Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 是一种具有 MC4R 激动作用的环状八肽。Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 显着增加心率和血压。
Loperamide phenyl 是洛哌酰胺 (HY-B0418A) 的一种杂质。Loperamide 是一种类阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。
S-22153是一种有效的褪黑素受体拮抗剂,hMT1和hMT2褪黑素受体的EC50值分别为19 nM和4.6 nM。对于hMT1,S-22153的Ki值分别为8.6 nM(CHO细胞)和16.3 nM(HEK细胞),对于hMT2,S-22153的Ki值分别为6.0 nM(CHO细胞)和8.2 nM(HEK细胞)。S-22153是MT1和MT2褪黑素受体亚型的特异性配体[1][2]。
CCG-222740 是一种有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
L-803087 TFA 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,对 sst4 的选择性比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 TFA 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
M3 receptor antagonist 1 是毒蕈碱 M3-受体 (muscarinic M3-receptor) 的拮抗剂来自专利 WO 2008012290 A2,结构式 lc。
I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM)；I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。
PF-04418948是一种新型有效的选择性前列腺素EP2受体拮抗剂, IC50为16 nM, 比作用于EP1, EP3, EP4, DP1 和 CRTH2 受体选择性高2000多倍。
ACT-335827是一种选择性口服活性脑渗透剂食欲素1型受体拮抗剂。ACT-33582分别以6nm和417nm的IC50值作用于OXR1和OXR2。ACT-33582可用于与神经系统疾病相关的研究[1]。
布托啡洛尔是一种有效的β-阻断剂,用于高血压研究[1]。
VU0152099是M4 mAChR的有效,选择性,CNS渗透阳性变构调节剂,EC50为403 nM；显示无激动剂活性,但增强M(4)对乙酰胆碱的反应,并且在其他mAChR亚型或一组其他GPCR中缺乏活性；逆转苯丙胺诱导的大鼠过度运动。
Tiospirone 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,对 D2,5-HT1a,5-HT7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗,同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。
Vicagrel 氯吡格雷的醋酸衍生物,是一种 P2Y12 血小板抑制剂,可用于治疗血栓形成,羧酸酯酶 2 (CES2) 的底物。Vicagrel 具有良好的安全性和优异的抗血小板活性,可作为抗血小板药物。
CTAP 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor)拮抗剂 (IC50=3.5 nM),对 δ opioid受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。
Vorapaxar是一种蛋白酶激活受体 (PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血酶诱导的血小板活化。
Anandamide 是一种中枢神经系统的免疫调节剂,不仅通过大麻素受体 (CB1 和 CB2) 且通过其他靶点 (如 GPR18/GPR55) 起作用。
Antineoplaston A10 天然存在与人体内,是 Ras 的一个抑制剂,可用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
Olmesartan impurity 是 Olmesartan 的环酯杂质。Olmesartan 是血管紧张素 II 受体 (AT1R) 拮抗剂,可用于高血压的研究。
Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。
达普鲁肽(ZP7570)是一种长效胰高血糖素样肽-1受体1R(GLP-1R)/胰高血糖素样肽-2受体(GLP-2R)双激动剂。达普卢肽可用于短肠综合征(SBS)研究[1]。
CGP-35949钠是一种具有磷脂酶抑制活性的LTD4拮抗剂。CGP-35949钠可用于哮喘的研究[1]。
Orexin B, rat, mouse 是 Orexin 受体的内源性激动剂,与 OX1 和 OX2 结合的 Ki 值分别为420和36 nM。
ML-184(ML184)是一种有效的选择性GPR55激动剂,对GPR35,CB1和CB2的EC50为263nM,>120倍,83倍和57倍；显示激活ERK磷酸化下游反应的活性和PKCβII易位。
JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。
PSNCBAM-1是一种选择性CB1受体变构拮抗剂,其EC50为0.1μM。PSNCBAM-1可用于肥胖研究[1]。
LIT-001三氟乙酸盐(LIT001)是第一种非肽催产素受体(OT-R)激动剂,EC50为55 nM,Emax=96%；有效缓解了Oprm1-/-小鼠(一种自闭症小鼠模型)的社交互动缺陷。
Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂,对ETA的IC50为0.0551 nM,可作用于前列腺癌。
Terutroban是一种血栓素-前列腺素受体拮抗剂。