Clozapine D8 (HF 1854 D8) 是 Clozapine 的氘代物。Clozapine 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1 受体的 Ki 值为 9.5 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定)盐酸盐是托特罗定的活性代谢产物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定盐酸盐可用于膀胱过度活动的研究[1]。
Xanomeline(LY246708)是M1毒蕈碱受体激动剂。
(±)-Darifenacin-d4(氢溴化物)是氘标记的(±)-Darifenacin。(±)-Darifenacin是Darifenacin的外消旋体。达利非那霉素是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂[1]。
(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定),托特罗定的活性代谢物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定可用于膀胱过度活动的研究[1]。
BIBN-99 是一种选择性、可穿透大脑屏障的和竞争性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂。BIBN-99 改善脑外伤大鼠的认知能力。
费索替罗定-d7(富马酸盐)是氘标记的富马酸费索替罗定[1]。富马酸非索他罗定是一种口服活性、非亚型选择性、竞争性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,M1、M2、M3、M4、M5受体的pKi值分别为8.0、7.7、7.4、7.3、7.5。富马酸非索他罗定用于治疗膀胱过度活动症[2][3]。
mAChRagonist 1 (compound 4a) 是一种 mAChR 拮抗剂,对于 M1、M3、M4 和 M5 亚型的 Ki 值分别为 255 nM、121 nM、158 nM 和 255 nM。
托特罗定-d14(盐酸)是氘标记的托特罗定盐酸盐[1]。盐酸托特罗定是一种强效毒蕈碱受体拮抗剂[2][3]。
BTM-1086是一种有效的抗溃疡和胃分泌抑制剂。
Otilonium溴化物有抗毒蕈碱活性,可用于解痉。
VU0152100是M4 mAChR的变构增强剂,EC50为380 nM。
Solifenacin(YM905; Vesicare)盐酸盐是毒蕈碱受体拮抗剂。
Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体来抑制 IK.ACh。Pirmenol 抑制 Carbachol 诱导的 IK.ACh,IC50 值为 0.1 μM。
水合异丙托溴铵(Sch 1000)是毒蕈碱受体拮抗剂,M1、M2和M3受体的IC50分别为2.9 nM、2 nM和1.7 nM。水合异丙托溴铵可松弛平滑肌,可用于COPD(慢性阻塞性肺疾病)和哮喘的研究[1][2][3][4][5]。
VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
Quifenadine (Compound 3a) 是羟基-(二苯基)甲基奎宁环衍生物,是一种 M3 受体拮抗剂,IC50 值 > 1000 nM。Quifenadine 可用于神经系统疾病的研究。
VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5(M5 NAM)的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 μM 和 1.6 μM。 VU 6008667具有高CNS渗透率。
Beperidium iodide 对乙酰胆碱具有竞争性拮抗作用,其 pA2 值为 7.93。
氧环磷酰胺是一种口服活性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂。氧环磷酰胺在大鼠胃溃疡模型中可有效降低溃疡指数并增加胃蛋白酶活性。氧环磷酰胺可用于消化性溃疡病和胃肠道痉挛的研究[1][2]。
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并且对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 可改善大鼠,食蟹猕猴和恒河猴的认知能力和脑血流量,并具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
MHP 133 是一种多靶点抑制剂,可以抑制 AChE 的活性,KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。
丙维林是一种强效的抗毒药物。丙福林抑制细胞钙内流,从而减轻肌肉痉挛。丙福林对膀胱平滑肌具有神经营养和肌肉营养作用。丙福林可用于膀胱过度活动症(OAB)研究[1][2]。
N-二甲基MK-6884(化合物34)是一种有效的M4-mAChR变构调节剂。N-去甲基MK-6884可用于研究阿尔茨海默病和M4-mAChR介导的其他疾病[1]。