Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。
Trichostatin A 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
Tankyrase-IN-5 (Compound 30f) 是 MSC2504877 (HY-123851) 的类似物,是一种 tankyase TNKS1 和 TNKS2 抑制剂,IC50 分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。
GSK-LSD1 Dihydrochloride是有效,选择性,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为16 nM。
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
MT1 是 BET bromodomains 的化学探针,其对BRD4(1) 的 IC50 值为 0.789 nM。
Tofacitinib citrate是 JAK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
蚓激酶胶囊通过激活Sirt1信号,减轻心肌缺血再灌注(I-R)损伤,从而增强自噬通量,减少I-R诱导的氧化损伤、炎症和凋亡[1]。
Bryostatin 3是一种大环内酯,是一种蛋白激酶C激活剂,Ki为2.75 nM。Bryostatin 3可阻断12-O-十四烷基佛波醇-13-醋酸盐(TPA)对细胞增殖的抑制,但不阻断TPA增强的细胞基质粘附[1][2]。
YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
DCPLA-ME 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于治疗神经退行性疾病。
Verminoside 是从 Kigelia africana 分离出的一种环烯醚萜,具有抗炎和显着的抗氧化活性,其自由基清除活性为 2.5 μg/mL。Verminoside 对人淋巴细胞的遗传毒性与 PARP-1 和 p53 蛋白水平升高有关。
SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2,IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚,是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂,具有抗病毒活性。
GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
Belinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。
EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂,IC50 值为 64 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018133795A1 中的化合物 69。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
CPI-169 是一种新颖的,有效的 EZH2 抑制剂,能够抑制 EZH2 WT,EZH2 Y641N 和 EZH1 的活性,IC50 值分别为 0.24 nM,0.51 nM 和 6.1 nM。
I-BET567是一种有效的口服泛BET候选抑制剂,BRD4 BD1和BD2的PIC50分别为6.9和7.2。I-BET567已在肿瘤和炎症的小鼠模型中被证明有效[1]。
I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。
AMPK激活剂6(化合物GC)降低HepG2和3T3-L1细胞中的脂质含量并激活AMPK途径。AMPK激活剂6显著抑制血清中甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白-C(LDL-C)和其他生化指标的升高。AMPK激活剂6可用于研究非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征[1]。
RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
AMPK激活剂12(化合物21)是有效的AMPK激活物和GDF15诱导物。AMPK激活剂12增加人肝细胞中GDF15蛋白水平[1]。
JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体,在小鼠关节炎模型中具有免疫抑制作用。
KPZ560 是 HDAC1 和 HDAC2 的有效抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 68 nM。KPZ560可以增加小鼠颗粒神经元树突的棘密度,并抑制乳腺癌细胞系 MCF 的细胞生长。