Murraol(CM-c2)是一种香豆素,可以从马达加斯加松柏(Apiaceae)的叶子中分离出来。Murraol具有环氧化酶(COX)和脂氧合酶抑制财产,并对癌症细胞的生长具有抑制作用[1]。
BAM-12P是一种内源性阿片肽,是一种新型的促Met脑啡肽。BAM-12P可以激活人κ-阿片受体(hKOR),EC50为101nM,pEC50为6.99。BAM-12P是CXCR7的配体,EC50为175nM[1][2][3]。
Cobitolimod 是 TLR-9 的 DNA 寡核酸激动剂,具有抗炎活性。Cobitolimod 可抑制 Th17 细胞并诱导抗炎 FoxP3 和 IL-10 表达,抑制 IL-17 信号通路。
PD1-PDL1-IN 1 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。
L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
Zeluvalimab(AMG-404)是一种针对PD-1受体的单克隆抗体,可用于癌症研究[1]。
干扰素-γ拮抗剂1(AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI)是干扰素γ(IFNγ)的拮抗剂。IFN-γ拮抗剂1抑制IFN-γ诱导的结肠205细胞中HLR/DR抗原的表达,IC50值约为35μM。IFN-γ拮抗剂1在免疫调节中具有潜在的应用[1]。
Doxylamine D5 是 Doxylamine 氘代化合物。
Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
BKT140 4-fluorobenzoyl 是一种新型的CXCR4拮抗剂,IC50约为1 nM.
铁线莲皂苷B对环氧合酶-2具有显著的抑制活性(IC50=2.58 mM)[1]。
ODN D-SL03是一种C类CpG寡核苷酸,可诱导和刺激PBMC产生高水平的IFN-α。ODN D-SL03可激活人B细胞、NK细胞和单核细胞,并上调人PBMC亚群表面CD80、CD86和HLA-DR的表达。ODN D-SL03也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03序列：5'-TCGCGAACGTCGCCGCGTTCGAACGGG-3'[1]。
ZK756326是CC趋化因子受体CCR8的非肽趋化因子接收器激动剂。
Lodoxamide tromethamine (U 42585 E) 是治疗肥大细胞介导的过敏性疾病的药物。
L-精氨酸-13C6(S)-(+)-精氨酸-13C6)盐酸盐是13C标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
Kdo2脂质A铵是一种化学定义的脂多糖(LPS),其内毒素活性等同于LPS。Kdo2脂质A铵对TLR4具有高度选择性。Kdo2脂质A铵刺激TNF和PGE2的释放[1]。
COX-2in-19(化合物24)是一种有效的COX-2抑制剂,IC50为1.76μM。COX-2-IN-19显示体内抗炎活性[1]。
R243是一种有效的小分子CCR8拮抗剂,可抑制CCR8信号传导和趋化性,抑制CCL1诱导的Ca2+通量和CCL1驱动的腹膜巨噬细胞在0.2μM时聚集；减弱TNF-α,IL-6的分泌,最引人注目的是IL-10来自WT PMφ(腹膜巨噬细胞),但不是BMMφ(骨髓来源的巨噬细胞)；显示LPS处理后抑制的c-JNK活性和NF-κB信号传导,抑制LPS诱导的细胞因子分泌；减弱CCR8-/-小鼠体内腹膜粘连,也可预防半抗原诱导的结肠炎。
Olopatadine盐酸盐是组胺受体阻断剂,可作用于过敏性结膜炎。
AZD4721(RIST4721)是酸性CXC趋化因子受体2(CXCR2)的强效口服活性拮抗剂。AZD4721具有研究炎症性疾病的潜力[1]。
Serplulmab是人源化单克隆抗PD-1抗体[1]。
Teverelix(EP 24332)是一种GnRH拮抗剂。替韦瑞利与GnRH受体竞争性和可逆性结合,从而抑制LH和FSH的释放。特维列利可用于前列腺增生、子宫内膜异位症和前列腺癌的研究[1][2]。
3',4'-二甲氧基黄酮是一种脂溶性黄酮,可从报春花叶中分离得到。3',4'-二甲氧基黄酮可以减少PARP的合成和积累,保护皮层神经元免受Parthanatos诱导的细胞死亡。3',4'-二甲氧基黄酮也是人类乳腺癌细胞中的芳基碳氢化合物受体拮抗剂。3',4'-二甲氧基黄酮能促进人造血干细胞的增殖。3',4'-二甲氧基黄酮具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用[1][2][3][4]。
二氧丙嗪是一种口服活性抗组胺药。二氧丙嗪抑制哮喘症状[1]。
STING激动剂-22(CF501)是一种有效的非核苷酸STING激动药。STING激动剂-22是一种佐剂,通过激活STING来诱导I型干扰素(IFN-I)反应和促炎细胞因子的产生。STING激动剂-22可作为佐剂增强原始蛋白疫苗,产生有效、广泛和长期的免疫保护。STING激动剂-22可用于严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型变异株和沙贝科病毒疾病研究[1]。
Burfiralimab(hzVSF-v13)是一种在病毒感染细胞表面表达的抗波形蛋白的单克隆IgG4抗体,具有广谱抗病毒活性和对病毒诱导的炎症的抗炎作用。Burfirimab可用于严重的新冠肺炎研究[1]。
FEN1-IN-5(化合物12A)是一种有效的皮瓣核酸内切酶-1(FEN1,IC50=12nM)抑制剂,参与DNA修复[1]。