Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
Bambuterol盐酸盐是肾上腺素受体长效激动剂,Terbutaline的前体药物。
β2AR agonist 3 (compound 9a) 是一种 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂。β2AR agonist 3 可用于 2 型糖尿病研究。
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
卡特洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂。卡特洛尔通过半胱天冬酶激活和线粒体依赖途径诱导细胞凋亡。卡特洛尔可用于青光眼研究[1]。
马斯林酸甲酯是一种β-肾上腺素能拮抗剂。马斯林酸甲酯是一种强心剂和抗心律失常剂。马斯林酸甲酯具有高血压研究的潜力[1]。
Formoterol(Foradil)延胡索酸盐是长效的β2-肾上腺素受体激动剂。
ICI141292 是一种强效的 β1-肾上腺素能受体激动剂。
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物。Hydroxybupropion 是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁药和戒烟药。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素的摄取,IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是 nACh 受体拮抗药,比 Bupropion 更有效。
DL-Epinephrine是肾上腺素的消旋体。L-Epinephrine是由肾上腺髓质分泌的激素。它是α-adrenergic和β-adrenergic受体激动剂。
Dexmedetomidine盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂,有止痛镇静活性。
ST1936是一种选择性、纳摩尔亲和力的5-HT6受体激动剂,对人类5-HT6、5-HT7和5-HT2B受体的Ki值分别为13 nM、168 nM和245 nM。ST1936对人和大鼠α2肾上腺素能受体也表现出中等亲和力(Ki为300 nM)[1]。
Fiduxosin 是一种 α1-adrenoceptor 拮抗剂,对 α1a-adrenoceptor,α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 的 Ki 值分别为 0.160 nM,24.9 nM 和 0.920 nM。
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分激动剂/拮抗剂 (Ki=33nM)。
A-123189 是一种选择性且有效的 α1D 拮抗剂,对人 α1D 和大鼠 α1D 的 Kis 分别为 0.312 和 0.17。A-123189 对 α1D 受体的选择性是人类 α1A 和大鼠 α1A 受体的 10 至 20 倍。
SB-206606是BRL 37344的立体异构体,是一种潜在的特异性β3肾上腺素能受体(β3-AR)配体。[3H]SB 206606对β3-AR的亲和力比β1/β2-肾上腺素能受体的亲和力高76倍[1]。
Methyldopa是α2-肾上腺素受体选择性激动剂。
5-Methylurapidil 是α1A-肾上腺素受体拮抗剂。5-Methylurapidil 可用于高血压、心力衰竭等心血管疾病的研究。
吲哚美辛是一种口服活性抗高血压药物。吲哚美辛对α1A肾上腺素受体也有选择性[1]。
Lidanserin 是一种 5-HT2A 和 α1 肾上腺素能受体拮抗剂。
盐酸苯诺沙坦是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂,可用于研究厌食症[1]。
左旋贝他洛尔是一种高效、高亲和力的β-肾上腺素能拮抗剂,对豚鼠心房β1、气管β2和大鼠结肠β3受体的IC50值分别为33.2、2970和709 nM。左旋紫杉醇可降低眼压。左旋紫杉醇对L型Ca21通道具有微摩尔亲和力。左旋紫杉醇降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。左旋紫杉醇在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1][2]。