Semapimod 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
OSM-SMI-8(NSC642624)是一种有效的OSM(肿瘤抑制素M)拮抗剂。OSM-SMI-8具有研究癌症的潜力[1]。
Talacotuzumab(JNJ 56022473；CSL 362)是一种IgG1型完全人源化的CD123中和单克隆抗体,含有修饰的Fc结构。塔拉科妥单抗对CD123、CD32b/c、CD16-158F和CD16-158V的KDs分别为0.43 nM、188 nM、46 nM和16.8 nM。Talacotuzumab抑制IL-3与CD123的结合,拮抗靶细胞中的IL-3信号传导。Talacotuzumab突变了Fc区,以增加对CD16(FcγRIIIa)的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。Talacotuzumab在急性髓系白血病(AML)异种移植小鼠模型[1][2][3][4]中非常有效地体内减少白血病细胞生长。
GW406381 是一种高选择性环氧合酶 -2 (COX-2) 抑制剂,可减轻慢性收缩损伤后大鼠腓肠神经的自发异位放电。
CU-CPT17e 是一种多 Toll 样受体 (TLR) 激动剂,可激活 TLR3,TLR8 和 TLR9。
Sasanlimab (PF-06801591) 是靶向 PD-1 的人源化 IgG4-κ 抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
NRP1拮抗剂1(化合物12a)是一种有效的NRP1拮抗药,IC50为19.1μM。NRP1拮抗剂1具有癌症研究的潜力[1]。
Chitohexaose hexahydrochloride 是具有抗炎作用的壳聚糖低聚糖。Chitohexaose hexahydrochloride 与 TLR4 的活性位点结合并抑制 LPS 诱导的炎症。
Cipralisant 是一种有效的,选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂,在体外,为组胺 H3 受体的激动剂,在体内为拮抗剂,pKi 值为 9.9,对大鼠组胺 H3 受体的 Ki 值为 0.47 nM；Cipralisant 已经进入临床阶段,用来研究注意力不集中的过度反应症。
富马酸酮替芬-d3(HC 20511-d3)是氘标记的富马酸酮替芬。富马酸酮替芬(HC 20511)是第二代非竞争性H1抗组胺和肥大细胞稳定剂,用于预防哮喘发作[1][2]。
GIBH-130 是有效的神经炎症抑制剂。GIBH-130 作用于活化的小胶质细胞,显著抑制 IL-1β 分泌,IC50 为 3.4 nM。
TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。
IRAK4-IN-16(化合物4)是一种有效的IRAK4(白细胞介素-1受体相关激酶4)抑制剂,IC50为2.5nM。IRAK4-IN-16显示出对OCI-LY10、TMD8、Ramos和HT细胞的细胞毒性活性,IC50值分别为0.2、0.2,0.6和2.7μM[1]。
Human PD-L1 inhibitor II 是有效 PD-L1 抑制剂,具有抗癌活性。
RIG012是一种有效的RIG-I抑制剂,使用NADH偶联ATP酶测定,IC50为0.71μM。RIG012抑制IFN-β和ISG hRsad2表达[1]。
TLR7/8 agonist 3 是一种有效的 TLR7/8 激动剂,源于专利文献 WO2016057618,化合物 II。
二水合洛索洛芬钠是一种非甾体口服活性抗炎剂,具有镇痛和解热特性。二水合洛索洛芬钠是一种非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50s分别为6.5和13.5μM。二水洛索洛芬钠可以减少动脉粥样硬化,并显示出抗肿瘤活性[1][2][3][4]。
Suprofen是非甾体抗炎化合物,能抑制前列腺素合成。
Nanrilkefusp alfa(SO-C101；SOT101)是一种融合蛋白,是IL-15和IL-15Rαsushi+结构域的选择性和强效激动剂融合蛋白。Nanrilkefusp alfa通过诱导记忆性CD8+T细胞、自然杀伤(NK)细胞、γ/δT细胞和NKT细胞的增殖和活化来抑制肿瘤。Nanrilkefusp alfa在各种小鼠肿瘤模型中显示出优异的抗黑色素瘤转移活性,并抑制肿瘤生长[1][2]。
Ginsenoside F3 是从 Panax ginseng 叶片中提取的皂苷,通过调节1 型 (IL-2, IFN-γ) 和 2 型细胞因子(IL-4 and IL-10) 的产生和表达,发挥免疫增强活性。
QS-21是一种免疫刺激皂甙,可作为一种有效的疫苗佐剂。QS-21通过作用于抗原呈递细胞(APC)和T细胞,刺激Th2体液和Th1细胞介导的免疫反应。QS-21可激活NLRP3炎症体,随后释放caspase-1依赖性细胞因子、IL-1β和IL-18[1][2][3]。
IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。
IL-17调制器3是一种IL-17调制器(US20200247785A1)。IL-17调节剂3可用于炎症、癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
西米昔布(CX)是一种口服活性强、选择性COX-2(环氧化酶-2)抑制剂。西米昔布具有良好的抗炎镇痛活性。给予精确剂量(2 mg/kg)和近似剂量(1.95-2.5 mg/kg)的狗,西米昔布的PK参数相似[1]。
3',4'-Dihydroxyflavonol (DiOHF) 是一种有效的抗氧化剂,可降低糖尿病大鼠肠系膜动脉中的超氧化物并改善 NO 功能。
洛瑞格单抗(MGD019)是一种双特异性IgG4双亲和力再靶向抗体(DART)。洛瑞格单抗可以阻断PD-1和CTLA-4,并改善T细胞反应。Lorigerlimab可用于转移性去势耐受性前列腺癌症(mCRPC)的研究[1][2][3]。
甲芬那酸-d3是氘标记的甲芬那酸。甲芬那酸是一种非甾体抗炎药,作为hCOX-1和hCOX-2的竞争性抑制剂,hCOX-1和hCOX-2的IC50分别为40 nM和3μM。
Fexofenadine D6是Fexofenadine(MDL-16455)氘代化合物标准品。