帕罗西汀是一种苯基哌啶衍生物,是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。帕罗西汀是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂,但在这个部位,它仍然比其他SSRIs更有效[1]。
Detomidine是α2-肾上腺素激动剂。
Butanserin (R 53393) 是一种有效的和选择性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
Tertatolol 是一种有效的 beta-adrenoceptor 和 5-HT receptor 拮抗剂,具有舒张血管的作用。
L755507 是一个有效的, 选择性强的 β3-AR 激动剂, 其 IC50 值为 35 nM。
Amezinium metilsulfate刺激 alpha 和beta-1受体, 抑制去甲肾上腺素和酪胺吸收。
Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
Xylazine盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂。
奈达唑嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂[1]。
Piperoxan hydrochloride 是一种 α2 肾上腺素受体拮抗剂。
Pargolol hydrochloride 是 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂。
盐酸依克匹泮(SCH 39166)是一种强效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。盐酸Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。盐酸艾可匹普胺可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
Betaxolol是β1肾上腺素受体阻断剂,可作用于高血压和青光眼。
β2AR/M3受体激动剂-1(实施例9)是一种有效的β2AR和M3受体激动药。β2AR/M3受体激动剂-1显示M3受体亲和力,pIC50值为9.3。β2AR/M3受体激动剂-1具有研究呼吸道疾病的潜力[1]。
3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid (Isoferulic acid) 是具有抗糖尿病活性的肉桂酸衍生物。3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid 结合并激活 α1-肾上腺素能受体 (IC50=1.4 μM),增强 β-内啡肽的分泌 (EC50=52.2 nM) 并增加体外葡萄糖的使用。
Tedatioxetine hydrobromide 是三重再摄取抑制剂,且是 5-HT2A,5-HT2C,5-HT3 和 α1A 肾上腺素能受体拮抗剂。
Doxazosin(UK 33274)能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。
Solabegron (GW 427353) 是 β3 肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂, 在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 值为22 nM。目前正在被用于开发治疗膀胱过度活跃和肠易激综合征。
Atipamezole是合成的α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki值为1.6 nM。
QF0301B是α1肾上腺素能受体 (α1 adrenergic receptor) 拮抗剂,也可阻断α2肾上腺素受体,5-HT2A和组胺H1受体。
Indoramin D5是Indoramin氘代化合物标准品。
Propranolol D7 hydrochloride是Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于控制高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病。
甲磺酸异tharine(isotarine)是一种口服活性的β-肾上腺素能受体选择性激动剂。甲磺酸异tharine是一种邻苯二酚样药物,邻苯二酚O-甲基转移酶(COMT)介导其甲基化。甲磺酸异tharine可以促进cAMP的产生,刺激平滑肌细胞的松弛,可以用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂[1][2]。
Doxazosin(UK 33274)甲磺酸盐能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。
Guanfacine是α2A肾上腺素受体激动剂,Kd为31 nM,具有抗高血压的活性。
Doxazosin D8 (UK 33274 D8) 是 Doxazosin (UK 33274) 的氘代物。Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。