Crocin II 是从栀子 (Gardenia jasminoides) 果实中分离出来的,具有抗氧化,抗癌和抗抑郁活性。Crocin II 抑制NO产生,IC50 值为 31.1 μM。Crocin II 抑制 iNOS 和 COX-2 的蛋白质和 m-RNA 的表达。
PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。
SKI II是一种合成的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制SK1和SK2, IC50值分别为78 μM和45 μM。
Sulindac 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX-2 的活性,同时可抑制 COX-2 的过表达。
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
Rupatadine D4 fumarate (UR-12592 D4 fumarate) 是Rupatadine fumarate 的氘代标记物。Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) 富马酸盐是 PAF/H1 受体双抑制剂,Ki 值分别为0.55 μM 和 0.1 μM。
Famotidine是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
L-156602是一种C5a受体拮抗剂。L-156602在小鼠炎症模型中抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602抑制迟发型超敏反应(DTH)的传出期[1][2]。
ODN 21158是一种有效的G修饰的TLR3和TLR9抑制剂。ODN 21158显示无细胞毒性。ODN 21158以剂量依赖性方式抑制IFN-α分泌[1]。
Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂,可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。
BMY-25271 是一个组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂。
DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。
diABZI STING agonist-1 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂。
IRAK inhibitor 3 是一种白细胞介素-1受体相关激酶 (IRAK) 调节剂,详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
N、 N-二甲基鞘氨醇是SphK(鞘氨醇激酶)的有效抑制剂,是在各种组织和肿瘤细胞系中产生的鞘氨醇的内源性代谢产物。
Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。
Vudalimab是一种有效的PD-1和CTLA-4双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。武达利单抗以免疫检查点受体PD-1和CTLA-4为靶点,促进肿瘤选择性T细胞活化[1]。
Ulevostinag异构体1(MK-1454异构体1)是Ulevostinag的异构体。Ulevostinag是一种刺痛激动剂[1]。
Curvularin 是可从 Curvularia lunata 中提取得到的一种真菌代谢物和强效的霉菌毒素,能抑制细胞因子诱导的 NO 合成酶,其IC50 值为 9.5 µM。
TLR7 agonist 16 (compound 16d) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 16 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
Ibuprofen Impurity F 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
右旋酮洛芬氨丁三醇(右旋酮洛芬氨丁三胺盐)是一种口服活性非选择性COX抑制剂。右旋酮洛芬氨丁三醇具有止痛作用[1]。
Dovanvetmab (ZTS-00521505) 是靶向 Felcat IL31 的 IgG1-κ 抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
Ketotifen延胡索酸盐是第二代非竞争性H1抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。