CM037是ALDH1A1(乙醛脱氢酶1A1)的选择性抑制剂,IC50为4.6µM【1】。
酶-IN-1(化合物1)是一种基于肽的N-末端亲核试剂(Ntn)水解酶抑制剂。具体而言,Enzyme-IN-1抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性(CT-L)。酶-IN-1可能具有潜在的抗炎财产[1]。
NSC689857是一种有效的EGFR和SCFSKP2抑制剂,对Skp2-Cks1的IC50值为36μM。NSC6898 57可以抑制p27泛素化(IC50=30μM)。NSC689857在不同癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的活性高于其他[1][2]。
HI5是一种有效的tublin和IDO抑制剂,在HeLa细胞中IC50值为70 nM。HI5抑制IDO表达并减少犬尿氨酸的产生,从而刺激T细胞活化和增殖。HI5可抑制微管蛋白聚合和细胞迁移,引起G2/M期阻滞,并通过线粒体依赖性凋亡途径诱导细胞凋亡,导致HeLa细胞产生反应性氧化应激。HI5可用于研究抗癌药物[1]。
Deltarasin盐酸盐能抑制KRAS与PDEδ相互作用,与PDEδ结合的Kd为41 nM。
Lp-PLA2 -IN-1可以抑制 beta-lactamase-IN-1的活性,例如动脉粥样硬化,阿尔茨海默氏症。
Prolyl Hydroxylase inhibitor 1 (Compound 15i) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子 (HIF)-脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂,IC50 为 62.23 nM。可用作抗贫血剂。
β-新内啡肽是一种内源性阿片肽。β-新内啡肽是一种来源于猪的下丘脑“大”Leu脑啡肽。β-Neo内啡肽显示Erk1/2、MMP-2和MMP-9[1][2]的激活。
血浆激肽释放酶-IN-3是一种血浆激肽酶抑制剂(IC50:0.15μM)。血浆激肽释放酶-3可用于遗传性血管水肿、糖尿病黄斑水肿和糖尿病视网膜病变研究[1]。
ML299是一种有效的CNS渗透性双磷脂酶PLD1/PLD2探针,IC50分别为6 nM/20 nM；在无血清条件下强力增加caspase 3/7活化,提供剂量依赖性降低(100 nM至10 uM))在U87-MG细胞中的侵袭性迁移中,在1uM和10uM剂量下均达到统计学显着性。
Alicapistat (ABT-957) 是具有口服活性的,人钙激活中性蛋白酶 (calpains) 1 和2 的选择性抑制剂,有治疗阿尔兹海默症 (AD) 的潜能。
ARN-6039是一种口服RORγ反向激动剂,用于治疗自身免疫性脱髓鞘疾病。
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
Brigimadlin是一种E3泛素蛋白连接酶MDM-2抑制剂。Brigimadlin用作抗肿瘤剂[1][2]。
Mitochonic acid 5 与线粒体结合,并改善肾小管和心肌细胞损伤。Mitochonic acid 5 调节线粒体 ATP 合成。
Fluvastatin (Leschol)能抑制HMG-CoA还原酶活性,IC50为8 nM。
CM10 是一种有效的,选择性乙醛脱氢酶 1A 家族抑制剂 (ALDH1Ai),对于 ALDH1A1,ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC50 分别为 1700、740 和 640 nM。CM10 对 ALDH 家族其他成员没有抑制作用。CM10 可以调节新陈代谢并具有抗癌活性。
HA130是一种选择性的ATX (autotaxin) 抑制剂, IC50 为28 nM。
Vibsanin A是一种蛋白激酶C(PKC)激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A也是一种HSP90抑制剂[1]。
Enpp-1-IN-2(化合物C)是一种有效的ENPP1(外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1)抑制剂,其IC50值分别为0.26、0.48和2.0μM,通过TG-mAMP、pNP-TMP和ATP分析进行评估。TG(东京绿)-mAMP：一种新合成的灵敏ENPP1荧光探针[1]。
Aliskiren D6盐酸盐是Aliskiren氘代化合物标准品。
Frovoimab(LY 3015014)是一种中和PCSK9的人源化IgG4单克隆抗体(mAb)。佛罗伐单抗抑制PCSK9与LDL受体(LDLR)的结合,同时允许结合的完整PCSK9的正常蛋白水解裂解[1]。
ENPP1-IN-2是一种有效的Ectonucleotide焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1(ENPP1)抑制剂,重组人ENPP-1的IC50值为32.38 nM。ENPP1-IN-2具有抗肿瘤活性[1]。
SCD1抑制剂-3是一种安全、有效的口服活性SCD1抑制剂。SCD1抑制剂-3可用于研究代谢性疾病,如肥胖、II型糖尿病和血脂异常,以及皮肤病、痤疮和癌症[1]。
Isoastilbin,Rhizoma Smilacis glabrae 和 Astragalus membranaceus 中的一种二氢黄酮醇糖苷化合物。Isoastilbin 抑制葡萄糖基转移酶 (GTase) 的 IC50 值为 54.3 μg/mL,还抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性。Isoastilbin 具有神经保护,抗氧化,抗微生物和抗凋亡的特性,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
Rosuvastatin D3钠盐是Rosuvastatin氘代化合物标准品。
HA-155 是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂,其 IC50 值为 5.7 nM。
Ganodermanondiol 是从灵芝中分离出的一种促黑素生成抑制剂。Ganodermanondiol 对叔丁基过氧化氢诱导的肝毒性具有高效的细胞保护作用。Ganodermanondiol 具有抗 HIV-1 protease 活性,其 IC50 值为 90 μM。Ganodermanondiol 具有很强的抗补体活性,对经典补体途径作用的 IC50 值为 41.7 μM。
Brinzolamide(AL 4862)是碳酸酐酶(carbonic anhydrase)II抑制剂,IC50为3.19 nM。