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多巴胺受体是一类G蛋白偶联受体,在脊椎动物中枢神经系统(CNS)中很突出。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体涉及许多神经过程,包括动机,愉悦,认知,记忆,学习和精细运动控制,以及神经内分泌信号的调节。多巴胺受体信号异常和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此,多巴胺受体是常见的神经药物靶标;抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂,而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。至少有五种亚型的多巴胺受体,D1,D2,D3,D4和D5。 D1和D5受体是D1样多巴胺受体家族的成员,而D2,D3和D4受体是D2样家族的成员。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Bupropion D9

Bupropion D9 是 Bupropion 的氘代物。Bupropion 是氨基酮类的非典型抗抑郁药,可抑制多巴胺,去甲肾上腺素的再摄取并阻断多种烟碱样受体。

  • CAS号:150988-80-0
  • 分子式:C13H9D9ClNO
  • 分子量:248.79700
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

甲磺酸溴隐亭

Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂,结合多巴胺 D2 受体,pKi 为 8.05±0.2。

  • CAS号:22260-51-1
  • 分子式:C33H44BrN5O8S
  • 分子量:750.700
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:891.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:492.8ºC

PNU-177864 hydrochloride

PNU-177864 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 在结构上与阳离子两亲药物一致,可在体内诱导磷脂代谢,并具有抗精神分裂症活性。

  • CAS号:1783978-03-9
  • 分子式:C18H22ClF3N2O3S
  • 分子量:438.89
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸哌罗匹隆

Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。

  • CAS号:129273-38-7
  • 分子式:C23H31ClN4O2S
  • 分子量:463.036
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:667.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:95-970ºC
  • 闪点:357.4ºC

螺哌隆

Spiperone是一种有效的多巴胺D2、5-羟色胺5-HT1A和5-羟色胺5-HT2A拮抗剂。Spiperone是一种广泛使用的药理学工具。Spiperone在神经病学疾病的研究中具有潜力【1】。

  • CAS号:749-02-0
  • 分子式:C23H26FN3O2
  • 分子量:395.47
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:630.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:190-193.6ºC
  • 闪点:335.2ºC

瑞莫必利盐酸盐

(S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) hydrochloride 是选择性的多巴胺 D2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride hydrochloride 可以用于精神障碍的研究。

  • CAS号:73220-03-8
  • 分子式:C16H24BrClN2O3
  • 分子量:407.73
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

A-437203

A-437203 是一种选择性的 D3 受体拮抗剂, 作用于 D2, D3, 和 D4 受体, Ki 值分别为 71, 1.6 和 6220 nM。

  • CAS号:220519-06-2
  • 分子式:C20H27F3N6OS
  • 分子量:456.52800
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(+)-PD 128907盐酸盐

(+)-PD 128907 hydrochloride 是多巴胺D2/D3 受体的选择性激动剂,其在人类和大鼠中对D3 的 Ki 值分别为0.7,0.84 nM,对D2 的Ki 值分别为179,770 nM。

  • CAS号:300576-59-4
  • 分子式:C14H20ClNO3
  • 分子量:285.76700
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:389ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:189ºC

Foslevodopa

Foslevodopa 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 的激动剂。

  • CAS号:97321-87-4
  • 分子式:C9H12NO7P
  • 分子量:277.17
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

6-羟基多巴胺盐酸盐

Oxidopamine盐酸盐是一种人工合成的神经毒性有机化合物, 选择性地破坏大脑中多巴胺和去甲肾上腺素能神经元。

  • CAS号:28094-15-7
  • 分子式:C8H12ClNO3
  • 分子量:205.63900
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:406ºC at 760 mmHg
  • 熔点:232-233ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:199.3ºC

7-Methoxy-6-{3-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propoxy}-3,4-dimethyl-2H-chromen-2-one

Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂,对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。

  • CAS号:155773-59-4
  • 分子式:C26H32N2O5
  • 分子量:452.54
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:632.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:336.0±31.5 °C

Cariprazine HCl(RGH188)

Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性,对D3和D2受体有较高亲和力,Ki分别为0.09 nM和0.5 nM,对5-HT(1A)受体有一定亲和力。

  • CAS号:1083076-69-0
  • 分子式:C21H33Cl3N4O
  • 分子量:463.872
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LE 300

