Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。
AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885,2.03 nM,详情请参见专利 WO2019101641A1,example 1。
ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。
MeBIO是一种有效的AhR(芳香烃受体)激动剂,IC50分别为44μM(GSK-3)和55μM(CDK1/细胞周期蛋白B)。MeBIO对GSK-3β无活性[1]。
咪鲜胺是一种咪唑类抗真菌药物,通过抑制细胞色素P450依赖的羊角甾醇14α-去甲基化而抑制麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。咪鲜胺体外抑制人胎盘微粒体芳香化酶(IC50=40nm)。咪鲜胺还可作为雌激素受体(ER)和雄激素受体(AR)的拮抗剂(IC50s分别为25μM和4μM),并激活芳香烃受体(AhR；EC50=1μM)。
VAF347 是一种细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体 (AhR) 激动剂,可诱导 AhR 信号传导。VAF347 抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+ 单核细胞的发育。 VAF347 具有抗炎作用。
一种有效的选择性(高达263倍)乳腺癌细胞抑制剂,GI50为0.5 uM(MCF-7),通过激活芳烃受体(AhR)途径；抑制其他肿瘤类型的其他细胞系,GI50为3.2-46 uM(肺,结肠,卵巢,神经元,神经胶质,前列腺和胰腺)；有效抑制T47D的生长,ZR-75-1,MCF-7,SKBR3和MDA-MB-468乳腺癌细胞,GI50为0.16-0.38 uM,诱导细胞周期停滞检查点激活和DNA损伤；与AhR结合,诱导易位至细胞核,激活XRE,诱导CYP1活性,最终导致细胞周期停滞,检查点激活,DNA损伤和细胞死亡。
Tapinarof 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。
KYN-101(KYN101)是一种高效、选择性的芳香烃受体(AHR)合成拮抗剂,在人HepG2 DRE荧光素酶报告基因检测中IC50为22 nM,在小鼠Hepa1 Cyp-luc检测中IC50为23 nM。KYN-101逆转IDO/TDO介导的肿瘤进展,提高PD-1阻断B16 IDO荷瘤小鼠和表达内源性高水平IDO的CT26结直肠癌模型的疗效。
L-犬尿氨酸-d4-1是氘标记的L-犬尿氨酸。L-犬尿氨酸是氨基酸L-色氨酸的代谢产物。犬尿氨酸是一种芳香烃受体激动剂。
AHR antagonist 4 是一种有效的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,其 IC50 为 82.2 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 293。
Cardamonin (Cardamomin),一种从 Alpinia katsumadai Hayata 中分离的天然黄酮类化合物,Cardamonin 用作芳烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。
PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.2±0.4 nM。
DiMNF(3',4'-二甲氧基-αNF)是一种选择性芳香烃受体(AHR)调节剂。DiMNF是一种竞争性AHR配体(IC50=21 nM),具有明显的拮抗活性。DiMNF可用作消炎药[1]。
AHR antagonist 1 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,在人细胞系中的 IC50 值为 39.9 nM,详细信息请参考 WO2017202816A1,Example 23。