Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
YS-201是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,之前在临床试验中治疗心绞痛和高血压。
Huwentoxin I (HWTX-I) 是一种肽毒素,可抑制电压门控钠通道和 N 型钙通道。Huwentoxin I 抑制大鼠海马和蟑螂背侧不配对中位 (DUM) 神经元的钠离子通道,IC50 值分别为 66.1 和 4.80 nM。
Levetiracetam(UCB L059)是一种抗癫痫化合物。
Azumolene (EU4093 free base),一种 Dantrolene 的类似物,是一种肌肉松弛剂。Azumolene 是一种 ryanodine 受体 (ryanodine receptor (RyR)) 调节剂,并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。Azumolene 可用于恶性高热研究。
Myomodulin是存在于软体动物,昆虫和腹足动物中的神经多肽。
Ionomycin (calcium) 是一个钙离子载体 (Calcium ionophore),也是来源于链霉菌属 (Streptomyces conglobatus) 的一种抗生素。
Ionomycin 是一个钙离子载体 (Calcium ionophore),也是来源于链霉菌属 (Streptomyces conglobatus ATCC 31005) 的一种抗生素。
Bay-K-8644 (S)-(-)- 是 L 型钙离子通道激动剂。Bay-K-8644 (S)-(-)- 激活 Ba2+电流 (IBa),EC50 为 32 nM。
Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。
1-辛醇-d2是氘标记的1-辛醇[1]。1-辛醇(辛醇)是一种饱和脂肪醇,是一种T型钙通道(T通道)抑制剂,对天然T电流的IC50为4μM[2]。辛醇是一种极具吸引力的生物燃料,具有类似柴油的财产[3]。
Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素,通过封闭通道的阻断机制有效地抑制 BK 通道。 Paxilline 也能抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA),对不同亚型的 SERCA 作用的 IC50 值为介于 5 μM-50 μM 之间。 Paxilline 具有显着的抗惊厥活性。
(R) -IDHP是IDHP的异构体,IDHP是一种丹参代谢产物,通过抑制血管平滑肌细胞中电压依赖性和受体操作的钙通道中的Ca2+释放和Ca2+向内流动,发挥血管舒张作用。IDHP用于心血管疾病的研究[1]。
马尼地平-d4是氘标记的马尼地平。马尼地平是一种钙通道阻滞剂,临床上用作抗高血压药物[1][2]。
乐卡地平-13C,d3(盐酸)是氘和13C标记的盐酸乐卡地平[1]。盐酸乐卡地平是一种亲脂性第三代二氢吡啶钙通道阻滞剂(DHP-CCB)。盐酸乐卡地平具有持久的降压作用和对雷诺的保护作用[2][3][4]。
Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA),对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki=0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种抗高血压药物,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
Imperatoxin A,一种源自非洲蝎子 Pandinus imperator 毒液的肽毒素,是 Ca2+-释放通道/兰尼碱受体 (RyRs) 的激活剂,可以促进 Ca2+ 从肌浆网流入细胞。
Antiarrhythmic agent-2 是一种非特异性 Ca2+ 内向电流阻滞剂,能抑制感觉神经元膜中的离子电流。Antiarrhythmic agent-2 可用于心血管疾病的研究,如心率失常。
MK-8998是有效的,选择性的T型钙通道拮抗剂。
盐酸米贝拉地尔(Ro 40-5967)是一种有效的长效钙通道拮抗剂,用作抗高血压药。与高压激活(L)钙通道[1]相比,盐酸米贝拉地尔通过更高的亲和力阻断作用于低压激活(T)钙通道。
米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
Gallopamil (Methoxyverapamil) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium)拮抗剂。Gallopamil 可以作用于血管系统,心脏及其淋巴结构。Gallopamil 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM.
SNX-482,是蜘蛛 Hysterocrates gigas 中的肽基毒素,是一种有效的,高亲和力,选择性和电压依赖性 R 型 CaV2.3 通道阻滞剂,IC50 为 30 nM。SNX-482 具有镇痛作用。
Iganidipine 是一种钙离子通道拮抗剂。
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。
Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
Teludipine 是一种亲脂性的钙通道 (Calcium channel) 抑制剂。
(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
Thapsigargin 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。