UC-764864是一种UBE2N抑制剂。UC-764864抑制UBE2N酶活性。UC-764864在白血病细胞中具有细胞毒性作用并抑制UBE2N依赖性信号传导。UC-764864阻断人类AML细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化[1]。
Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂,作用于 PDE4A1,PDEA4,PDEB1 和 PDEB2,IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
恩利西特氯化物是一种有效的PCSK9拮抗剂。恩利特氯化物可用于心血管疾病的研究,例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管疾病和心脏代谢状况[1][2]。
Cobicistat 是一种有效的,选择性的 cytochrome P450 3A (CYP3A) 抑制剂,IC50 值为 30-285 nM。
Nepicastat (SYN117; RS-25560-197)是多巴胺β羟化酶抑制剂,对牛和人的多巴胺β羟化酶的IC50分别为8.5nM和9.0nM。
瑞舒伐他汀钠是一种竞争性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,IC50为11 nM。瑞舒伐他汀钠以195 nM的IC50潜在阻断hERG电流[2]。瑞舒伐他汀钠降低成熟hERG的表达以及热休克蛋白70(Hsp70)与hERG蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀钠有效降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和C反应蛋白水平[1][2][3]。
黄嘌呤氧化酶-IN-5是一种有效的口服活性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50值为0.70μM。黄嘌呤氧化酶-IN-5具有良好的类药物特性,配体效率(LE)和亲脂性配体效率(LLE)分别为0.33和3.41。黄嘌呤氧化酶-IN-5在高尿酸血症大鼠模型中显示出强烈的低尿酸血症作用[1]。
Aminohexylgeldanamycin (AHGDM),Geldanamycin 的衍生物,是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
MS-PPOH是一种有效的选择性细胞色素P450(CYP)环氧合酶抑制剂[1]。MS-PPOH抑制CYP2C8和CYP2C9的IC50分别为15和11µM[2]。
CYP3A4-IN-2是细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的特异性抑制剂,其IC50值为0.055μM。CYP3A4-IN-2是一种利托那韦类似物,R2侧基团的疏水性增加,与利托那维尔相比具有更强的抑制作用。CYP3A4-IN-2可用作抗病毒药物和免疫抑制剂[1]。
盐酸阿利基伦(CGP 60536；CGP60536B；SPP 100)是一种口服活性和选择性肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。盐酸阿利基林可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1]-[4]。
ACH-806 是一种 NS4A 拮抗剂,可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制,其 EC50 值为 14 nM。
RORγ激动剂1是一种有效的口服生物利用度RORγ激动剂(EC50=21nm),具有抗肿瘤活性。
PDE2A-IN-1是一种磷酸二酯酶2A(PDE2A)抑制剂,IC50值为1.3nm。
M1001 是一种较弱的 HIF-2α 激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd 值为 667 nM。M1001 能够增强 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。
AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。
PPOH是一种脂肪酸衍生物,是一种选择性环氧合酶(COX)抑制剂,可抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶活性。此外,PPOH作用于CYP4A2和CYP4A3,IC50值分别为22μM和6.5μM[1]。
BR351 precursor是BR351的前体。BR351是可渗透血脑屏障的 MMP 抑制剂, 抑制MMP2,MMP8, MMP9,MMP13的 IC50 分别为4,2,11,50 nM。是正电子发射断层扫描成像活化MMP分子的潜在工具。
Linderane 可从 Lindera strychnifolia 中分离得到,是 cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的不可逆抑制剂。Linderane 有缓解疼痛和痉挛的作用。
Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种 Hirugen 样肽,与 Hirugen 相比,其对凝血酶具有更高的亲和力,KD < 100 nM。Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种抗血栓剂。Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 抑制凝血酶诱导的纤维蛋白凝块形成,IC50 值为 0.087 μM。
Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) 是一种有效,选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂,可阻断巨噬细胞极化,减轻炎症反应。
PCSK9-IN-2是一种新型的PCSK9-LDLR蛋白-蛋白相互作用(PPI)小分子抑制剂,IC50值为7.57μM。
DMHCA是一种有效且选择性的LXR激动剂,可在不刺激甘油三酯合成的情况下特异性激活LXR途径的胆固醇外排臂。DMHCA具有抗炎作用,可用于研究胆固醇稳态糖尿病[1]。
β-Amyrenonol (11-Oxo-β-amyrin) 是一种甘草根中的齐墩果型三萜,是甘草次酸的前体。β-Amyrenonol 具有抗增殖和抗炎活性,并可作为合成许多三萜类化合物的骨架。
Atglistatin 是一种选择性的脂肪甘油三酯脂酶 (ATGL) 抑制剂,体外抑制脂解作用,IC50 为 0.7 μM。
Rhein-8-glucoside calcium,一种从 Saussurea lappa 根的 EtOH 提取物中分离得到的蒽醌化合物。Rhein-8-glucoside calcium 是一种 hPTP1B 抑制剂,IC50 值为11.5 μM。Rhein-8-glucoside calcium 具有抗菌作用。
Methoxsalen (8-Methoxypsoralen)是呋喃香豆素化合物,可用于补骨脂,用于治疗牛皮癣,湿疹,白癜风和一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤,是P450抑制剂。