MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-环丙烷Exatecan是用于ADC的药物接头缀合物,由Exatecan(HY-13631)组成。Exatecan是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂(IC50=2.2μM)[1]。
青蒿素是青蒿素的天然衍生物,是一种具有抗氧化和抗癌活性的Nrf2激活剂。青蒿素通过降低Nrf2泛素化和增加其稳定性来激活Nrf2[1][2]。
Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一种水溶性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A; NSC 609669) 是具有抗癌活性的 拓扑异构酶I 抑制剂。
LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
DNA拓扑异构酶II抑制剂1(化合物8ed)是一种有效的DNA拓扑异构酶II抑制剂。DNA拓扑异构酶II抑制剂1具有抗增殖活性。DNA拓扑异构酶II抑制剂1诱导亚G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
伊立替康-d10(+)-伊立替康-d10)盐酸盐是氘标记的伊立替康。伊立替康(+)-伊立替康)是一种拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来阻止DNA链的释放[1][2]。
异薯蓣皂苷是一种天然二聚萘醌,是一种人类DNA拓扑异构酶I(拓扑异酶)抑制剂。异薯蓣皂苷可以阻止DNA松弛和人类拓扑异构酶I的激酶活性。异薯蓣皂苷具有抗癌、抗菌和抗真菌活性[1][2][3]。
T-2513 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 DNA 复制和 RNA 合成,最终导致细胞死亡。
Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。
拓扑异构酶II抑制剂4(化合物E17)是一种有效的拓扑异构化酶II抑制剂。拓扑异构酶II抑制剂4触发G2/M细胞周期阻滞,并显示出具有强细胞毒性和抗增殖作用的抗肿瘤活性[1]。
XR-11576 HCl 是一种新型口服活性拓扑异构酶I 和II 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
抗癌剂76(化合物CT2-3)是抗癌剂。抗癌剂76显著抑制人非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导细胞周期停滞,导致ROS生成并诱导细胞凋亡[1]。
CP-67015是萘啶酸类似物,是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。CP-67015是哺乳动物细胞中具有基因和染色体水平效应的阳性直接作用诱变剂[1]。
PNU-159682是一种高效的蒽环类新霉素代谢产物,具有突出的细胞毒性,是一种有效的 ADC细胞毒素。
Guajadial C 是一种 Top1 催化抑制剂,可延缓 Top1 毒性介导的 DNA 损伤。Guajadial C 对癌细胞具有细胞毒性。
拓扑异构酶II抑制剂10(化合物32a)是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,IC50值为7.45μM。拓扑异构酶II抑制剂10导致细胞周期停滞在G2-M期,并诱导HepG-2细胞凋亡。拓扑异构酶II抑制剂10对HepG-2、MCF-7和HCT-116细胞具有极好的抗增殖活性[1]。
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-环丙烷Exatecan是用于ADC的药物接头缀合物,由Exatecan(HY-13631)组成。Exatecan是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂(IC50=2.2μM)[1]。
茚替康(LMP776)是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I(Top1)抑制剂[1]。
拓扑异构酶I抑制剂8是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂8是喜树碱的六环类似物,对肿瘤细胞具有细胞毒性作用[1]。
乳酸环丙沙星(Bay-09867)是一种口服活性拓扑异构酶IV抑制剂。乳酸环丙沙星诱导线粒体DNA和核DNA损伤,导致线粒体功能障碍,产生活性氧。乳酸环丙沙星具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。乳酸环丙沙星是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性[1][2][3][4]。
Topoisomerase II inhibitor 15 (compound 2g) 是拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂。 Topoisomerase II inhibitor 15 是一种有效的细胞凋亡 (apoptotic) 诱导剂,对头颈部肿瘤具有更高的选择性。
盐酸T-2513是一种选择性拓扑异构酶I抑制剂。T-2513盐酸盐共价结合并稳定拓扑异构酶I-DNA复合物,抑制DNA复制和RNA合成,最终导致细胞死亡[1]。
灵芝酸X是一种兰固醇三萜,可从灵芝中提取。灵芝酸X抑制拓扑异构酶并诱导癌细胞凋亡[1]。
拓扑异构酶Ⅱα-IN-1(化合物2)是一种有效的DNA结合配体和拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶IIα-IN-1对人类癌细胞系具有很高的抗增殖活性[1]。
Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
VXc-486 是一种旋转酶 B 抑制剂,具有杀菌活性。VXc-486 能有效抑制结核分枝杆菌的多种药敏菌株和耐药菌株,MIC 分别为 0.03-0.30 μg/ml 和 0.08-5.48 μg/ml。
螺旋霉素是一种DNA解旋酶抑制剂(Ki:6.8μM),可抑制DNA和RNA合成。螺旋霉素对革兰氏阳性菌菌株有效。Heliquinomycin抑制癌症细胞生长[1][2]。