(E) -Guanabenz((E)-Wy-8678)是一种口服活性中枢α2-肾上腺素受体激动剂。(E) -Guanabenz具有降压活性,通过刺激中枢α2-肾上腺素能受体发挥作用,并减少交感神经向外周的净流出。(E) -Guanabenz还直接结合并抑制GADD34,并具有神经保护活性。(E) -Guanabenz可用于研究高血压和帕金森病[1][2]。
Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。
佐替平是一种抗精神病药物,是5-HT2A、5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺素能受体和多巴胺D2受体的有效拮抗剂,Kds分别为2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM和8 nM。佐替平在体内具有抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
Tamsulosin是α1受体拮抗剂。
RS100329盐酸盐是一种有效的选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂,α1A、α1D和α1B的pKi值分别为9.6、7.9和7.5。RS100329盐酸盐抑制反射性尿道收缩。RS100329盐酸盐可用于良性前列腺增生的研究[1][2]。
多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR和β2-AR(α1、β1和β2肾上腺素能受体)。多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。多巴酚丁胺可以增加心输出量和纠正低灌注[1][2][3][4]。
塞提替林-d3(Org-8282-d3)是氘标记的塞提替林。塞提替林(Org-8282)是一种5-羟色胺受体拮抗剂。西替替林是一种四环抗抑郁剂(TeCA),作为去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。西替替林可能在5-HT2A、5-HT2C和/或5-HT3亚型中起到去甲肾上腺素再摄取抑制剂、α2-肾上腺素能受体拮抗剂和5-羟色胺受体拮抗剂的作用,以及H1受体反向激动剂/抗组胺剂[1][2]。
Bisoprolol是β1肾上腺素受体阻断剂。
贝西平是一种具有去甲肾上腺素活性的非受体依赖性拟胆碱药。贝西平抑制电压依赖性钠和钾通道。
(R)-Terazosin 是 Terazosin 的 R 型对应体, 是一种有效的 α-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM,1.01 nM 和 1.97 nM。
盐酸罗米替丁是一种α2肾上腺素能受体激动剂。盐酸罗米替啶在体内显示镇静作用[1][2]。
PF-610355 是一个长效的、可吸入的 β2 肾上腺素能受体的激动剂,EC50 值为 0.26 nM。PF-610355 有用于哮喘和 COPD 的潜能。
Cimbuterol-D9 是一种 Cimbuterol 氘代物。Cimbuterol 是一种 β 肾上腺素能激动剂。
(-)-戊丁洛尔((S)-戊丁洛醇)是一种有效的β-肾上腺素受体和5-HT受体拮抗剂,在大鼠氨角1(CA1)和人CA3中,5-HT的Ki值分别为11.6nM和11.9nM。(-)戊丁洛l可增加海马5-HT输出[1][2]。
冠发素-13C,15N3是13C和15N标记的冠发素[1]。冠法新是一种口服活性去甲肾上腺素能α2A激动剂,对α2A受体亚型具有高选择性。冠法辛具有产生低血压和镇静作用。冠面部素可用于研究多种前额叶皮层(PFC)认知障碍,包括抽动秽语综合征和注意力缺陷多动障碍(ADHD)[2][3][4]。
(+)-Penbutolol 是一种β肾上腺素拮抗剂,其 IC50 值为0.74 μM[1]. (+)-Penbutolol 也是 (-)-penbutolol 的光学异构体,具有阻断Na+ 通道的作用[2]。
雷公藤醇是一种双重作用的β2肾上腺素受体激动剂和PDE抑制剂。雷公藤醇的茶碱成分抑制腺苷酸环化酶诱导的磷酸二酯酶活性。雷普特罗有可能用于哮喘研究[1][2]。
波平多洛是一种具有部分激动剂活性的口服β-肾上腺素能受体(ARs)拮抗剂。波平多洛对β1-和β2-ARs无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压研究[1][2]。
Clenproperol-D7 是一种 Clenproperol 的氘代物。Clenproperol 是一种 β2 肾上腺素能 (β2-adrenergic) 激动剂。
HEAT(BE2254)盐酸盐是一种选择性α1肾上腺素能受体拮抗剂。苯乙胺衍生物盐酸热显示α1a、α1b和α1c的PKI分别为9、9.1和8.57[1][2]。
奥洛代特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。
ICI 89406 是选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1 adrenergic receptor) 的拮抗剂,适用于 PET 用正电子发射器标记。
Deriglidole 是外周肾上腺素能受体拮抗剂,对 α2 肾上腺素受体具有高亲和力。
(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体,也是一种有效的,高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM,0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a,α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力,Ki 值分别为 729 nM,3.5 nM 和 46.4 nM。
普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。