前往化源商城

阿片受体是一组G蛋白偶联受体,阿片类作为配体。内源性阿片类药物是强啡肽,脑啡肽,内啡肽,内吗啡肽和痛敏肽。阿片受体广泛分布于大脑中,存在于脊髓和消化道中。阿片受体是体内被阿片类物质激活的分子或位点。阿片受体抑制人体系统内兴奋途径中的脉冲传递。这些途径包括血清素,儿茶酚胺和P物质途径,它们都与疼痛感和幸福感有关。阿片受体进一步细分为mu,δ和κ受体。所有课程在展示不同的行动模式的同时,都有一些基本的相似之处。它们都是由钾泵机制驱动的,这种机制存在于大多数细胞的质膜上。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

BU09059

BU09059是一种有效的,选择性的短效κ阿片受体拮抗剂,Ki为1.72 nM,对μ-和δ-受体的选择性分别为15倍和616倍;BU09059是一种有效的选择性κ-拮抗剂,pA2为8.62,显着阻断U50488诱导的体内抗伤害作用(3和10 mg/kg),表明体内κ-拮抗剂作用的持续时间较短。

  • CAS号:1541206-05-6
  • 分子式:C28H37N3O5
  • 分子量:495.62
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Samidorphan

Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。

  • CAS号:852626-89-2
  • 分子式:C21H26N2O4
  • 分子量:370.44
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

激动剂(含哌嗪基)

SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。

  • CAS号:156727-74-1
  • 分子式:C28H39N3O2
  • 分子量:449.628
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:564.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:122-123ºC
  • 闪点:295.4±30.1 °C

BAM-12P

BAM-12P是一种内源性阿片肽,是一种新型的促Met脑啡肽。BAM-12P可以激活人κ-阿片受体(hKOR),EC50为101nM,pEC50为6.99。BAM-12P是CXCR7的配体,EC50为175nM[1][2][3]。

  • CAS号:75513-71-2
  • 分子式:C62H97N21O16S
  • 分子量:1424.63000
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AT-121 hydrochloride

AT-121 hydrochloride 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。

  • CAS号:2099681-71-5
  • 分子式:C24H39ClN4O3S
  • 分子量:499.11
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Kelatorphan

Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。

  • CAS号:92175-57-0
  • 分子式:C14H18N2O5
  • 分子量:294.30300
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.301g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NALTRIBEN MESYLATE

Naltriben 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂。Naltriben 能增强胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。Naltriben 可用于神经系统疾病和癌症的研究。

  • CAS号:111555-58-9
  • 分子式:C26H25NO4
  • 分子量:415.48
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.5 g/cm3
  • 沸点:605.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:319.9ºC

GSK1521498 free base

GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。

  • CAS号:1007573-18-3
  • 分子式:C24H20F2N4
  • 分子量:326.34300
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Trap-101 hydrochloride

Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35S 结合到 CHOhNOP,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。

  • CAS号:1216621-00-9
  • 分子式:C24H36ClN3O2
  • 分子量:434.01500
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸纳呋拉啡

Nalfurafine hydrochloride是一种κ-opioid激动剂,是日本批准的抗瘙痒药物。

  • CAS号:152658-17-8
  • 分子式:C28H33ClN2O5
  • 分子量:513.025
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SR-16835

SR-16835是ORL1受体(NOP受体)的有效完全激动剂,结合Ki为11.4 nM,具有低亲和力μ阿片类药物部分激动剂活性(Ki=79.9 nM);不单独产生条件性位置偏好(CPP),但减弱吗啡CPP;在慢性疼痛的小鼠模型中显示抗异常性疼痛活性。

  • CAS号:1207195-45-6
  • 分子式:C26H30N2O
  • 分子量:386.54
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DPDPE TFA

DPDPE TFA 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。

  • CAS号:172888-59-4
  • 分子式:C30H39N5O7S2
  • 分子量:645.79
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LY-281217

LY-281217 是一种有效的 mu-阿片受体 (mu-opioid) 激动剂,具有减轻疼痛的作用。

  • CAS号:105027-75-6
  • 分子式:C32H42N4O6
  • 分子量:578.69900
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.199g/cm3
  • 沸点:786.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:429.4ºC

SCH 221510

SCH 221510是一种强效、口服活性和选择性NOP(痛觉肽阿片受体)激动剂,EC50为12 nM,Ki为0.3 nM。SCH 221510显示出抗焦虑样作用【1】。

  • CAS号:322473-89-2
  • 分子式:C28H31NO
  • 分子量:397.55
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,7,9-trihydroxy-N-[2-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)propan-2-yl]-1,2,4,5,7a,13-hexahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-6-carboxamide,4-methylbenzenesulfonic acid

