生严重中枢神经系统 (CNS) 毒性。Caracemide 在体内会产生有毒的代谢产物甲基异氰酸酯 (MIC)。
DHODH-IN-3 (compound 3) 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 的有效抑制剂,IC50 值为 261 nM。DHODH-IN-3 以 32 nM 的 Kiapp 结合 DHODH 中的泛醌结合腔。 DHODH-IN-3 有潜力用于疟疾的研究。
2-氨基芴-13C是13C标记的2-氨基芴[1]。2-氨基芴是一种合成化学杀虫剂。2-氨基芴是一种基因毒素。2-氨基芴可用于DNA加合物结构、DNA修复、致癌和诱变的研究[2][3][4]。