硫代秋水仙碱-d3是氘标记的硫代秋水仙碱。硫代秋水仙碱,一种在秋水仙碱(HY-16569)的C环上修饰的衍生物,具有增强的生物学特性。硫代秋水仙碱是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂(IC50=2.5µM),并以0.7µM的Ki与微管蛋白竞争性结合。硫代秋水仙碱诱导细胞凋亡[1][2]。硫代秋水仙碱可以作为ADC技术中的ADC细胞毒素。
PE859是tau和Aβ积累的有效抑制剂,IC50值分别为0.66 和1.2 μM。
Crolibulin 是一种小分子微管蛋白聚合抑制剂。
Myoseverina,一种微管结合分子,诱导多核肌管可逆分裂为单核片段。Myoseverina 影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达,与创伤愈合和组织再生相关通路的激活一致。
Tubulin聚合-IN-36是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50:2.8μμm)。微管蛋白聚合-IN-36结合微管蛋白的秋水仙碱位点并抑制秋水仙素结合。Tubulin聚合-IN-36可用于癌症研究,如淋巴瘤[1]。
Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的,具有抗癌活性。Podophyllotoxone 能够抑制 tubulin 微管蛋白聚合。
十字花科蔬菜中发现的alysin通过增加细胞内活性氧和微管蛋白解聚在HepG2中发挥抗癌活性[1]。
Triclabendazole(CGA89317)为苯并咪唑,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
TAM470是一种新型溶细胞素,可抑制微管蛋白聚合和微管解聚。TAM470可用于合成OMTX705作为有效载荷分子,OMTX805是一种具有抗肿瘤活性的新型FAP靶向抗体药物缀合物(ADC)[1]。
SKLB0565是一种有效的微管蛋白抑制剂。SKLB0565对大肠癌细胞株显示出显著的抗增殖活性,IC50值在0.012μM到0.081μM之间。SKLB0565引起G2/M期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡。SKLB0565抑制细胞迁移并干扰HUVEC的管形成[1]。
Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 11 nM。
微管蛋白聚合-IN-26(化合物12h)可以通过结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白质的聚合,IC50值为4.64μM。微管蛋白聚合-IN-26可诱导细胞凋亡,抑制细胞转移或迁移,可作为肺癌研究的潜在化合物[1]。
微管蛋白聚合-IN-11是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50值为3.4µM。微管蛋白聚合-IN-11显示出抗增殖活性。微管蛋白聚合-IN-11诱导细胞凋亡和细胞周期停滞于G2/M期。微管蛋白聚合-IN-11降低细胞周期蛋白B1、p-cdc2和Bcl-2蛋白水平的表达,并增加裂解的PARP的表达[1]。
Tubulin聚合-IN-13(化合物4f)是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.37μM)。Tubulin聚合-IN-13具有抗肿瘤细胞增殖、诱导凋亡和潜在的抗血管活性[1]。
Microtubule inhibitor 1 是一种抗癌药物,能够抑制微管聚合,其在肿瘤细胞中的IC50 为 9-16 nM。
抗增殖剂-14(化合物3b)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.41μM。抗增殖剂-14具有优异的抗增殖活性。抗增殖剂-14具有在细胞周期的G2/M期阻滞细胞的能力[1]。
VcMMAE是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc连接而成。
Combrestatin A-1是一种微管聚合抑制剂,与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combrestatin A-1通过微管蛋白解聚介导的AKT失活抑制Wnt/β-连环蛋白途径。Combrestatin A-1具有抗肿瘤和抗血管作用[1][2][3]。
神经炎IN-3是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗神经炎剂。神经炎症IN-3是一种有效的抗肿瘤药物,通过抑制微管蛋白聚合而发挥作用[1][2]。
LG308是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308诱导有丝分裂期阻滞并显著抑制G2/M进程,这与细胞周期蛋白B1和有丝分裂标记物MPM-2的上调以及cdc2的去磷酸化有关。LG308还诱导细胞凋亡和细胞死亡。LG308显著抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力[1]。
4'-Demethylepipodophyllotoxin(4'-DMEP)是一个中间体化合物,能抑制微管组装。
10-Oxo Docetaxel (Docetaxel Impurity)是新型紫杉烷,具有明显的抗肿瘤活性,是多西他赛(docetaxel)的中间体。
Cabazitaxel-d9是氘标记的Cabazitaxel。卡巴唑是天然紫杉类化合物10脱乙酰巴卡汀III的半合成衍生物,具有潜在的抗肿瘤活性。
Rosabulin 是一种有效的 microtubule 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)是一种有效的双AChE/GSK-2β抑制剂,对hAChE、hBChE和hGSK-3β的IC50值分别为1.2、149.8和22.4nM。AChE/GSK-3β-IN-1穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对CMGC激酶家族具有高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1占据DYRK1A的ATP结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1抑制ROS表达并降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。
FC-11是一种微管蛋白抑制剂,可有效抑制小鼠肿瘤生长。FC-11还可以诱导内质网(ER)应激产生过量的活性氧(ROS),导致线粒体损伤,从而通过靶向微管促进癌症(CRC)细胞凋亡。FC-11可用于癌症研究[1]。
抗癌剂49(化合物69)是一种广谱抗癌剂。抗癌剂49抑制微管蛋白聚合。抗癌剂49具有抗增殖活性。抗癌药物49有可能用于实体瘤和血液肿瘤的研究[1]。
Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制血管生成。
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
Dictyostatin((-)-Dictyostin；Dictyostatin 1)是一种有效的微管稳定剂。Dictyostatin也是一种抗癌剂。Dictyostatin显示出抗增殖活性。Dictyostatin具有研究τ病变的潜力[1][2][3]。