表隐花乙内酯是一种天然的二萜类化合物。Epi隐乙酰乙酸显示出对ER-α和PGE2受体(EP2亚型)的高亲和力,Ki值分别为0.3μM和1.92μM。Epi隐乙酰乙酸具有抗子宫内膜异位症活性[1]。
ROS 234是一种有效的H3拮抗剂,豚鼠回肠H3受体pKB为9.46,大鼠大脑皮层H3受体的pKi为8.90,离体大鼠大脑皮质ED50为19.12 mg/kg(ip)。ROS 234显示了较差的中央访问[1][2]。
美利高是一种强效促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂[1]。
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
SA504 是一种抗胆碱剂。
5’-(N-环丙基)甲酰胺腺苷(CPCA)是一种腺苷A2受体激动剂[1]。
K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。
IRL-1620是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B型激动剂,Ki值为16 pM。
Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。Veliflapon 是一种选择性的体外 5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。
AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21±35 nM。
S-15535 是一种具有高选择性的 5-HT1A 受体配体。S-15535 是突触后 5-HT1A 受体的拮抗剂,也是突触前 5-HT1A 受体的激动剂。S-15535 可用于精神疾病的研究,如抗焦虑。
Lys-(Des-Arg9,Leu8)-缓激肽是缓激肽B1受体拮抗剂[1]。
Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50: 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的,具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障,具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
Ferulic acid (sodium) 是一种酚类化合物,能够抑制由氧化应激和炎症产生的机体紊乱。
Ras调制器-1是Ras的调制器。Ras调节剂-1是从专利US20120302581[1]中提取的活性化合物。
PQ-69是一种有效的选择性腺苷A1受体拮抗剂,具有反向激动剂活性。PQ-69以0.96 nM的Ki值与hA1受体结合,与hA2A受体(Ki=208)相比,其选择性高217倍 与hA3受体相比,选择性大于1000倍(Ki>100μM)。PQ-69可用于肾功能不全的研究[1]。
NGD-4715是选择性,有口服活性的黑色素浓缩激素受体1 (melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1)) 的拮抗剂。
Terazosin盐酸盐二水合物是α-1肾上腺素受体选择性拮抗剂,可作用于良性前列腺增生。
SAR-100842 是一种溶血磷脂酸 1 (LPA1/Edg-2) 受体抑制剂。
Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 为 0.05 到 0.16 nM。
(±)-Darifenacin-d4是氘标记的(±)-Darifenacin。(±)-Darifenacin是Darifenacin的外消旋体。达利非那霉素是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂[1]。
Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
Darbufelone mesylate 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 是一种新型水溶性毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。 NKH477 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。 NKH477 在体内具有改变的细胞因子谱而发挥抗增殖作用,抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
PF-3893787 hydrochloride 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (Ki=2.4 nM),也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (Ki=1.56 nM)。
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是严重急性呼吸系统综合症冠状病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
羟基锌-d8二氢氯化物是氘标记的羟基锌二氢氯化物。盐酸羟嗪是一种苯二氮卓类抗组胺药,作为口服活性组胺H1受体和5-羟色胺拮抗剂。盐酸羟嗪具有抗焦虑作用,可用于广泛性焦虑障碍的研究[1][2]。