MCI826 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 拮抗剂。
泽泻醇F (Alisol F) 是一种天然化合物。
MCT1-IN-3是一种单羧酸转运体1(MCT1)抑制剂,IC50值为81.0nM。MCT1-IN-3对多药转运蛋白ABCB1也具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3可用于癌症研究[1]。
Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
Dofequidar 延胡索酸盐(MS-209 延胡索酸盐)是口服活性的喹啉化合物,能抑制 ABCB1/P-gp,ABCC1/MDR-相关蛋白1。
FM04是一种有效的P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(EC50＝83nM)。FM04抑制P-gp的机制有2个：(1)FM04与Q1193结合,然后与功能关键残基H1195和T1226相互作用；或(2)FM04与I1115(功能关键残基本身)结合,破坏R262-Q1081-Q1118相互作用口袋,使ICL2-NBD2相互作用解耦,从而抑制P-gp[1]。
Elacridar 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。
RMS5是汉防己甲素类似物,是一种有效的P糖蛋白(P-gp)抑制剂。RMS5对癌细胞具有明显的抗增殖和细胞毒性作用。RMS5略微降低抗凋亡Bcl-2家族蛋白Bcl-XL和Mcl-1的表达。RMS3导致PARP断裂,PARP断裂是细胞凋亡的标志。RMS5具有很强的抗癌特性[1]。
Pepluanin A 是从大戟中分离得到的天然化合物。Pepluanin A 显示出非常高的麻疯素二萜活性,在抑制 Pgp 介导的 Daunomycin (HY-13062A) 转运优于 Cyclosporin 至少2倍。
HM30181 mesylate 是P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的有效竞争性抑制剂。
RMS3是汉防己甲素类似物,是一种有效的P糖蛋白(P-gp)抑制剂。RMS3对癌细胞具有明显的抗增殖和细胞毒性作用。RMS3导致PARP断裂,PARP断裂是细胞凋亡的标志。RMS3具有很强的抗癌特性[1]。
三氟拉嗪-d3(盐酸)是氘标记的三氟拉嗪(盐酸)。三氟拉嗪盐酸盐是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体发挥作用。盐酸三氟拉嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂。盐酸三氟拉嗪是一种有效的NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。盐酸三氟拉嗪是一种钙调素抑制剂,也抑制P糖蛋白。盐酸三氟拉嗪可用于精神分裂症的研究。三氟拉嗪盐酸盐作为流感病毒形态发生的可逆抑制剂[1][2][3][4][5]。
Tariquidar methanesulfonate, hydrate是有效和特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,Kd值为5.1 nM。
P-gb-IN-1(化合物Ⅲ-8)是2,5-二取代呋喃衍生物,是一种高效、广谱的P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。P-gb-IN-1通过抑制P-gp外排而表现出逆转活性。P-gb-IN-1通过与残基Asn 721和Met 986形成氢键相互作用而对P-gp具有强大的亲和力。P-gb-IN-1对MCF-7/ADR细胞具有广谱逆转活性和低毒性[1]。
新斯汀是一种具有镇咳活性的司汀类甾体生物碱。新司汀也是Caco-2单层模型中具有高吸收渗透性的P-糖蛋白的底物。新司汀还显示出肠道应用的口服活性[1][2]。
NSC23925 是一种新型的,有选择性且有效的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
环氧甲状腺素是从一品红中分离出来的一种环氧甲状腺素衍生物,是一种P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。环氧甲状腺素是一种P-gp介导的多药耐药(MDR)逆转剂[1][2]。
Sinapine是来自十字花科物种的生物碱,具有抗氧化剂和放射性保护等活性。
Biricodar (VX-710) 是 P-glycoprotein 和 MRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。
Phellamurin 是一种来自 Phellodendron amurense 叶的植物黄酮糖苷,可抑制肠道 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)。Phellamurin 还抑制凤蝶的产卵。Phellamurin 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
Zamicastat 是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8±7.2 μM 和 17.0±2.7 μM。
Boeravinone B是金黄色葡萄球菌和人P-糖蛋白的NorA细菌外排泵的双重抑制剂,可减少细菌的生物膜形成和细胞内入侵。Boeravinone B在氧化应激期间充当抗衰老和抗凋亡的植物分子[1][2]。
Atazanavir-d6是氘标记的Atazanavir。阿塔扎那韦(BMS-232632)是一种高选择性HIV-1蛋白酶抑制剂,是第一种获准每日服用一次的蛋白酶抑制剂。阿塔扎那韦(BMS-232632)是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白(P-gp)的抑制剂和诱导剂【2】。阿塔扎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为3.49μM【3】。
ONT-093是一种有效的P-糖蛋白泵抑制剂。ONT-093具有研究癌症疾病的潜力【1】。