5-HT受体

5-HT受体（5-羟色胺受体）是在中枢和外周神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体（GPCR）和配体门控离子通道（LGIC）。型号：5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4,5-HT5,5-HT6,5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。 5-羟色胺受体被神经递质5-羟色胺激活，其作为天然配体。 5-羟色胺受体调节许多神经递质的释放，包括谷氨酸，GABA，多巴胺，肾上腺素/去甲肾上腺素和乙酰胆碱，以及许多激素，包括催产素，催乳素，加压素，皮质醇，促肾上腺皮质激素和P物质等。血清素受体影响各种生物和神经过程，例如攻击性，焦虑，食欲，认知，学习，记忆，情绪，恶心，睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的靶标，包括许多抗抑郁药，抗精神病药，减食欲药，止吐药，胃肠动力药，抗偏头痛药，致幻剂和诱变剂。

SB 204741,5-HT 2B受体拮抗剂

SB 204741是一种选择性高亲和力的5-HT2B拮抗剂,pKi值为7.1[1]。

• CAS号：152239-46-8
• 分子式：C₁₄H₁₄N₄OS
• 分子量：286.35200
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.38g/cm3
• 沸点：335.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：157ºC

盐酸维拉唑酮

Vilazodone Hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。

• CAS号：163521-08-2
• 分子式：C₂₆H₂₈ClN₅O₂
• 分子量：477.98600
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：745.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：279°C(lit.)
• 闪点：404.4ºC

Cerlapirdine

Cerlapirdine(SAM-531,PF-05212365)是一种选择性和有效的5-羟色胺6(5-HT6)受体完全拮抗剂。Cerlapirdine具有研究阿尔茨海默病的潜力[1]。

• CAS号：925448-93-7
• 分子式：C₂₂H₂₃N₃O₃S
• 分子量：409.50100
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY266097盐酸盐

LY266097盐酸盐是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,其PKI分别为7.7、9.8和7.6,用于5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C。5-HT2B受体阻断有助于抑郁症的研究[1]。

• CAS号：172895-39-5
• 分子式：C₂₁H₂₄Cl₂N₂O₂
• 分子量：407.33300
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

7-Methoxy-6-{3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propoxy}-3,4-dimethyl-2H-chromen-2-one

Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂,对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。

• CAS号：155773-59-4
• 分子式：C₂₆H₃₂N₂O₅
• 分子量：452.54
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：632.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：336.0±31.5 °C

Cariprazine HCl(RGH188)

Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性,对D3和D2受体有较高亲和力,Ki分别为0.09 nM和0.5 nM,对5-HT(1A)受体有一定亲和力。

• CAS号：1083076-69-0
• 分子式：C₂₁H₃₃Cl₃N₄O
• 分子量：463.872
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

格拉司琼

Granisetron是5-HT3受体拮抗剂。

• CAS号：109889-09-0
• 分子式：C₁₈H₂₄N₄O
• 分子量：312.41
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：532.0±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：275.6±27.3 °C

LE 300

LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。

• CAS号：274694-98-3
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂
• 分子量：290.40200
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.114g/cm3
• 沸点：464ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：234.4ºC

Masupirdine mesylate

Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性,有治疗阿尔茨海默病的潜力。

• CAS号：1791396-46-7
• 分子式：C₂₃H₃₂BrN₃O₉S₃
• 分子量：670.61
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2''-O-甲基异甘草苷元; 4,4'-二羟基-2'-甲氧基查耳酮

2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。

• CAS号：51828-10-5
• 分子式：C₁₆H₁₄O₄
• 分子量：270.280
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：527.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：200.5±23.6 °C

SB-224289盐酸盐

SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。

• CAS号：180084-26-8
• 分子式：C₃₂H₃₃ClN₄O₃
• 分子量：557.082
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：724.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：392.2ºC

伊普吲哚

Iprindole 具有抗抑郁的生物活性,是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT 摄取的抑制剂。

• CAS号：5560-72-5
• 分子式：C₁₉H₂₈N₂
• 分子量：284.43900
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.04g/cm3
• 沸点：435.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：217.1ºC

盐酸阿扎司琼

Azasetron盐酸盐是5-HT3受体选择性拮抗剂,IC50为0.33 nM。

• CAS号：123040-16-4
• 分子式：C₁₇H₂₁Cl₂N₃O₃
• 分子量：386.273
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：558ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：291.2ºC

4-(4-(2-(3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-基氧基)乙酰基)哌嗪-1-基)苯甲腈盐酸盐

Donitriptan hydrochloride (F-11356) 是一种有效的高亲和力 5-HT1B/1D 受体激动剂,pKi 分别为 9.4 和 9.3。

• CAS号：170911-68-9
• 分子式：C₂₃H₂₆ClN₅O₂
• 分子量：439.94
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：727.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：393.6ºC

