反式异芥酸(反式-3-羟基-4-甲氧基肉桂酸)是一种从佛罗里达铁线莲的根中分离出来的芳香酸。反式异芥酸具有抗炎活性[1]。反式异戊酸通过诱导Nrf2依赖的血红素加氧酶-1(HO-1)[2]抑制NO和PGE2的产生。
氨甲喋呤-瓜氨酸是一种有效的非甾体抗炎药,具有镇痛作用。Amtolmetin guacil抑制前列腺素合成和环氧合酶(COX)。Amtolmetin guacil可以刺激胃肠道壁上的辣椒素受体,并释放胃保护性一氧化氮(NO)。Amtolmetin guacil可用于研究膝关节骨关节炎[1][2]。
L-NIL dihydrochloride 是诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) 的抑制剂,其对 miNOS 的 IC50 值为3.3 μM。
3-O-乙酰-16α-羟基脱氢氨酸是一种抗炎三萜类物质,可抑制LPS刺激的Raw264.7细胞中NO的生成和iNOS的表达[1]。
Piceatannol 3'-O-glucoside 是 Rhubarb 的一种活性成分,通过抑制精氨酸酶 (Arginase) 活性激活内皮细胞一氧化氮合酶 (NO synthase),抑制 Arginase I 和 Arginase II,IC50 值分别为 11.22 μM 和 11.06 μM。
Avanafil(TA-1790)二苯磺酸酯是一种有效且选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,其IC50值分别为5.2nM、630nM、5700nM、6200nM、12000nM、27000nm、51000nM和53000nM,适用于PDE-4、PDE-10、PDE.8、PDE-7、PDE 2和PDE-1。阿伐那非二苯磺酸盐激活NO/cGMP/PKG信号通路,减少骨密度损失、骨萎缩和氧化应激。阿伐那非二苯磺酸盐抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。阿凡那非二苯磺酸盐可用于勃起功能障碍和骨质疏松症的研究[1][2][3]。
异球蛋白A是一种含有α和β不饱和酮成分的球蛋白。异球蛋白A与谷胱甘肽结合,并靶向IKKβ上的多个半胱氨酸残基。异球蛋白A还抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和一氧化氮(NO)的产生,显示出抗炎活性[1]。
羧基PTIO是一种有效的一氧化氮(NO)清除剂,可与NO快速反应生成NO2。羧基PTIO在脂多糖刺激的大鼠模型[1][2][3]中通过对NO的直接清除作用预防低血压和内毒素休克。
L-NMMA acetate是一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂, 抑制一氧化氮合酶的所有亚型NOS1,NOS2和NOS3。对nNOS (大鼠), eNOS (人), and iNOS (小鼠) 的Ki 值分别为0.18,0.4,6 µM。
Flazin是一种非酶蛋白质糖基化抑制剂,也抑制过氧亚硝酸盐(ONOO-),对牛血清白蛋白(BSA)糖基化的IC50值为85.31μM,对ONOO-的EC50值为71.99μM。Flazin可用于研究糖尿病和神经系统疾病。Flazin还可用作抗脂质紊乱的脂滴(LD)调节剂和黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂[1][2][3]。
(Rac)-白头翁素((Rac-白头翁樟脑)是白头翁素HY-N0278的非对映异构体。白头翁樟脑是一种选择性iNOS抑制剂,也是PKC-θ抑制剂。贫血素可显著抑制PKC-θ蛋白的翻译或蛋白稳定性。贫血素还可以改善右旋糖酐硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)。贫血素可用于炎症相关疾病的研究[1][2]。
hnNOS-IN-3 (compound 39) 是一种选择性 nNOS 抑制剂,Ki 为 0.32 μM。hnNOS-IN-3 的 nNOS 结合与 L-精氨酸竞争。hnNOS-IN-3 对 nNOS 的选择性分别是 iNOS (Ki=37 μM) 和 eNOS (Ki= 9.4 μM) 的 115 倍和 29 倍。
杨梅素A是一种无色针,对iNOS有抑制作用[1]。
MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNOS) 的抑制剂,在组织匀浆中抑制 iNOS,ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5,110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂,可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用,包括缺血/再灌注损伤,牙周炎,失血性休克,炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
7-乙氧基甲红蛋白-d5是氘标记的7-乙氧基甲红蛋白。7-乙氧基Resorufin(Resorufin乙醚)是细胞色素P450,尤其是CYP1A1的荧光底物和竞争抑制剂。7-乙氧基Resorufin也抑制NO合酶[1][2]。
D-NAME hydrochloride (D-NG-nitroarginine methyl ester) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。D-NAME hydrochloride 抑制 NOS 的活性,减少一氧化氮的产生。
Syzalterin 是 NO 生成的抑制剂,其 IC50 值为 1.87 μg/mL。
阿特拉酸(Methyl atrarate)是一种具有抗炎和抗癌作用的特异性雄激素受体(AR)拮抗剂。阿托品酸抑制LNCaP和C4-2细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。阿托品还可以抑制NO和细胞因子的合成,并抑制MAPK-NFκB信号通路。阿托品可用于研究前列腺疾病和炎症性疾病[1][2]。
Multiflorin B 是一种山奈酚苷。 Multiflorin B 可以从蕨类植物 Neocheiropteris palmatopedata 的根中分离出来。 Multiflorin B 在浓度为 20 μg/ml 时抑制一氧化氮的产生,抑制率为 52%。
Apterin 是一种具有抗炎活性的天然化合物。Apterin 对 RAW264.7 细胞中 NO 的产生具有显着的抑制活性,IC50 值为 41.8 μM。
(S) -ZLc002是ZLc-002的S-对映体。ZLc-002是nNOS-Capon偶联的选择性抑制剂。ZLc-002抑制炎症性伤害和化疗诱导的神经性疼痛[1]。
塞利洛尔(REV 5320)是一种有效的、心脏选择性和口服活性的β1-安德烈诺受体r拮抗剂,具有部分β2激动剂活性,Ki值为0.14-8.3μM。塞利洛尔具有抗高血压和抗心绞痛活性,可用于研究高血压等心血管疾病[1][4]。
NOS-IN-1 是一种有效的具有口服活性的一氧化氮合酶 (NOS) 的抑制剂,对人 iNOS (hiNOS),heNOS 和 hnNOS 的 IC50 分别为 0.1 μM,1.1 μM 和 0.2 μM。
AR-C102222 是一种螺环氟哌啶喹唑啉选择性 iNOS 抑制剂。 AR-C102222可用于神经病理性疼痛的研究。
Longiferone B是一种daucane倍半萜,可从Boesenbergia longiflora根茎中分离得到。Longiferone B对NO释放具有抗炎活性,IC50为21.0μM。Longiferone B也抑制iNOS和COX-2 mRNA的表达[1]。
Dimaprit dihydrochloride 是一种选择性的组胺 H2 受体激动剂,它还抑制 nNOS,IC50 值为 49 μM。Dimaprit dihydrochloride 可刺激胃酸的分泌。
L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。