Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
氯化多沙库铵(BW A938U)是一种有效的非去极化神经肌肉阻断剂。氯化多沙库铵与胆碱能受体结合以拮抗乙酰胆碱,从而阻断神经肌肉传输。氯化多沙库铵可用于神经系统疾病的研究[1]。
(Rac)-CP-601927盐酸盐是CP-601927的外消旋体。CP-601927是一种nAChR激动剂,α4β2和α3β4 nAChR的Ki值分别为1.2 nM和102 nM[1]。
Encenicline (EVP-6124) 是一种新型 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)激动剂。
α-芋螺毒素Im-I是一种选择性的α7/α9 nAChR拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断α7烟碱受体,同时对同型α9烟碱受体的亲和力低8倍。α-芋螺毒素Im-I具有毒性,可诱发啮齿类动物癫痫发作。α-芋螺毒素Im-I是研究神经元nAChR[1][2]的工具。
5-AMAM-2-CP 是一种 Acetamiprid 的主要代谢产物。Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂,是 nAChR 的激动剂。
nAChR-IN-1(盐酸盐)是一种庚酸四甲基哌啶,一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChR。nAChR-IN-1具有预防神经功能紊乱的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障碍或神经功能紊乱研究[1]。
Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) 是一种新型 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)激动剂。
Varenicline-d4是氘标记的Varenicline。Varenicline(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。Varenicline是α3β4和α7 nAChR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM【1】。Varenicline是一种基于胞苷结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[2]。
5-AAM-2-CP 是一种 Acetamiprid 的主要代谢产物。Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂,是 nAChR 的激动剂。
(-)-(S)-B-973B 为一种有效的 α7 nAChR 别构激动剂和正别构调节剂,具有镇痛作用。
NS 1738 是一种新型的 α7 nAChR 正向变构调节剂。在卵母细胞实验中,正调节 α7nAChR,EC50 为 3.4 μM。
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
Rivanicline oxalate (RJR-2403 oxalate) 是神经元烟碱受体激动剂,对α4β2亚型有高度选择性,Ki为26 nM,而对α7受体的Ki则为36000 nM。
NS3861是烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂,与异聚体α3β4 nAChR具有高亲和力结合。α3β4,α3β2,α4β4,α4β2的结合Ki值分别为0.62,25,7.8,55 nM[1]。
nAChR-IN-1(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-庚酸基)是一种四甲基哌嗪庚酸盐,是一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChRs。nAChR-IN-1具有预防神经疾病的作用,可用于烟碱性乙酰胆碱受体功能障碍或神经疾病的研究[1]。
啶虫脒-d3是氘标记的啶虫脒。啶虫脒是一种新烟碱类杀虫剂。啶虫脒是一种nAChR激动剂[1]。
PNU-282987(游离碱)(化合物C7)是一种有效的α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,EC50为154 nM。PNU-282987(游离碱)也是5-HT3受体的功能性拮抗剂,IC50为4541 nM【1】。
Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA),是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂,Kd 为 3.06 μM。
盐酸依他卡林是一种亲脂对氨基化合物,是一种新型ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂,也是一种含α4β2的烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂[1]。
三苯二胺是一种口服活性广谱驱虫剂,对蛔虫和美洲锥虫具有特别高的活性。三苯二胺也是一种L型烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂[1][2][3]。
S16961 是一种烟碱受体激动剂。
Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs) 拮抗剂,包括烟碱受体,α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用,改善神经系统的免疫效果。
αO-Conotoxin GeXIVA 是一种有效的 α9α10 nAChR 拮抗剂,对大鼠 α9α10 的 IC50 为 12 nM。αO-Conotoxin GeXIVA 在疼痛动物模型中表现出缓解疼痛作用。
α-芋螺毒素SIA是一种对肌肉nAChR具有高亲和力的选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂。α-芋螺毒素SIA优先靶向小鼠肌肉nAChR的α/δ界面。相比之下,对于鱼雷nAChR,α-芋螺毒素SIA对α/γ的亲和力远高于α/δ界面的亲和力[1]。
阿那吉林((-)-阿那吉灵)盐酸盐是一种喹啉类生物碱,已在白羽扇豆中发现。盐酸Anagyrine与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体结合,IC50值分别为132和2096µM。盐酸阿那吉林是一种强效且有效的nAChR脱敏剂,盐酸阿那吉林可以不经代谢直接脱敏nAChR[1][2][3]。