Brombuterol hydrochloride (Bromobuterol hydrochloride) 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。
Tropodifene (Tropaphen) 是α-肾上腺素能受体 (α-Adrenergic receptor) 抑制剂。
DL 071IT是一种强效的非选择性β肾上腺素受体阻滞剂。DL 071IT表现出内在的拟交感神经活性和较弱的膜稳定活性。DL 071IT降低运动心率和收缩压,甚至显著降低静息心率[1]。
Nadolol D9是Nadolol氘代化合物标准品。
Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。
布托啡洛尔是一种有效的β-阻断剂,用于高血压研究[1]。
坦索罗辛-d4(盐酸盐)是氘标记的坦索罗辛(盐酸盐)。盐酸坦索罗辛((R)-(-)-YM12617)是α1肾上腺素能受体的抑制剂。盐酸坦索罗辛用于前列腺增生的研究。盐酸坦索罗辛抑制动物模型中腹主动脉瘤的生长【1】。
Atipamezole hydrochloride是合成的α2-肾上腺素受体拮抗剂, Ki值为1.6 nM。
替扎尼丁-d4是氘标记的替扎尼丁。替扎尼定是一种α2-肾上腺素能受体激动剂,可抑制中枢去甲肾上腺素能神经元释放神经递质[1][2]。
Arbutamine 是一种短效的,合成性强,非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 激动剂,可增加心率,心脏收缩力和收缩压。Arbutamine 是一种用于儿科心脏应激因子的儿茶酚胺。
DL-去甲肾上腺素-d3(盐酸)是氘标记的DL去甲肾上腺素盐酸盐[1]。盐酸DL-去甲肾上腺素是一种合成的苯乙胺,模仿内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用。盐酸DL-来甲肾上腺素是靶向α1和β1肾上腺素受体的神经递质,对心内膜下氧张力有增强作用[2]。
Indacaterol(Onbrez; Arcapta)是超长效β-肾上腺素受体激动剂。
溴哌唑-d8-1是氘标记的溴哌唑[1]。布瑞哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人类5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12 nM和0.3 nM。布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17 nM)和α2C受体(Ki=0.59 nM)也显示出强大的拮抗活性[2][3]。
邻去甲基甲贝弗林醇盐酸盐是甲贝弗林的代谢产物,是一种有效的α1受体抑制剂,可引起胃肠道松弛。
Bambuterol是长效β-肾上腺素受体激动剂(LABA),是terbutaline的原药。
Labetalol盐酸盐是一种混合的α/β肾上腺素能拮抗剂,用于治疗高血压。
L-796568是一种β(3)肾上腺素能受体激动剂。L-796568可用于肥胖的研究[1]。
D2343 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂,也是一种 α1-肾上腺素能受体抑制剂。
Diacetolol D7 是 Diacetolol 的氘代物。Diacetolol 是 Acebutolol 的主要代谢产物。Diacetolol 是一种 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻断剂和抗心律失常药。
Clenproperol 是一种 β2 肾上腺素能 (β2-adrenergic) 激动剂。
β3-AR agonist 1 (compound 15) 是一种高效选择性的,可口服的 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR) 激动剂 (EC50=18 nM),对 β1-、β2-、α1A-AR 无活性 (β1/β3, β2/β3, α1A/β3>556倍)。
卡拉唑醇是一种高效的β1/β2肾上腺素受体拮抗剂,用于高血压研究。卡拉唑醇也是一种有效、选择性的β3-肾上腺素受体激动剂[1]。
盐酸胍苯兹是一种口服α-2-肾上腺素受体激动剂,具有抗高血压和抗寄生虫活性。胍苯兹(盐酸)干扰内质网应激信号,对心肌细胞具有保护作用。胍苯兹(盐酸)也用于研究高血压(等效)。
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。