多拉司琼甲磺酸盐一水合物

Dolasetron(MDL-73147)是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。

• CAS号：878143-33-0
• 分子式：C₂₀H₂₆N₂O₇S
• 分子量：438.49
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：178 °C
• 闪点：N/A

PRX933盐酸盐

PRX933 hydrochloride 是一个 5-HT2c 受体激动剂,来自专利 WO 2014140631 A1。

• CAS号：639029-42-8
• 分子式：C₁₆H₂₂ClN₅O₂
• 分子量：351.83
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

帕洛诺司琼中间体

(R,R)-Palonosetron Hydrochloride 是一个有活性的 Palonosetron 对映异构体。

• CAS号：135729-75-8
• 分子式：C₁₉H₂₅ClN₂O
• 分子量：332.87
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：470.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：209.5±21.1 °C

依来曲普坦

Almotriptan苹果酸盐是5-HT1B/1D受体激动剂,可作用于偏头疼。

• CAS号：181183-52-8
• 分子式：C₂₁H₃₁N₃O₇S
• 分子量：469.552
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.27g/cm3
• 沸点：538.7ºC at 760mmHg
• 熔点：170-172ºC
• 闪点：279.6ºC

Piromelatine

Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。

• CAS号：946846-83-9
• 分子式：C₁₇H₁₆N₂O₄
• 分子量：312.32000
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

喹硫平D4富马酸盐

Quetiapine D4富马酸盐是Quetiapine氘代化合物标准品。

• CAS号：1287376-15-1
• 分子式：C₂₅H₂₅D₄N₃O₆S
• 分子量：503.60
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：72-780C
• 闪点：N/A

盐酸苄辛胺

Benzoctamine hydrochloride (Ba-30803) 是一种具有抗焦虑作用的精神活性药物。Benzoctamine hydrochloride阻断中枢突触后 5-羟色胺受体,并可降低脑内5-HT的周转。

• CAS号：10085-81-1
• 分子式：C₁₈H₂₀ClN
• 分子量：285.81100
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：372ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：181.1ºC

吲哚洛尔-D7

品多洛-d7(LB-46-d7)是氘标记的品多洛。平多洛(LB-46)是一种具有部分β肾上腺素能受体激动剂活性的非选择性β-受体阻滞剂,同时也是一种5-HT1A受体弱部分拮抗剂(Ki=33 nM)[1][2]。

• CAS号：1185031-19-9
• 分子式：C₁₄H₁₃D₇N₂O₂
• 分子量：255.36400
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-269970盐酸盐

SB269970盐酸盐是5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,比对其它受体的抑制性高50倍以上。

• CAS号：261901-57-9
• 分子式：C₁₈H₂₉ClN₂O₃S
• 分子量：388.95200
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

F 14679

F 14679是一种典型的5-HT1A激动剂,pKi为10.23。F 14677诱导大的钙反应[1]。

• CAS号：208109-38-0
• 分子式：C₂₁H₂₅ClF₂N₄O
• 分子量：422.90
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶

RS-127445 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

• CAS号：199864-87-4
• 分子式：C₁₇H₁₇ClFN₃
• 分子量：317.788
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.213g/cm3
• 沸点：472.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：239.8ºC

2-氯-3-(4-甲基-1-哌嗪)喹噁啉

VUF10166是一种强效、高亲和力的5-HT3受体拮抗剂,Ki值为0.04 nM(5-HT3A)和22 nM(5-HT3AB)。VUF10166在纳摩尔浓度下抑制5-HT3A和5-HT3AB受体的5-HT诱导反应。在5-HT3受体上,较高浓度的VUF10166也可作为部分激动剂,EC50为5.2μM[1]。

• CAS号：155584-74-0
• 分子式：C₁₃H₁₅ClN₄
• 分子量：262.738
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：389.6±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：189.4±27.9 °C

AP521

AP521 是一个人 5-HT1A 受体激动剂,其 IC50 值为 94 nM.

• CAS号：151227-08-6
• 分子式：C₂₀H₁₉ClN₂O₃S
• 分子量：402.895
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

南天竹啡碱

Nantenine是一种5-羟色胺能受体拮抗剂。Nantenine选择性地抑制组织对血清素的收缩反应。从家菜中分离得到了南天宁[1]。

• CAS号：2565-01-7
• 分子式：C₂₀H₂₁NO₄
• 分子量：339.39
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.266g/cm3
• 沸点：487.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：113-114 °C
• 闪点：145.2ºC

Cariprazine D8

卡利嗪D8(RGH-188 D8)是一种氘标记的卡利嗪。卡利哌嗪是一种新型抗精神病药物候选药物,对D3(Ki=0.085 nM)和D2(Ki=0.49 nM)受体具有高度亲和力,对5-HT1A受体(Ki=2.6 nM)具有中度亲和力。

• CAS号：1308278-50-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pancopride

Pancopride 是一种新型有效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂。

• CAS号：121650-80-4
• 分子式：C₁₈H₂₄ClN₃O₂
• 分子量：349.85500
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A