BU09059是一种有效的,选择性的短效κ阿片受体拮抗剂,Ki为1.72 nM,对μ-和δ-受体的选择性分别为15倍和616倍；BU09059是一种有效的选择性κ-拮抗剂,pA2为8.62,显着阻断U50488诱导的体内抗伤害作用(3和10 mg/kg),表明体内κ-拮抗剂作用的持续时间较短。
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
BAM-12P是一种内源性阿片肽,是一种新型的促Met脑啡肽。BAM-12P可以激活人κ-阿片受体(hKOR),EC50为101nM,pEC50为6.99。BAM-12P是CXCR7的配体,EC50为175nM[1][2][3]。
AT-121 hydrochloride 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。
Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。
Naltriben 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂。Naltriben 能增强胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。Naltriben 可用于神经系统疾病和癌症的研究。
GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35S 结合到 CHOhNOP,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
Nalfurafine hydrochloride是一种κ-opioid激动剂,是日本批准的抗瘙痒药物。
SR-16835是ORL1受体(NOP受体)的有效完全激动剂,结合Ki为11.4 nM,具有低亲和力μ阿片类药物部分激动剂活性(Ki=79.9 nM)；不单独产生条件性位置偏好(CPP),但减弱吗啡CPP；在慢性疼痛的小鼠模型中显示抗异常性疼痛活性。
DPDPE TFA 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
LY-281217 是一种有效的 mu-阿片受体 (mu-opioid) 激动剂,具有减轻疼痛的作用。
SCH 221510是一种强效、口服活性和选择性NOP(痛觉肽阿片受体)激动剂,EC50为12 nM,Ki为0.3 nM。SCH 221510显示出抗焦虑样作用【1】。
纳得美定(S-297995)甲苯磺酸酯是一种口服活性μ-阿片受体拮抗剂(PAMORA)[1]。对重组人μ、δ和κ阿片受体而言,对甲苯磺磺酸纳地美丁表现出强大的结合亲和力(Ki分别为0.34、0.43、0.94 nM)和拮抗活性(IC50分别为25.57、7.09、16.1 nM)[2]。纳得美定可用于阿片诱导便秘(OIC)研究[2]。据预测,对甲苯磺酰纳屈定可与SARS-CoV2基因组编码的3CLpro结合[3]。
Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
GR 89696是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂,能够与 GTPγS 结合,EC50 值为 97 nM。
Endomorphin 2,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。
[DPen2,Pen5]脑啡肽是[Leu5]-脑啡肽(HY-P0288)的δ-阿片受体选择性类似物[1]。
Loperamide (ADL 2-1294) 是一种选择性 μ opioid receptor 激动剂,对 μ、δ 和 κ opioid 受体的 Ki 分别为 3、48 和 1156 nM。Loperamide 可作为止泻剂。
PZM21是高效选择性的μ opioid receptor受体激动剂,EC50值为1.8 nM。
米特拉吉尼伪吲哚是一种有效的MOR激动剂。米特拉吉尼伪吲哚氧基显示出减少的过度运动、抑制胃肠道转运和增强特性【1】。
Endomorphin 2 TFA,一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂,对 kappa3 结合位点具有高亲和力 ,Ki 为 20 到 30 nM 之间。
Clocinnamox(甲磺酸盐)是一种有效的阿片类拮抗剂,作用于?mu、kappa?和?delta?受体。?Clocinnamox?对?mu?受体更具选择性。
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
5'-GNTI盐酸盐是一种高度选择性和有效的κ-阿片受体拮抗剂,人κ-阿片受体的Ki为0.18nM[1]。
U-54494A 是一种与 κ 阿片受体激动剂相关的苯甲酰胺衍生物,U-54494A 具有抗惊厥活性。
替格列啶是阿片受体(MOR)的有效激动剂。替格列啶是一种oxa螺环衍生物,可减少β-阻遏素介导的副作用。替格列啶具有研究疼痛和疼痛相关疾病的潜力(摘自专利WO2017063509A1)[1]。
Nociceptin (1-13), amide 是一种有效的 ORL1 (OP4) 受体激动剂,对小鼠输精管 pEC50 值为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。