BAY-85-8501 是人类中性脂酶 (HNE) 的一个有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 65 pM。
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
Omarigliptin(MK-3102)是DPP4高效选择性抑制剂,IC50值为1.6nM。
MMP抑制剂II(化合物4e)是一种有效的、可逆的泛MMP抑制剂,MMP-1、MMP-3、MMP-7和MMP-9的IC50值分别为24 nM、18.4 nM、30 nM和2.7 nM[1]。
(-)-p-Bromotetramisole Oxalate 是强效的非特异性的碱性磷酸酶抑制剂。
Eurestobart 是人源化的、靶向 ENTPDase 的 IgG1κ 抗体。
Trifarotene 是一个视黄酸受体 (RAR) 激动剂,对于 RARγ,RARβ 和 RARα 的 Kdapp 值分别为 2, 15 和 500 nM。
Bevurogant是一种与维甲酸相关的孤儿受体γt(RORγt)拮抗剂。Bevurogant可用于慢性炎症性疾病的研究[1]。
6',7'-Dihydroxybergamottin (6′,7′-DHB) 是一种呋喃香豆素,可抑制 CYP3A4,存在于葡萄柚汁和塞维利亚橙汁中。
Cbl-b-IN-9 (Compound 300) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl 抑制剂,IC50 分别为 5.6 nM 和 4.7 nM。
RORγt反向激动剂23是一种有效、选择性、口服的新型视黄酸受体相关孤儿受体γt反向激动剂。
AR453588 hydrochloride 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 42 nM。AR453588 hydrochloride 具有降血糖作用。
CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂,IC50 值分别为1170 nM (MMP-1)、0.7 nM (MMP-2)、16 nM (MMP-3)、13 nM (MMP-9) 和 0.9 nM (MMP-13)。
ATX抑制剂7是一种自毒毒素抑制剂,经口暴露良好。
2-甲氧基-2,4-二苯基呋喃-3-酮是一种荧光化合物,可用于标记明胶作为底物,通过酶谱法检测明胶降解MMP-2和MMP-9[1]。
Stibogluconate sodium是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Stibogluconate sodium在10,100和100 μg/mL时分别抑制99% 的SHP-1,SHP-2和PTP1B活性。
甲磺酸西地那非是一种口服活性和选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。甲磺酸西地那非可用于研究勃起功能障碍和癌症[1]。
TK05 是一种有效选择性的白三烯 C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,其 IC50 值为 95 nM。
地贝夫林是一种真菌代谢产物,作为钙调神经磷酸酶抑制剂[1]。
MGAT2-IN-1 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂,对人和小鼠 MGAT2 的 IC50 值分别为 7.8 和 2.4 nM。
Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂,有效结合并抑制白色念球菌的 CYP51 (Kd,<39 nM),但对人 CYP51 无明显作用。
D-(-)-3-磷酸甘油酸(3-磷酸-D-甘油酸)二钠是酶催化糖酵解过程中的重要中间体。D-(-)-3-磷酸甘油二钠竞争性抑制酵母烯醇化酶[1][2]。
Chetoseminudin B具有蘑菇酪氨酸酶抑制活性,IC50为31.7μM【1】。
(2E)-OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。(2E)-OBAA诱导HUVEC细胞凋亡。(2E)-OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3][4]。
PDE10-IN-5是一种磷酸二酯酶10(PDE 10)抑制剂,可用于研究某些中枢神经系统(CNS)疾病[1]。
RORγ inverse agonist 1 是 RORγ 的反向激动剂。
Tautomycin 是可从 Streptomyces verticillatus 中分离得到的一种真菌类抗生素,是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的有效特异性抑制剂,在没有Ca2+ 的情况下诱导平滑肌收缩,Kiapp 值分别为 0.16 nM 和 0.4 nM。