Medifoxamine是一种抑制单胺再摄取的抗抑郁药物,优先抑制多巴胺再摄取[1]。
A-836339是CB2受体选择性激动剂,对CB1受体作用基本无。
N,N′-Diferuloylputrescine 是 pigmentation 的抑制剂,降低了 57% 的色素沉着。N,N′-Diferuloylputrescine 显著降低 MITF 的蛋白水平。N, N ' –Diferuloylputrescine 对活性氧有很强的抗氧化活性。
AL-438是一种强效、选择性和口服活性的糖皮质激素受体调节剂,其糖皮质激素、孕激素受体、盐皮质激素受体、雄激素受体和雌激素受体的Kis分别为2.5、1786、53、1440和>1000 nM。AL-438显示抗炎活性[1][2]。
Fenoterol是一个β 2肾上腺素能激动剂, 用于打通呼吸道到肺部, 被归类为交感神经β2激动剂和哮喘药物。
Eletriptan-d3(Eletriptan-d3 HBr)是氘标记的氢溴酸Eletriptan。氢溴酸Eletriptan是一种选择性5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,Ki分别为0.92 nM和3.14 nM[1][2]。
Ro 46-8443是第一个非肽内皮素ETB受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443对ETB(IC50:34-69 nM)的选择性至少是ETA受体(IC50:6800 nM)[1][2]的100倍。
PF-06827443(PF06827443)是一种有效的,口服生物可利用的CNS渗透剂M1选择性正变构调节剂(PAM),EC50为47 nM,在10μM时对M2-M5没有活性；在治疗时诱导胆碱能不良事件和抽搐指数类似于先前具有更多激动剂活性的化合物。
Ondansetron盐酸盐二水合物是5- HT3受体拮抗剂。
Irdabisant(CEP-26401)是一种选择性、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透性组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。Irdabisant对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。Irdabisant在大鼠社会认知模型中具有认知增强和觉醒促进活动。Irdabisant可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。
Tomelukast (LY171883) 是一种具有口服活性的 leukotriene D4 和 E4 拮抗剂。Tomelukast 可用于哮喘的研究。
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
PF-00217830 是一种血清素 1A 受体激动剂、多巴胺 D2 受体激动剂和血清素 2A 受体拮抗剂。PF-00217830 可用于研究精神分裂症。
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
Cimetidine是H2受体拮抗剂。
TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂,在 Zn2+ 存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM,在 Zn2+ 不存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。
PG106 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM),对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
胍肾上腺素是spiroketal的一种口服活性节后肾上腺素能抑制剂。胍可用于抗高血压研究[1]。
Piboserod (SB 207266)是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
UCB-35440是一种5-脂氧合酶抑制剂和组胺H1受体拮抗剂,有可能用于治疗皮炎。
AZD8529是一种新型有效的选择性mGluR2阳性变构调节剂,EC50为195 nM,对mGluR1和3-8亚型不产生任何正变构调节剂反应；在膜结合试验和灵长类动物皮质中增强激动剂诱导的mGluR2活化。,海马和纹状体；减少猴子剂量(0.3-3 mg/kg)的尼古丁自我给药,减少尼古丁引发和线索诱导的尼古丁寻求恢复,减少尼古丁诱导的大鼠伏隔多巴胺释放。精神分裂症2期停止使用
CTCE-0214是一种趋化因子CXC受体4(CXCR4)激动剂,SDF-1α(基质细胞衍生因子-1α)肽类似物。CTCE-0214显示抗炎活性,可用于炎症败血症和全身炎症综合征研究[1][2][3]。
(D-Arg1、D-Pro2、D-Phe7、D-His9)-P物质是一种选择性NK1受体拮抗剂[1]。
Ziprasidone(CP88059)是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
SB399885 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,人重组和天然 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 9.11 和 9.02。SB399885 具有认知增强特性。
S1P1激动剂3是一种选择性G蛋白偏向性鞘氨醇-1磷酸受体-1(S1P1)激动剂,用于内皮保护。