(±)-WB 4101 是一种有效的 noradrenaline 拮抗剂。(±)-WB 4101 与平滑肌蛋白相互作用。(±)-WB 4101 使药物与受体紧密结合。
Terazosin是α-1肾上腺素受体选择性拮抗剂,可作用于良性前列腺增生。
盐酸布洛南瑟林是一种口服有效的5-HT2A和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.812和0.142nm。盐酸布朗瑟林通常作为非典型抗精神病药物,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究[1][2]。
Guanoxabenz是α2肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂。
Mapenterol-d6盐酸盐是氘标记的Mapenterol盐酸盐。盐酸马普肠醇是一种β2-肾上腺素受体激动剂[1][2]。
Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。
Phenylethanolamine A 是一种 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 激动剂。是 Ractopamine 合成过程中的副产物。
CHF-6366是一种有效的M3毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素能受体激动剂,pKi值分别为10.4和11.4。CHF-6366也是一种弱钙通道抑制剂(IC50~50μM)。CHF-6366抑制豚鼠的支气管收缩。CHF-6366可用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)[1]。
Ecopipam(SCH 39166)是一种有效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。Ecopipam可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
Terazosin dimer impurity dihydrochloride 是 Terazosin 的二聚体,也是 Terazosin 的杂质。Terazosin 是喹唑啉衍生物,是竞争性的,具有口服活性的 α1-肾上腺素 (α1-adrenoceptor) 受体拮抗剂。
Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
盐酸芬美托唑是乙醇的拮抗剂,也能拮抗α2-肾上腺素能受体,具有抗抑郁作用[1]。
Penbutolol硫酸盐能够结合β-1肾上腺素能受体和β-2肾上腺素能受体 (两种亚型), 从而使其成为一个非选择性的β阻滞剂, Penbutolol是拟交感神经药, 可用于治疗高血压。
Tizanidine是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。
盐酸熊丁胺是一种短效、强效和非选择性β-肾上腺素受体激动剂。盐酸熊丁胺刺激心脏β1、气管β2和己二酸细胞β3肾上腺素能受体。盐酸熊丁胺提供心脏应激,增加心率、心脏收缩力和收缩压。盐酸熊果胺可用于心脏应激剂[1][2][3]。
Guanabenz醋酸盐是α2肾上腺素激动剂,可作用于高血压。
Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
ADRA1D受体拮抗剂1(游离碱)(化合物(R)-9s)是一种口服活性、强效和选择性的人α1D肾上腺素受体(α1D-AR)拮抗剂(Ki=1.6nM)。ADRA1D受体拮抗剂1(游离碱)剂量依赖性地抑制膀胱收缩,IC30值为15nM。ADRA1D受体拮抗剂1(游离碱)可用于研究过度活动的膀胱疾病,如尿急、尿频和尿失禁。
沙美特罗-D3是氘标记的沙美特罗(HY-14302)。沙美特罗是一种长效β2肾上腺素能受体激动剂,用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。
Pardoprunox盐酸盐是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,可用于治疗帕金森。
丙二酸波平多洛((±)-波平多洛尔)是一种口服活性β-肾上腺素受体拮抗剂,具有部分激动活性。丙二酸波平朵醇对β1-和β2-AR无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。丙二酸波平朵醇具有固有的拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素分泌,并与5-HT受体相互作用。丙二酸波平朵醇是平朵醇(HY-B0982)的前药。丙二酸波平度洛尔可用于原发性高血压和肾血管性高血压的研究[1][2][3]。
SCH 39166氢溴酸盐(SCH 391660)是多巴胺D1/D5受体的有效和选择性拮抗剂,Kis分别为1.2nm和2.0nm。SCH 39166氢溴酸盐对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40倍(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。SCH 39166氢溴酸盐可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1]。
LAS190792(AZD8999)是一种有效的毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂,其pIC50分别为8.9、8.8、8.8、9.2、8.2、7.5、9.1、5.6,用于M1、M2、M3、M4、M5、β1、β2、β3。LAS190792可用作支气管扩张剂>[1]。
Pardoprunox(SLV-308)是多巴胺受体D2、D3和5-HT1A激动剂,抗帕金森化合物。
(Rac)-多巴酚丁胺-d4盐酸盐是一种标记的外消旋多巴酚丁胺盐酸盐。盐酸多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR、β2-AR(α-1、β-1和β-2肾上腺素受体)。盐酸多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。盐酸多巴酚丁胺可增加心输出量和纠正灌注不足[1][2][3][4]。
Levobetaxolo盐酸盐是一种β-肾上腺素能受体抑制剂 (β阻滞剂) ,用来降低眼压, 用作治疗青光眼的药物。