纳得美定(S-297995)甲苯磺酸酯是一种口服活性μ-阿片受体拮抗剂(PAMORA)[1]。对重组人μ、δ和κ阿片受体而言,对甲苯磺磺酸纳地美丁表现出强大的结合亲和力(Ki分别为0.34、0.43、0.94 nM)和拮抗活性(IC50分别为25.57、7.09、16.1 nM)[2]。纳得美定可用于阿片诱导便秘(OIC)研究[2]。据预测,对甲苯磺酰纳屈定可与SARS-CoV2基因组编码的3CLpro结合[3]。

  • CAS号:1345728-04-2
  • 分子式:C39H42N4O9S
  • 分子量:742.83700
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ac-RYYRWK-NH2 TFA

Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。

  • CAS号:408305-09-9
  • 分子式:C51H70F3N15O11
  • 分子量:1126.19
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GR 89696 fumarate

GR 89696是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。

  • CAS号:126766-32-3
  • 分子式:C23H29Cl2N3O7
  • 分子量:530.39800
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:559.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:292ºC

SR17018

SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂,能够与 GTPγS 结合,EC50 值为 97 nM。

  • CAS号:2134602-45-0
  • 分子式:C19H18Cl3N3O
  • 分子量:410.72
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

内吗啡-2

Endomorphin 2,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。

  • CAS号:141801-26-5
  • 分子式:C32H37N5O5
  • 分子量:571.66700
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.292g/cm3
  • 沸点:972.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:130-131℃
  • 闪点:541.9ºC

(D-PEN2,PEN5)-ENKEPHALIN

[DPen2,Pen5]脑啡肽是[Leu5]-脑啡肽(HY-P0288)的δ-阿片受体选择性类似物[1]。

  • CAS号:88373-72-2
  • 分子式:C30H39N5O7S2
  • 分子量:645.790
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1038.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:581.9±34.3 °C

洛哌丁胺

Loperamide (ADL 2-1294) 是一种选择性 μ opioid receptor 激动剂,对 μ、δ 和 κ opioid 受体的 Ki 分别为 3、48 和 1156 nM。Loperamide 可作为止泻剂。

  • CAS号:53179-11-6
  • 分子式:C29H33ClN2O2
  • 分子量:477.04
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.187g/cm3
  • 沸点:647.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:345.2ºC

PZM21

PZM21是高效选择性的μ opioid receptor受体激动剂,EC50值为1.8 nM。

  • CAS号:1997387-43-5
  • 分子式:C19H27N3O2S
  • 分子量:361.50
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Mitragynine pseudoindoxyl

米特拉吉尼伪吲哚是一种有效的MOR激动剂。米特拉吉尼伪吲哚氧基显示出减少的过度运动、抑制胃肠道转运和增强特性【1】。

  • CAS号:2035457-43-1
  • 分子式:C23H30N2O5
  • 分子量:414.49
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Endomorphin 2 TFA

Endomorphin 2 TFA,一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂,对 kappa3 结合位点具有高亲和力 ,Ki 为 20 到 30 nM 之间。

  • CAS号:1276124-00-5
  • 分子式:C34H38F3N5O7
  • 分子量:685.69
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

14B-(对氯肉桂氨基)-7,8-二氢-N-环丙基甲基吗啡酮甲磺酸

Clocinnamox(甲磺酸盐)是一种有效的阿片类拮抗剂,作用于?mu、kappa?和?delta?受体。?Clocinnamox?对?mu?受体更具选择性。

  • CAS号:117332-69-1
  • 分子式:C30H33ClN2O7S
  • 分子量:601.11
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:753.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:409.4ºC

SB-612111 hydrochloride

SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。

  • CAS号:371980-94-8
  • 分子式:C24H30Cl3NO
  • 分子量:454.860
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GNTI dihydrochloride

5'-GNTI盐酸盐是一种高度选择性和有效的κ-阿片受体拮抗剂,人κ-阿片受体的Ki为0.18nM[1]。

  • CAS号:351183-88-5
  • 分子式:C27H30Cl2N4O3
  • 分子量:529.458
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

顺-(±)-3,4-二氯-N-甲基-N-[2-(1-吡咯烷基)环己基]苯酰胺盐酸盐

U-54494A 是一种与 κ 阿片受体激动剂相关的苯甲酰胺衍生物,U-54494A 具有抗惊厥活性。

  • CAS号:112465-94-8
  • 分子式:C18H25Cl3N2O
  • 分子量:391.76
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:496.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:254.1ºC

Tegileridine

替格列啶是阿片受体(MOR)的有效激动剂。替格列啶是一种oxa螺环衍生物,可减少β-阻遏素介导的副作用。替格列啶具有研究疼痛和疼痛相关疾病的潜力(摘自专利WO2017063509A1)[1]。

  • CAS号:2095345-66-5
  • 分子式:C28H38N2O2
  • 分子量:434.61
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PHE-GLY-GLY-PHE-THR-GLY-ALA-ARG-LYS-SER-ALA-ARG-LYS-NH2

Nociceptin (1-13), amide 是一种有效的 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。

  • CAS号:178064-02-3
  • 分子式:C61H100N22O15
  • 分子量:1381.59
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A