(R) -OY-101是一种口服活性和特异性P-gp抑制剂。(R) -OY-101增加了肿瘤对抗癌药物的敏感性。(R) -OY-101在逆转肿瘤耐药性和促进细胞凋亡方面具有良好的活性,可用于癌症相关研究[1]。
Dofequidar(MS-209)是新型的喹啉化合物,能逆转P-糖蛋白(P-gp)介导的多药抗性。
MC70是一种有效的非选择性P糖蛋白(P-gp)抑制剂,EC50为0.69µM。MC70是一种ABC转运蛋白抑制剂和抗癌剂。MC70与ABCB1、ABCG2和ABCC1相互作用[1][2]。
盐酸甲磺酸恩奎达(HM30181)是一种有效且选择性的P-糖蛋白(MDR1)抑制剂。盐酸甲磺酸恩奎达改善紫杉醇(HY-B0015)在小鼠肿瘤模型中的抗肿瘤疗效[1][2][3]。
P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。
NSC-609249 hydrochloride 是维拉帕米 (HY-14275) 的杂质 (impurity)。Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂,是一种有效的口服第一代 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。
Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
Chrysosplenetin 是青蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效,部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。
Isosinensetin 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮类化合物, 对 MDR1-MDCKII 细胞中的 p- 糖蛋白 (P-gp) 具有抑制作用。
Hypophyllanthin 是 Phyllanthus spp 中主要的一种木质素,具有很强的抗炎活性。Hypophyllanthin 能直接抑制 P-gp 的活性,而不干扰 MRP2 活性。
Reversan (CBLC4H10) 是一种高效无毒的多药耐药相关蛋白 1 (MRP1) 和 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。
P-gp抑制剂14(化合物8a)是一种高亲和力的P-gp抑制剂。P-gp抑制剂14逆转P-gp介导的多药耐药性(EC50＝48.74nM)。P-gp抑制剂14对CYP3A4活性的抑制作用较弱[1]。
Laniquidar(R101933)是一种非竞争性的第三代P糖蛋白(P-gp)抑制剂,IC50为0.51μM。Laniquidar可用于调节多药耐药性转运体[1]。Laniquidar也可用于研究急性髓系白血病(AML)和骨髓增生异常综合征(MDS)[2]。Laniquidar的口服生物利用度有限[3]。
P-gp抑制剂4(化合物8b)是一种选择性P-糖蛋白调节剂,EC50为94 nM。P-gp抑制剂4增加药物通过胃肠道屏障的转运,并恢复多药耐药癌细胞中阿霉素的毒性[1]。
Coniferyl ferulate,一种从 Angelicae sinensis 中分离的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 的强抑制剂,可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。Coniferyl ferulate 强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50 为 0.3 μM。