组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

ST-1006 Maleate

马来酸ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006马来酸盐具有抗炎作用[1][2]。

• CAS号：1196994-12-3
• 分子式：C₂₄H₂₈Cl₂N₆O₈
• 分子量：599.42
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Meclizine D8

Meclizine D8 (Meclozine D8) 是Meclizine 的氘代标记物。Meclizine dihydrochloride 是 H1 组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。 Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。

• CAS号：1246816-06-7
• 分子式：C₂₅H₁₉D₈ClN₂
• 分子量：399.00
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

琥珀酸多西拉敏

Doxylamine是第一代抗组胺试剂。

• CAS号：562-10-7
• 分子式：C₂₁H₂₈N₂O₅
• 分子量：388.457
• 类别：组胺受体

• 密度：1.043g/cm3
• 沸点：364.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：103 - 108ºC
• 闪点：174.5ºC

蛇床子素

Osthole 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 活性。

• CAS号：484-12-8
• 分子式：C₁₅H₁₆O₃
• 分子量：244.286
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：396.7±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：83-84°C
• 闪点：167.6±22.5 °C

盐酸氯吡胺

Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。

• CAS号：6170-42-9
• 分子式：C₁₆H₂₁Cl₂N₃
• 分子量：326.26400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：413.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：203.9ºC

CI-949

CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺 (histamine),白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放,IC50 分别为 11.4 μM,0.5 μM 和 0.1 μM。

• CAS号：104961-19-5
• 分子式：C₂₀H₂₀N₆O₃
• 分子量：392.41
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯雷他定

Loratadine(SCH-29851)是H1受体反向激动剂,IC50>32 μM。

• CAS号：79794-75-5
• 分子式：C₂₂H₂₃ClN₂O₂
• 分子量：382.883
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：531.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：134-136°C
• 闪点：275.1±30.1 °C

盐酸曲普利啶

盐酸曲普利啶是一种口服活性、细胞渗透性和第一代组胺H1拮抗剂[1]。盐酸曲普利啶是一种抗组胺药,可用于过敏性鼻炎、哮喘和荨麻疹[2]。

• CAS号：6138-79-0
• 分子式：C₁₉H₂₅ClN₂O
• 分子量：314.85200
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：462ºC at 760 mmHg
• 熔点：115-120ºC
• 闪点：233.2ºC

Ebastine-d5

Ebastine-d5(LAS-W 090-d5)是氘标记的Ebastine。依巴斯汀(LAS-W 090)是一种口服活性的第二代组胺H1受体拮抗剂。依巴斯汀可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的症状研究[1][2]。

• CAS号：1216953-13-7
• 分子式：C₃₂H₃₉NO₂
• 分子量：469.658
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：596.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：314.5±30.1 °C

阿司咪唑

Astemizole 是一个长效的二代抗组胺药物,是常用的抗过敏药物,是组胺H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+通道的阻断活性,IC50 值为0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

• CAS号：68844-77-9
• 分子式：C₂₈H₃₁FN₄O
• 分子量：458.57
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2 g/cm3
• 沸点：627.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：172.9ºC
• 闪点：333.2ºC

Olopatadine-d3 hydrochloride

盐酸奥洛他定-d3(ALO4943A-d3)是氘标记的盐酸奥洛他定。盐酸奥洛他定(ALO4943A)是一种用于治疗过敏性结膜炎的组胺阻滞剂[1][2]。

• CAS号：1331635-21-2
• 分子式：C₂₁H₂₁D₃ClNO₃
• 分子量：376.892
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸罗沙替丁

醋酸罗沙替丁是一种有效、选择性、竞争性和口服活性组胺H2受体拮抗剂。醋酸罗沙替丁具有抗胃酸分泌的作用。醋酸罗沙替丁也可以抑制炎症反应,可用于胃和十二指肠溃疡的研究。醋酸罗沙替丁具有抗肿瘤活性[1][2][3]。

• CAS号：78628-28-1
• 分子式：C₁₉H₂₈N₂O₄
• 分子量：348.437
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：537.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：225 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：278.7±28.7 °C

[(4-氯苯基)甲基]-脲基硫代酸-3-(1H-咪唑-4-基)丙酯

氯苯丙胺是一种有效的组胺H3受体拮抗剂。氯苯丙胺减少多巴胺释放,增加下丘脑组胺水平。Clobenpropit表现出抗精神病药样活性。Clobenpropit对失血性休克大鼠产生复苏作用[1][2]。

• CAS号：145231-45-4
• 分子式：C₁₄H₁₉Br₂ClN₄S
• 分子量：470.65300
• 类别：组胺受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：551.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：287.2ºC

比拉斯汀

Bilastine是组胺H1受体拮抗剂,可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。

• CAS号：202189-78-4
• 分子式：C₂₈H₃₇N₃O₃
• 分子量：463.612
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：639.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：202 °C
• 闪点：340.3±31.5 °C

克立咪唑

Clemizole是H1受体拮抗剂,还能抑制NS4B的RNA结合及HCV的复制。

• CAS号：442-52-4
• 分子式：C₁₉H₂₀ClN₃
• 分子量：325.835
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：506.1±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：259.9±27.3 °C

