Piperidine-MO-1是来自专利WO/2005/121087A1化合物实例2的多巴胺受体 (dopamine receptor) 调节剂,在大鼠纹状体中增加DOPAC的 ED50 值为68 μmol/kg。
SL910102 是一种非肽类的血管紧张素 AT1 受体拮抗剂。
LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
Rac1-IN-3 (Compound 2) 是一种 Rac1 抑制剂,其 IC50 为 46.1 μM。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM),对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。MFZ 10-7 hydrochloride 可以抑制大鼠可卡因成瘾。
SKF 38393盐酸盐是一种多巴胺D1受体激动剂, IC50为110 nM.
L-161982 是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。
Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
SFNGGP-NH2是一种生物活性肽。(PAR-3是一种高亲和力凝血酶受体。PAR-3 mRNA在人类皮肤肥大细胞中表达。蛋白酶激活受体(PARs)已被研究其在瘙痒中的作用,并通过组胺依赖性/非依赖性途径产生瘙痒相关反应。PAR-3已被证明不会单独引起瘙痒,但可能与PAR-4联合引起瘙痒。PAR-3和PAR-4的共表达增强了凝血酶作用,表明PAR-3单独不介导跨膜信号传导,而是作为激活PAR-4的辅因子。)
Desloratadine(Sch34117)是人H1受体拮抗剂。
[Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin (AVP-A) 是一种精氨酸血管加压素 (AVP) 拮抗剂。 AVP-A能显着降低大鼠血浆醛固酮浓度。 AVP-A可用于大鼠肾上腺球状带的生长和类固醇生成能力的研究。
BAM-12P是一种内源性阿片肽,是一种新型的促Met脑啡肽。BAM-12P可以激活人κ-阿片受体(hKOR),EC50为101nM,pEC50为6.99。BAM-12P是CXCR7的配体,EC50为175nM[1][2][3]。
5-HT3 antagonist 2 是 5-HT3 受体的拮抗剂。
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。
FR260010 free base 是选择性的 5-HT2C 受体的拮抗剂,其Ki 值为1.1 nM。
Ro 04-6790 是一种有效的,竞争性和选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠和人的 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 7.26、7.35。Ro 04-6790 对其他受体没有亲和力。
Zilpaterol-d7是一种标记为Zilpaterol的氘。齐帕特罗是一种β-肾上腺素能受体激动剂,通过激活蛋白激酶a,增加骨骼肌纤维中的蛋白质合成,减少脂肪组织中的脂肪生成和增加脂肪分解。含齐帕特罗的配方已被用于增加商品肉牛的瘦体重和提高饲料效率。
ST-836盐酸盐是多巴胺受体配体。
GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
K-Ras G12C-IN-4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
(R) -丙胺前体是一种多巴胺(DA)激动剂,具有自身受体和突触后受体刺激特性。(R) -低剂量的丙泊酚抑制小鼠和大鼠的运动活动[1]。
FFA1激动剂-1(化合物17a)是一种口服活性脂肪酸受体1(FFA1)激动剂,EC50为0.75μM。FFA1激动剂-1可用于2型糖尿病研究[1]。
BRL-44408 maleate 是一种 α2A-肾上腺素受体 拮抗剂 (Ki: 8.5 nM)。BRL-44408 maleate 具有抗抑郁和镇痛活性。 BRL-44408 还可以改善盲肠结扎穿刺 (CLP) 引起的急性肺损伤。