NHC-diphosphate 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite ),以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷,是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
Idarubicin hydrochloride是一种蒽环类抗白血病药物。 它抑制 拓扑异构酶II,干扰DNA复制和RNA转录。
拓扑异构酶I抑制剂5是一种有效的拓扑异构酶抑制剂,IC50值为。拓扑异构酶I抑制剂5可干扰DNA并显著抑制拓扑异构酶I的活性。拓扑异构酶I抑制剂5可将细胞周期阻滞在G1期,诱导MCF-7细胞凋亡。拓扑异构酶I抑制剂5具有逆转P-gp介导的阿霉素耐药性的潜力【1】。
CP-67804是一种喹诺酮类衍生物,是一种拓扑异构酶II靶向剂。CP-67804有效增强真核生物拓扑异构酶II介导的DNA切割。CP-67804是一种潜在的抗肿瘤药物[1]。
达托单抗-德鲁克斯泰康(DS-1062；达托DXd)是一种滋养层细胞表面抗原2(TROP2)定向抗体药物结合物(ADC)。达托单抗-德鲁昔康具有有效的抗肿瘤活性[1]。
Camptothecin-20(S)-O-propionate (Camptothecin-20-O-propionate) hydrate 是喜树碱 (CPT) 的类似物,是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 的抑制剂。
Top1 inhibitor 1 (化合物 28) 是一种有效的人拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,IC50 值为 29 nM。
Gimatecan (ST1481) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Gimatecan 是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。
Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol (HY-12040) 的 Cu2+ 络合物。Cu(II)-Elesclomol 诱导 K562 细胞凋亡、G1 细胞周期阻滞并诱导 DNA 双链断裂。Cu(II)-Elesclomol 还弱抑制 DNA 拓扑异构酶 I。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。
Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
二氢双环戊烯是一种高效的抗肿瘤药物,它通过影响DNA插入来发挥其细胞毒性。二氢双环戊二烯靶向真核II型拓扑异构酶。二氢双环戊二烯是MDR1[1][2][3][4]的底物。
PluriSIn #2 是一种拓扑异构酶 II α (TOP2A) 的选择性转录抑制剂。PluriSIn #2 是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞 (hPSC) 的化合物。
Alternariol 是由 Alternaria 产生的一种霉菌毒素。Alternariol 可抑制拓扑异构酶 I 和 II 酶 (topoisomerase I, topoisomerase II) 的催化活性。Alternariol 具有多种治疗和生物学特性,如植物毒性,细胞毒性,抗 HIV,抗癌和抗微生物特性。
Phenoxodiol是一种合成genestein的类似物,激活线粒体caspase系统,抑制XIAP(一个凋亡抑制剂),使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。Phenoxodiol还通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II,从而阻止DNA复制。Phenoxodiol 在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。
SN-38-d5是氘标记的SN-38。SN-38(NK012)是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38(NK012)抑制DNA和RNA合成,IC50分别为0.077和1.3μM[1][2][3][4]。
拓扑异构酶II抑制剂12(化合物8c)是一种拓扑异异构酶Ⅱ(topo II)抑制剂,用作DNA非插入剂。拓扑异构酶II抑制剂12具有抗肿瘤活性[1]。
BNS-22是一种DNA拓扑异构酶II(TOP2)催化抑制剂,对人TOP2α和TOP2β的IC50值分别为2.8μM和0.42μM。BNS-22诱导异常分裂并具有抗增殖活性[1]。
拓扑异构酶II抑制剂8(化合物22)是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,IC50为0.52μM。拓扑异构酶II抑制剂8具有良好的抗增殖活性,可以将细胞周期阻滞在G2/M期[1]。
Fmoc-亮氨酸-15N是一种15N标记和13C标记的EIDD-1931。EIDD-1931(β-d-N4-羟基胞苷；NHC)是一种新型核苷类似物,是一种有效的抗病毒药物。EIDD-1931有效抑制委内瑞拉马的复制活动
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-环丙烷Exatecan是用于ADC的药物接头缀合物,由Exatecan(HY-13631)组成。Exatecan是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂(IC50=2.2μM)[1]。
Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
T-2513 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 DNA 复制和 RNA 合成,最终导致细胞死亡。
CP-67015是萘啶酸类似物,是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。CP-67015是哺乳动物细胞中具有基因和染色体水平效应的阳性直接作用诱变剂[1]。
拓扑异构酶II抑制剂10(化合物32a)是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,IC50值为7.45μM。拓扑异构酶II抑制剂10导致细胞周期停滞在G2-M期,并诱导HepG-2细胞凋亡。拓扑异构酶II抑制剂10对HepG-2、MCF-7和HCT-116细胞具有极好的抗增殖活性[1]。
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-环丙烷Exatecan是用于ADC的药物接头缀合物,由Exatecan(HY-13631)组成。Exatecan是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂(IC50=2.2μM)[1]。
茚替康(LMP776)是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I(Top1)抑制剂[1]。
拓扑异构酶Ⅱα-IN-1(化合物2)是一种有效的DNA结合配体和拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶IIα-IN-1对人类癌细胞系具有很高的抗增殖活性[1]。