Cl-HIBO是一种高度亚型选择性GluR1/2激动剂(EC50分别为4.7和1.7μM)。Cl-HIBO是一种有效的AMPA受体激动剂(IC50=0.22μM)。Cl-HIBO具有脱敏特性[1]。
Selfotel (CGS 19755) 是选择性的、竞争性的 (NMDA) 拮抗剂,其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。
氟乙基异丙肾上腺素是美金刚的衍生物,是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂[18F]-氟乙基异丙肾上腺素可用作正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。氟乙基异丙肾上腺素具有抗健忘症、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用[1][2][3]。
甲磺酸Traxoprodil(CP101606)是一种强效和选择性NMDA拮抗剂,其IC50为10nM,可保护海马神经元。
Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。
Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。
Mephenesin是一种NMDA受体拮抗剂, Mephenesin是一种中枢性肌松弛剂。
L-701324是一种具有口服活性的, 长效抗惊厥剂, 对NMDA受体的甘氨酸位点具有高亲和力和选择性。
甘氨酸-1-13C是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
CNQX (FG9065) 是高效的 AMPA/kainate 受体拮抗剂。
ADCI 是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂,是一种广谱抗惊厥剂。
GYKI53655 hydrochloride 是 α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸 (AMPA) 的拮抗剂。
NBQX是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。
L-苯丙氨酸-13C6((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C6)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
7-Chlorokynurenic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体复合物甘氨酸调节位点上的选择性拮抗剂,并且能有效抑制谷氨酸被重吸收到突触小泡中, 其 Ki 值 0.59 μM。
UBP296是脊髓内含有GLUK5的红藻氨酸受体的有效和选择性拮抗剂。UBP296可逆地阻断ATPA诱导的突触传递抑制,并直接影响大鼠海马脑片中AMPA受体介导的突触传递[1]。
(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine ((RS)-3,4-DCPG) 是一种 AMPA 受体拮抗剂。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 能拮抗 AMPA 介导的新生大鼠运动神经元去极化作用。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 可用于神经系统疾病的研究。
L-苯丙氨酸-13C9,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,15N)是13C-和15N标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
D-AP5 是一个 NMDA 受体拮抗剂。
1-BCP 是一种中枢活性药物,调节AMPA 受体的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的药物。
4-PPBP马来酸盐是一种有效的σ1受体配体和激动剂。4-PPBP马来酸盐是一种非竞争性、选择性NR1a/2B NMDA受体(在爪蟾卵母细胞中表达)拮抗剂。4-PPBP马来酸盐提供神经保护[1][2][3]。
PF-4778574是 AMPA 受体的正变构调节,在不同细胞中的 EC50 值大概为45至919 nM。
LY450108是AMPA受体增强剂。
Sunifiram (DM-235)是ampakine样化合物,具有较piracetam更好的益智活性。
Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
5,7-二氯犬尿酸(5,7-DCKA)是NMDA受体甘氨酸位点的选择性竞争性拮抗剂,其KB为65 nM。5,7-二氯kynurenic酸是kynurenic酸的一种衍生物,可减少大鼠皮层细胞培养中NMDA诱导的神经元损伤[1]。
ZL006 是 nNOS/PSD-95 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDA receptor 诱导的一氧化氮的合成。
Zonampanel (YM 872) 是一种选择性的 AMPA 受体拮抗剂。