Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
(R) 3-O-甲基多巴-d3盐酸盐是氘标记的(R)-3-O-甲基多巴,(R)-3-O-甲基多巴是3-O-甲基多巴的R-对映体。3-O-甲基多巴是由邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)形成的L-DOPA的代谢产物。3-O-甲基多巴竞争性地抑制L-DOPA和多巴胺的药效学[1][2]。
Clomipramine盐酸盐是5-羟色胺转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)阻断剂,Ki分别为0.14,54和3 nM。
丙酰丙嗪-d6盐酸盐是氘标记的丙酰丙嗪盐酸盐。丙酰丙嗪盐酸盐(丙丙丙丙嗪盐酸盐),一种多巴胺受体D2(DRD2)拮抗剂,可用于帕金森病的研究[1]。
A-412997二盐酸盐是一种选择性多巴胺D4受体激动剂。A-412997二盐酸盐可改善大鼠的认知能力,可用于精神疾病的研究[1]。
赖苏利德是一种口服活性多巴胺D2受体激动剂。赖苏利德是一种麦角衍生物,可用于帕金森病、偏头痛和高催乳素水平的研究[1][2]。
PD 168568 dihydrochloride 是一种有口服活性的,选择性的 D4 受体拮抗剂,其 Ki 值为 8.8 nM。
三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂,具有促运动和止吐作用,也可用于治疗恶心和呕吐,包括术后恶心和呕吐。
左旋多巴-2,5,6-d3(左旋多巴-2,5,6-d3)是氘标记的左旋多巴。左旋多巴(左旋多巴)是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体。左旋多巴能穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺[1][2][3]。
多巴胺D2受体激动剂-2(化合物36)是一种强效的多巴胺D22受体偏向激动剂配体,Ki值为11.2nM。多巴胺D2受体激动剂-2可用于研究抗精神病[1]。
FAUC 213是一种口服活性高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂,对hD4.4的Ki为2.2 nM。FAUC 213对D2和D3受体的活性较小(hD2和hD3的Kis分别为3.4μM和5.3μM)。FAUC 213可以穿过血脑屏障(BBB)。FAUC 213具有非典型抗精神病药特征[1]。
(Rac)-Rotigotine (N-0437) 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂,Ki?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
奎硫平-d8富马酸是氘标记的奎硫平。喹硫平是一种5-HT受体激动剂,人类5-HT1A受体的pEC50为4.77。奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中高亲和力,PKI为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
Halopemide 是一种有效的磷脂酶 D (PLD) 抑制剂,对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 分别为 220 和 310 nM。Halopemide 是多巴胺受体拮抗剂,是一种精神药物。
U91356 是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂。
佐替平是一种抗精神病药物,是5-HT2A、5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺素能受体和多巴胺D2受体的有效拮抗剂,Kds分别为2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM和8 nM。佐替平在体内具有抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
Nomifensine是去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。
Clozapine N-oxide (CNO) 是抗精神病药物氯氮平的主要代谢产物。 Clozapine N-oxide是 DREADD 系统的激动剂。
Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。
L-741626 是一种选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的 Ki 值分别为 2.4、100 和 220 nM。
Sulpiride是多巴胺D2受体拮抗剂, 是苯甲酰胺类的非典型抗精神病药物, 主要用于治疗与精神分裂症和严重抑郁障碍相关的精神病, 有时使用低剂量治疗焦虑和轻度抑郁症。
A68930盐酸盐作为多巴胺D1受体激动剂,可用于支气管扩张症的研究[1]。
Asenapine maleate,一种抗精神病药物,同时是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的Ki 值分别为1.3,0.42,1.1 nM。