Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35S 结合到 CHOhNOP,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
TH-Z827是一种突变型选择性KRAS(G12D)抑制剂,IC50为2.4 μM。TH-Z827不结合KRAS(WT)或KRAS(G12C)。TH-Z827阻断KRAS(G12D)-CRF相互作用,IC50值为42 μM[1]。
NF546 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂,pEC50 为 6.27。NF546 刺激人单核细胞来源的树突状细胞释放白细胞介素-8。
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
盐酸布卡宁是一种阿啡生物碱,是多巴胺受体抑制剂。盐酸布卡宁抑制多巴胺合成。盐酸布卡宁还具有类似神经抑制剂、抗惊厥和抗伤害的作用[1][2][3]。
3-O-Methylquercetin tetraacetate 是一种抗血小板剂。3-O-Methylquercetin tetraacetate 对花生四烯酸、胶原和 PAF 诱导的血小板聚集有明显的抗血小板作用。
Vibegron(MK-4618)是一种高效、高选择性的β3-肾上腺素受体激动剂(EC50=1.1nm)。Vibegron可用于与膀胱过度活动相关的严重急迫性尿失禁[1][2][3]。
Alimemazine D6是Alimemazine氘代化合物标准品。
Geissoschizine methyl ether,一种 Uncaria hook 发现的生物碱类化合物,也是具有精神药物作用的 Yokukansan 的主要活性成分。Geissoschizine methyl ether 是有效的 5-HT1A 受体的激动剂。
NODAGA-LM3 可以 68Ga 进行标记,并用于 PET 成像。68Ga-NODAGA-LM3是一种 SSTR2 拮抗剂,可用于 SSTR 阳性副神经节瘤的成像。
Bradykinin (2-9) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (2-9) 是由氨基肽酶 P 切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。
VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。
ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。
Norepinephrine bitartrate monohydrate 是β1-选择性的肾上腺素能受体激动剂,EC50 为 5.37 μM。
非索非那定(MDL-16455)是一种口服活性和非刺激性H1受体拮抗剂。非索非那定可用于变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹研究[1][2][3]。
Fesoterodine L-mandelate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine L-mandelate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。
Guanfacine盐酸盐是α2A肾上腺素受体激动剂,Kd为31 nM,具有抗高血压的活性。
TRAP-6 amide 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。
CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂,IC50 为 0.7 nM,是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。
Neurokinin A (4-10) 是速激肽NK2受体激动剂。
FR181157,一种口服活性PGI2激动剂活性,具有特别好的药代动力学特性[1]。