Doxazosin(UK 33274)甲磺酸盐能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。
Betaxolol盐酸盐是β1肾上腺素受体阻断剂,可作用于高血压和青光眼。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
Medetomidine(Domtor)盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂,对α2和α1肾上腺素受体的Ki分别为1.08 nM和1750 nM。
Fenoterol是一个β 2肾上腺素能激动剂, 用于打通呼吸道到肺部, 被归类为交感神经β2激动剂和哮喘药物。
α1 adrenoceptor-MO-1 是一种 S 型对映体,对 alpha 1 adrenergic receptor 具有亲和性,可以抗 α-肾上腺素能,同时能够止痛；比 R 型对映体的活性高。
酚妥拉明-d4(酚妥拉明-d4)盐酸盐是氘标记的酚妥拉明盐酸盐。盐酸酚妥拉明是一种可逆、非选择性、口服α1和α2肾上腺素能受体阻滞剂,可扩张血管,降低外周血管阻力。盐酸酚妥拉明可用于嗜铬细胞瘤相关高血压、心力衰竭和勃起功能障碍的研究[1][2][3]。
硫酸塔西平是一种口服活性和选择性α2A肾上腺素受体激动剂,对人α2A肾上腺素能受体的pEC50为7.57。硫酸塔西平可用于情境焦虑和恐惧研究[1]。
Falintolol, (Z) 是一种新的β-肾上腺素能拮抗剂,其特征在于存在肟功能。
Terbutaline硫酸盐是肾上腺素能受体_beta_2激动剂。
Lofexidine 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
Tulobuterol hydrochloride 是一种 β2-肾上腺素受体激动剂。
沙丁胺醇-d9(乙酸盐)是氘标记的沙丁胺摩尔[1]。沙丁胺醇是一种短效β2-肾上腺素能受体激动剂,用于缓解哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等疾病的支气管痉挛。
Rotigotine Hydrochloride 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
UK 14,304是_alpha_2-adrenergic receptor (_alpha_2-AR)受体激动剂。
异丙肾上腺素半硫酸盐是一种非选择性β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性[1][2][3][4][5]。
氯氮平-d4(HF 1854-d4)是氘标记的氯氮平。氯氮平是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物。氯氮平对许多神经受体具有高亲和力[1][2][3][4][5]。
Sertindole-d4(Lu 23-174-d4)是氘标记的Sertindole。舍丁多尔是一种抗精神病药,是一种较新的抗精神病药物[1][2]。
Ivabradine hydrochloride 是一个新颖的 If 抑制剂,IC50值为 2.9 μM,用于降低心率。
(Rac)-马来酸噻吗洛尔-d5((Rac)-L-714465-d5)是一种标记的外消旋(S)-马来酸噻吗洛尔。(S) -马来酸噻吗洛尔(L-714465马来酸)是一种非心脏选择性亲水性β-肾上腺素受体阻滞剂。(S) -马来酸噻吗洛尔通过防止房水的产生,被广泛用作眼压(青光眼)的标准药物。(S) -马来酸噻吗洛尔可用于高血压、心绞痛和心肌梗死[1][2][3]。
Vemtoberant是一种β3肾上腺素能受体拮抗剂。Vemtoberant可用于研究β3肾上腺素能受体介导的疾病,如心力衰竭[1][2]。
2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
ZD-7114 hydrochloride 是一种有效的 β3-adrenergic 选择性激动剂。ZD-7114 hydrochloride 是一种选择性体内生热剂。ZD-7114 hydrochloride 可用于肥胖和糖尿病的研究。
Upidosin(Rec 15/2739)是一种α-1肾上腺素受体(α-1AR)拮抗剂。Upidosin对α-1A AR亚型表现出中等选择性。Upidosin在尿道和前列腺中表现出尿选择性,Kb值为2-3nM,高于耳动脉和主动脉中的Kb值20-100nM。Upidosin抑制[3H]哌唑嗪与克隆人α-1A肾上腺素能受体的结合。Upidosin可用于尿道梗阻的研究[1]。
Vilanterol trifenatate是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续24小时。 对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。
β2AR/M受体激动剂-2(化合物15)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-2表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为3.7nM。β2AR/M受体激动剂-2对人克隆的M3受体也具有效力,Ki值为0.73nM。β2AR/M受体激动剂-2是一种有效的支气管扩张剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的研究[1]。
Alfuzosin是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β Adrenergic Receptor 配体。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1- 和 β2-AR 的高亲和力拮抗剂。 CGP 12177 hydrochloride 还显示出以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用,并对啮齿动物和人类 β3-AR 表现出部分激动剂活性。 CGP 12177 hydrochloride 对大鼠肺动脉中的 α1-AR 表现出部分激动剂特性。
Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。