盐酸 多虑平D3

Doxepin D3 Hydrochloride 是 Doxepin Hydrochloride 的氘代物。Doxepin hydrochloride 是一种口服活性的三环抗抑郁药,被用作镇静剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。

• CAS号：347840-07-7
• 分子式：C₁₉H₁₉D₃ClNO
• 分子量：318.856
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：64.0-65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：162-164ºC
• 闪点：9℃

丙酰马嗪

丙马嗪是一种口服活性抗组胺药,具有镇静作用。丙马嗪可用于失眠研究[1][2]。

• CAS号：362-29-8
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂OS
• 分子量：340.48200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.137g/cm3
• 沸点：500.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：256.7ºC

匹罗酯

Pirolate 是一种组胺 H1 受体。

• CAS号：55149-05-8
• 分子式：C₁₆H₁₅N₃O₅
• 分子量：329.30700
• 类别：组胺受体

• 密度：1.43g/cm3
• 沸点：518.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：267.5ºC

S-[2-(4(5)-咪唑基)乙基]异硫脲氢溴酸盐

Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。

• CAS号：32385-58-3
• 分子式：C₆H₁₂Br₂N₄S
• 分子量：332.05900
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：430.8ºC at 760mmHg
• 熔点：206 - 207 °C
• 闪点：214.3ºC

金粉蕨亭

Onitin 是一种天然产物,可以从 Onychium siliculosum 中分离出来。Onitin 也是组胺的非竞争性拮抗剂。Onitin 显示出阻断豚鼠回肠蠕动反射、抑制豚鼠回肠对组胺的反应以及抑制豚鼠气管肌对组胺的反应的活性。

• CAS号：53823-02-2
• 分子式：C₁₅H₂₀O₃
• 分子量：248.318
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：445.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：237.3±25.2 °C

2-(4-甲基-1H-咪唑-5-基)乙胺

4-甲基组胺是组胺4受体(H4R)的强效激动剂。4-甲基组胺具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力[1][2]。

• CAS号：36507-31-0
• 分子式：C₆H₁₁N₃
• 分子量：125.17
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1g/cm3
• 沸点：345ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：189.3ºC

3,5-bis(acetoxyacetylamino)-4-chlorobenzonitrile

Acreozast (TYB-2285) 是一种组胺释放抑制剂。 Acreozast 抑制由 IL-3 引发的组胺释放。 Acreozast 可能通过抑制 IL-3 引发的介质释放来调节体内过敏性炎症。

• CAS号：123548-56-1
• 分子式：C₁₅H₁₄ClN₃O₆
• 分子量：367.74100
• 类别：组胺受体

• 密度：1.43g/cm3
• 沸点：588.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：309.6ºC

Samelisant

Samelisant(SUVN-G3031)是一种有效的选择性组胺H3受体(H3R)反向激动剂,具有良好的脑渗透性和口服生物利用度。Samelisant对人类(hH3R；Ki=8.7nm)和大鼠(rH3R；Ki=9.8nm)H3R具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant可用于睡眠相关疾病的研究[1]。

• CAS号：1394808-20-8
• 分子式：C₂₁H₃₃Cl₂N₃O₃
• 分子量：446.411
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tesmilifene fumarate

Tesmilifene fumarate (DPPE fumarate) 是 H1C 受体的拮抗剂,可广泛的增强化疗的细胞毒性,并保护正常细胞。

• CAS号：1185241-83-1
• 分子式：C₂₃H₂₉NO₅
• 分子量：399.480
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

度硫平

Dothiepin是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁药。多蒂平是一种抑制剂,它更喜欢去甲肾上腺素的摄取,而不是血清素的摄取。多蒂平通过抑制神经元摄取促进去甲肾上腺素能神经传递。多蒂平也是组胺H1受体的拮抗剂,没有心脏毒性。Dothiepin在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿性关节炎中表现出显著的镇痛活性[1]。

• CAS号：113-53-1
• 分子式：C₁₉H₂₁NS
• 分子量：295.44
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：430.9±44.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：55-57ºC
• 闪点：214.4±28.4 °C

抗组胺药-1

Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。

• CAS号：1186430-60-3
• 分子式：C₂₃H₂₄FN₅
• 分子量：389.47
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二马来酸硫乙基哌嗪

Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物,也是一种口服活性多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。

• CAS号：1179-69-7
• 分子式：C₃₀H₃₇N₃O₈S₂
• 分子量：631.760
• 类别：细菌

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：559.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：62-64ºC
• 闪点：292.4ºC

A-331440 dihydrochloride

A 331440 hydrochloride 是一种组胺 H3 受体拮抗剂。A 331440 hydrochloride可有效且选择性地与人和大鼠组胺 H3 受体结合 (Ki≤25 nM)。 (Ki≤25 nM) 可用于抗肥胖研究。

• CAS号：1049740-32-0
• 分子式：C₂₂H₂₉Cl₂N₃O
• 分子量：422.39
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AVN-101 hydrochloride

AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。

• CAS号：1061354-48-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-(+)-Dimethindene maleate

(R) -(+)-马来酸二甲硫醚是一种口服活性H1受体阻滞剂,对猪具有抗组织胺特性[1]。

• CAS号：136152-64-2
• 分子式：C₂₄H₂₈N₂O₄
• 分子量：408.49
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A