3',4'-二甲氧基黄酮是一种脂溶性黄酮,可从报春花叶中分离得到。3',4'-二甲氧基黄酮可以减少PARP的合成和积累,保护皮层神经元免受Parthanatos诱导的细胞死亡。3',4'-二甲氧基黄酮也是人类乳腺癌细胞中的芳基碳氢化合物受体拮抗剂。3',4'-二甲氧基黄酮能促进人造血干细胞的增殖。3',4'-二甲氧基黄酮具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用[1][2][3][4]。
CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
去乙酰化酶((-)-Depdecin)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。可以从真菌Alternaria brassicicola[1][2]中分离出德普定素。
MOZ-IN-2 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,其IC50 值为125 μM。
SIRT5 inhibitor 是人类 Sirtuin 5 脱酰酶的抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。
PROTAC EED降解剂-2是一种pKD为9.27的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-2是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.11)[1]。
YLF-466D 是一种新型 AMPK 激活剂,可抑制血小板聚集。
ZT55(JAK抑制剂ZT55)是一种新型有效的高选择性酪氨酸激酶JAK2抑制剂,IC50为31 nM；对JAK1/3无显着活性(IC50>10 uM)；对细胞JAK-STAT途径有显着作用,抑制JAK2V617F和下游STAT3/5转录因子中的酪氨酸磷酸化；抑制表达JAK2V617F的HEL细胞系的增殖,导致细胞周期停滞在G2/M期并诱导半胱天冬酶依赖性细胞凋亡；显着抑制体内HEL异种移植肿瘤的生长,阻断外周血的红细胞集落形成携带JAK2V617F的患者的造血祖细胞突变。
4-氨基萘酰亚胺是一种有效的PARP抑制剂,可增强癌细胞γ辐射的细胞毒性[1]。
Tankyrase-IN-3是一种Tankyrase 1(TNKS1)抑制剂,IC50值为22nM。Tankyrase-IN-3可用于癌症研究[1]。
WDR5-0103是一个有效的含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 选择性拮抗剂, Kd值为450 nM。
5-氟-2'-脱氧胞苷是一种氟嘧啶核苷类似物,是一种DNA甲基转移酶(DNMT)抑制剂。5-氟-2'-脱氧胞苷是一种有效的胸苷酸合成酶抑制剂5-氟-2'-dUMP[1][2]的肿瘤选择性前药。
A1874 是一种以nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的BRD4降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα,PKCθ 和 GSK3β,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
磷酸受体肽是cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)的底物。磷酸受体肽也是一种弱PKC抑制剂[1]。
Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
AR-13503是一种ROCK/PKC抑制剂,抑制血管生成并增强视网膜色素上皮(RPE)通透性。AR-13503还抑制小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型中异常新生血管(NV)的形成[1][2]。
P300/CBP-IN-6 是一种有效的 p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019161162A1 中的化合物 33。
PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂,对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
Nullscript是Scriptaid的负控件。Nullscript是已知的Scriptaid的非活动类似物[1]。Scriptaid是一种典型的HDAC抑制剂[2]。Nullscript抑制隐孢子虫(C.parvum)生长,IC50值为2.1μM【3】。
TH1834(TH-1834,TH 1834)是一种新型有效的特异性组蛋白乙酰转移酶Tip60抑制剂；诱导乳腺癌细胞系凋亡,细胞毒性高于星形孢菌素；增加癌细胞系PC-3和DU-145中的γH2AX病灶。结合IR；诱导细胞凋亡并增加乳腺癌细胞中未修复的DNA损伤。
CBP-IN-1(化合物12)是一种有效的CBP抑制剂,其IC50为1.5nM。CBP-IN-1还抑制CBP-BRET和BRD4(1),IC50值分别为690和3100 nM[1]。
AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效,选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。
Pochenbrodib(化合物II)是CBP/p300家族的溴域抑制剂。Pocenbrodib有潜力用于癌症研究[1]。
Tenovin-6 是水溶的 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,同时能抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1 peptide deacetylase,SirT2 和 SirT3 的 IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。
Ep300/CREBP-IN-8(实施例37)是一种强效且口服活性的Ep300和CREBBP抑制剂,其IC50分别为0.014和0.018μM。Ep300/CREBBP-IN-8可用于癌症研究[1]。
PARP7-IN-16 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
TUL01101是一种强效、选择性和口服活性的JAK1抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为3、37、1517和36 nM。TUL01101可用于类风湿关节炎的研究[1]。
核苷类似物二氢-5-氮杂胞苷乙酸酯(DHAC)被掺入DNA并抑制DNA甲基化。乙酸二氢-5-氮杂胞苷具有抗肿瘤活性[1][2]。