LE 300是一种有效且选择性的多巴胺D1样受体拮抗剂,在表达人多巴胺D1和D5受体的CHO细胞膜中,Kis分别为1.9 nM和7.5 nM。在大鼠尾动脉试验中,LE300是5-HT2A受体的拮抗剂,pA2为8.32[1][2]。

  • CAS号:274694-98-3
  • 分子式:C20H22N2
  • 分子量:290.40200
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.114g/cm3
  • 沸点:464ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:234.4ºC

2''-O-甲基异甘草苷元; 4,4'-二羟基-2'-甲氧基查耳酮

2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。

  • CAS号:51828-10-5
  • 分子式:C16H14O4
  • 分子量:270.280
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:527.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:200.5±23.6 °C

三氢氯酸L-745,870

L-745870 是一种高亲和力,选择性和口服活性的人多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱。L-745870 具有出色的大脑渗透能力。

  • CAS号:158985-00-3
  • 分子式:C18H19ClN4
  • 分子量:326.82300
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:590.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:311.1ºC

2-((4-(吡啶-2-基)哌嗪-1-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑

ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂。ABT-724 对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。

  • CAS号:70006-24-5
  • 分子式:C17H19N5
  • 分子量:293.36600
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:1.275g/cm3
  • 沸点:548.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:285.6ºC

(R)-(+)-SKF-38393 盐酸盐

(R) -SKF38393((±)-SKF-38393)盐酸盐是一种强效、选择性的D1多巴胺受体拮抗剂。(R) -SKF 38393盐酸盐抑制G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道[1]。

  • CAS号:81702-42-3
  • 分子式:C16H18ClNO2
  • 分子量:291.77
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Odapipam

Odapipam (NNC 756) 是一种选择性,高亲和力的苯并氮杂卓多巴胺 D1 受体拮抗剂,Kd 为 0.18 nM。Odapipam 还是一种出色的正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。

  • CAS号:131796-63-9
  • 分子式:C19H20ClNO2
  • 分子量:329.82100
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:1.269g/cm3
  • 沸点:460.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:232.2ºC

喹硫平D4富马酸盐

Quetiapine D4富马酸盐是Quetiapine氘代化合物标准品。

  • CAS号:1287376-15-1
  • 分子式:C25H25D4N3O6S
  • 分子量:503.60
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:72-780C
  • 闪点:N/A

NGB 2904

NGB 2904是一种口服活性和选择性多巴胺(DA)D3受体拮抗剂。NGB 2904可用于可卡因成瘾的研究[1]。

  • CAS号:189060-98-8
  • 分子式:C28H30Cl3N3O
  • 分子量:530.91600
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:708.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:382.4ºC

Dihydrexidine hydrochloride

Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。

  • CAS号:137417-08-4
  • 分子式:C17H18ClNO2
  • 分子量:303.78
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Dopamine D3 receptor ligand-4

多巴胺D3受体配体-4(化合物6)是一种有效的选择性多巴胺D3受体配体,Ki为0.5 nM。多巴胺D3受体配体-4对D3的选择性高于D2(Ki=7.43 nM)。多巴胺D3受体配体-4可用于可卡因使用障碍的研究[1]。

  • CAS号:2376333-77-4
  • 分子式:C26H28N4OS
  • 分子量:444.59
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD 119819

PD 119819是一种高选择性苯并吡喃-4-酮脑多巴胺自身受体激动剂。PD 119819是一种杂环哌嗪,抑制自发运动活动和大脑多巴胺合成[1][2]。

  • CAS号:105277-43-8
  • 分子式:C21H23N3O3
  • 分子量:365.42600
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:575.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:302ºC

盐酸氯普噻吨

Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂,高亲和力地结合人 D1,D2,D3,D5,H1 受体,Ki 分别为 18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。

  • CAS号:6469-93-8
  • 分子式:C18H19Cl2NS
  • 分子量:352.32100
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:461.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:221ºC
  • 闪点:233.1ºC

芬洛多潘

Fenoldopam(SKF 82526)是D1受体部分激动剂。

  • CAS号:67227-56-9
  • 分子式:C16H16ClNO3
  • 分子量:305.756
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:522.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:269.9±30.1 °C

Cariprazine D8

卡利嗪D8(RGH-188 D8)是一种氘标记的卡利嗪。卡利哌嗪是一种新型抗精神病药物候选药物,对D3(Ki=0.085 nM)和D2(Ki=0.49 nM)受体具有高度亲和力,对5-HT1A受体(Ki=2.6 nM)具有中度亲和力。

  • CAS号:1308278-50-3
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A