L-肾上腺素-d3是氘标记的L-肾上腺素。肾上腺素是肾上腺髓质分泌的一种激素。肾上腺素是一种α-肾上腺素能和β-肾上腺素能受体激动剂。
Prazosin是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
ARC 239二盐酸盐是一种选择性α2B/2C肾上腺素受体拮抗剂(α2A、α2B和α2C受体的pKd值分别为5.95、7.41和7.56)。ARC 239二盐酸盐与表达人重组a2A、a2B或a2C肾上腺素能受体亚型的CHO细胞膜结合,PKI分别为5.6、8.4和7.08[1]。
布帕洛尔是一种口服活性、竞争性和非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂,无内在拟交感神经活性[1]。
尼普拉洛尔(KT-210；K-351)是一种强效的α-1-肾上腺素能受体阻断剂。尼泊洛尔抑制了苯肾上腺素(HY-B0769)诱导的白化兔模型中的眼内压(IOP)升高。尼普拉多抑制去甲肾上腺素(NA)诱导的肌肉收缩,同时对狗冠状动脉也表现出血管舒张作用[1][2]。
Urapidil盐酸盐是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。
ICI 118,551 hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂,能够作用于β2,β1 和 β3 受体,Ki 值分别为 0.7,49.5 和 611 nM。
维兰特罗-d4(trifenatate)是氘标记的维兰特罗(trifenatate)。三芬酸维兰特罗(GW642444 trifenatate)是一种具有24小时内在活性的长效β2肾上腺素受体(β2-AR)激动剂。β2-AR、β1-AR和β3-AR的pec50分别为10.37、6.98和7.36。
柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。
盐酸阿泽派索(B-HT 933)是一种有效的选择性α2肾上腺素受体激动剂,其α2A-、α2B-和α2C肾上腺素受体亚型的PKI分别为8.3、7.6和7.5[1]。盐酸阿泽哌索可引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制(IC50=78.72 nM)[2]。
维洛嗪(维洛嗪)是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂,也是一种有效的5-HT2C激动剂和5-HT2B拮抗剂,其EC50分别为32μM和27μM。维洛嗪的作用机制主要涉及5-羟色胺能和去甲肾上腺素能途径。维洛嗪可用于研究抑郁症[1][2]。
乌拉地尔-d4是氘标记的乌拉地尔[1]。乌拉地尔是一种α1肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[2]。
Naftopidil hydrochloride (KT-611 hydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗增殖作用。Naftopidil dihydrochloride 可用于前列腺增生的研究。
(Rac)-奈比洛尔((Rac)-R 065824)是奈比洛利的外消旋异构体。奈比洛尔是一种选择性β1肾上腺素能受体拮抗剂,IC50值为0.8 nM。奈比洛尔可以在乙醇诱导的心脏毒性早期阻止Nox2/NADPH氧化酶的上调和脂质过氧化。血管舒张活性[1][2]。
(S) -卡维地洛-d4为氘标记-卡维地洛。(S) -卡维地洛是卡维地洛的S-对映体,是一种非选择性β/α-1阻滞剂。(S) -卡维地洛对阿霉素(DOX)的血管或心脏毒性具有保护作用【1】。
苯喹酰胺(P2647)是一种止吐剂,可与α2A、α2B和α2C肾上腺素能受体(α2-AR)结合,Ki值分别为1365、691和545 nM。苯喹酰胺还抑制P-糖蛋白介导的药物流出,并增强抗癌剂在多药耐药细胞中的细胞毒性[1][2]。
Conopeptide rho TIA是一种来源于捕食性海蜗牛Conus tulipa中毒液的肽,对人类α1B肾上腺素受体具有高度选择性和非竞争性抑制剂。Conopeptide rho TIA是人类α1A肾上腺素能受体和α1D肾上腺素能受体的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA与每种亚型结合,可能为开发新型α1-肾上腺素能受体亚型选择性药物提供有用信息[1]。
4-Hydroxypropranolol D7 hydrochloride ((±)-4-hydroxy Propranolol D7 hydrochloride) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物,效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 能抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26,还具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
Ecastolol 是一种 beta adrenergic receptor 拮抗剂,具有防心绞痛的作用。
美托洛尔-d5是氘标记的美托洛尔[1]。美托洛尔是一种口服活性选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂。美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成财产[2][3][4]。
地诺帕明((R)-(-)-地诺帕明)是一种口服活性、选择性β1-肾上腺素能激动剂。地诺帕明延长病毒性心肌炎所致充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间：抑制心脏肿瘤坏死因子-α的产生。心血管效应[1]。
(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。
盐酸阿哌罗尼定(ALO 2145)是一种选择性α2和弱α1受体激动剂活性,可有效降低人眼眼压。盐酸阿普洛替丁是一种局部眼用溶液[1][2]。