托马拉利单抗(OPN-305)是一种人源化抗TLR2 IgG4单克隆抗体。托马拉利单抗具有研究骨髓增生异常综合征(MDS)的潜力[1]。
PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
甲磺酸拉罗替尼水合物是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。
P2X7-IN-2(化合物58)是P2X7受体抑制剂。P2X7-IN-2抑制IL-Iβ释放,IC50值为0.01 nM。P2X7-IN-2可用于自身免疫、炎症和心血管疾病的研究[1]。
Urabrelimab(SRF231)是一种完全人抗CD47单克隆抗体,可阻断CD47-SIRP相互作用[1]。
Antileukinate 是一种六肽,是有效的 CXC 趋化因子受体 (CXCR) 抑制剂。Antileukinate 能抑制中性粒细胞趋化和活化。Antileukinate 可用于急性炎症和损伤的研究。
Arginase inhibitor 1 是一种有效的人精氨酸酶 (arginases I 和 II)抑制剂,IC50 分别为 223 和 509 nM。
Imiquimod-d9是氘标记的Imiquimod。咪喹莫特(R 837)是一种免疫反应调节剂,是一种选择性toll样受体7(TLR7)激动剂。咪喹莫特在体内具有抗病毒和抗肿瘤作用。咪喹莫特可用于研究外生殖器、肛周疣、癌症和2019冠状病毒疾病[1][2]。
BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,可治疗骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)。
Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
Usnolast是一种NLRP3调节剂,也是一种非甾体抗炎剂(NSAD)[1]。
4-甲基组胺是组胺4受体(H4R)的强效激动剂。4-甲基组胺具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力[1][2]。
BEC HCl是一个竞争性的 Arginase II抑制剂,Ki值是0.31 uM (ph 7.5).
IONIS FB LRx是一种靶向补体因子B(CFB)的特异性反义寡核苷酸(ASO)。IONIS FB LRx可有效降低循环流化床的循环水平。IONIS FB LRx可用于地理萎缩(GA)研究[1][2]。
蛇毒蛋白C抑制CCR5与包膜蛋白gp120和CD4的结合,后者负责介导HIV-1进入细胞【1】。蛇毒蛋白C对慢性淋巴细胞白血病细胞也有细胞毒性[2]。
Avanafil(TA-1790)二苯磺酸酯是一种有效且选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,其IC50值分别为5.2nM、630nM、5700nM、6200nM、12000nM、27000nm、51000nM和53000nM,适用于PDE-4、PDE-10、PDE.8、PDE-7、PDE 2和PDE-1。阿伐那非二苯磺酸盐激活NO/cGMP/PKG信号通路,减少骨密度损失、骨萎缩和氧化应激。阿伐那非二苯磺酸盐抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。阿凡那非二苯磺酸盐可用于勃起功能障碍和骨质疏松症的研究[1][2][3]。
Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
异球蛋白A是一种含有α和β不饱和酮成分的球蛋白。异球蛋白A与谷胱甘肽结合,并靶向IKKβ上的多个半胱氨酸残基。异球蛋白A还抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和一氧化氮(NO)的产生,显示出抗炎活性[1]。
肽R是一种环状肽,是一种特异性CXCR4拮抗剂。肽R显示出深刻重塑肿瘤基质的卓越能力。肽R具有肿瘤研究的潜力[1][2]。
MLN 3897是CCR1的有效,特异性和口服活性拮抗剂,在竞争结合试验中IC50为0.8 nM,选择性比CCR5高500倍;通过损害多核和下调c-fos信号传导抑制破骨细胞生成和OC活性,通过损害多核化和c-Fos信号传导的下调来抑制破骨细胞生成和OC活性;证明了治疗多发性硬化和类风湿性关节炎的潜力。多发性硬化症1期停止使用
COX-1/2-IN-3(化合物7a)是一种COX-1和COX-2抑制剂。COX-2-IN-15具有低毒的抗炎活性[1]。
Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
Simlukafusp alfa(FAP-IL2v)是一种免疫细胞因子,包含抗成纤维细胞活化蛋白α(FAPα)的抗体和仅结合IL-2Rβγ的IL-2变体。同种型:人IgG1[1]。
COX-2-IN-23(化合物9a)是一种选择性COX-1抑制剂,其IC50值分别为0.28和20.14μM。COX-2in-23具有抗炎活性和低致溃疡活性。
羧基PTIO是一种有效的一氧化氮(NO)清除剂,可与NO快速反应生成NO2。羧基PTIO在脂多糖刺激的大鼠模型[1][2][3]中通过对NO的直接清除作用预防低血压和内毒素休克。
MSX-122 是一种 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用,IC50 值约为 10 nM;MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。
Samelisant(SUVN-G3031)是一种有效的选择性组胺H3受体(H3R)反向激动剂,具有良好的脑渗透性和口服生物利用度。Samelisant对人类(hH3R;Ki=8.7nm)和大鼠(rH3R;Ki=9.8nm)H3R具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant可用于睡眠相关疾病的研究[1]。
E7766二铵盐是一种大环桥联毒刺激动剂,Kd为40 nM。E7766二铵盐显示出强大的pan基因型和抗肿瘤活性[1]。