(R)-DNMDP(DNMDP R-形式)是is-DNMDP的R-形式,其是与PDE3A结合的有效且选择性的癌细胞细胞毒性剂,促进PDE3A和Schlafen 12(SLFN12)之间的相互作用。
AKR1B10-IN-1是AKR1B10(醛酮还原酶1B10)的有效抑制剂,IC50为3.5 nM。AKR1B10-IN-1抑制肺癌细胞的增殖、转移和顺铂(CDDP)耐药性[1]。
二肽B是一种二肽基氨基肽酶IV(DPP IV)抑制剂。二肽对DPP-IV的明显竞争性抑制是一种动力学假象,来源于含有倒数第二个脯氨酸残基的三肽的底物样性质[1][2]。
Hinokinin(化合物1)是一种从半边莲茎中分离得到的化合物。Hinokinin具有中等活性的HIV-1蛋白酶[1]。
Bucolome 是一种 CYP2C9 抑制剂,为有效的排尿酸药和抗炎药。
Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
ARP101是一种高效、选择性的基质金属蛋白酶-2(MMP-2)抑制剂。ARP101诱导癌细胞自噬相关细胞死亡。ARP101在诱导自噬体形成和LC3I转化为LC3II方面有效【1】。
Abametapir是一种金属蛋白酶(MMP)抑制剂,能够靶向对卵孵化和虱子发育至关重要的金属蛋白酶。Abametapir可抑制头虱和体虱的孵化[1][2]。
sPLA2-X Inhibitor 31 是一种选择性的分泌型磷脂酶 A2-X 抑制剂,抑制 sPLA2-X,sPLA2-IIa,和 sPLA2-V,IC50 分别为 26 nM,310 nM 和 2230 nM。
Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50 值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。
GGACK (H-Glu-Gly-Arg-CMK) 是一种不可逆底物样丝氨酸蛋白酶尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
3-Nitrocoumarin (3-NC) 是一个有效的、磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 的选择性抑制剂。
NH2-AKK-COOH是一种合成的三肽,是一种ACE抑制剂,当FAPGG、HHL和血管紧张素-I分别用作底物时,其IC50s分别为0.090μM、0.178μM和420.89μM[1]。
Lucidenic acid C 是从灵芝中分离得到的天然产物,可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性,对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
别嘌呤醇-d2是氘标记的别嘌呤醇。别嘌呤醇是一种有效的黄嘌呤氧化酶抑制剂(IC50值为0.2至50μM)。别嘌呤醇可用于高尿酸血症和痛风的研究。抗利什曼原虫作用[1][2]。
HM03 trihydrochloride是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
雷米普利-d3是氘标记的雷米普利[1]。雷米普利(HOE-498)是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,其IC50为5nM。
己酮可可碱-d6(BL-191-d6)是氘标记的己酮可可碱。己酮可可碱(BL-191)是一种血液流变学药物,是一种口服活性非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学、抗纤溶和抗增殖作用。己酮可可碱可用于研究外周血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病[1][2][3]。
Senazodan(MCI 154)(盐酸盐)作为钙增敏剂,对PDE III有抑制作用[1][2]。
含有Asn-Gly-Arg(NGR)基序的NGR肽。NGR肽与APN/CD13结合。NGR肽与可用于肿瘤成像的成像剂直接偶联[1][2]。
Albaspidin AP抑制脂肪酸合成酶(FAS),IC50值为71.7μM。脂肪酸合成酶(FAS)正在成为癌症和肥胖的潜在治疗靶点[1]。
Kuraridine 是一种从苦参根中得到的酮醇提取物。Kuraridine 对 cGMP 特异性磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 有抑制作用,IC50 值为 0.64 μM。
(R) Irsenontrine((R)-E2027),Irsenntrine(HY-132821)的R对映体,是一种有效的磷酸二酯酶9(PDE9)抑制剂,IC50值为0.041μM。(R) -艾塞诺汀可用于神经系统疾病的研究[1]。
BDA-410 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,对 calpain-1 和 calpain-2 的 ki 值分别为 130 nM 和 630 nM。BDA-410 抑制重组 falcipain-2B 的 IC50 值为 628 nM,并具有抗疟疾作用。
二氢Altenuene B是一种有效的蘑菇酪氨酸酶抑制剂,IC50为38.33µM。二氢Altenuene B显示了酪氨酸酶的3-OH和4’-OH与His244、Met280和Gly281残基之间的氢键相互作用【1】。
L-778123盐酸盐是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。
Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC是一种四肽,是一种弹性蛋白酶底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Val-AMC可用于测定弹性蛋白酶活性[1][2]。
FN-439是一种选择性胶原酶-1抑制剂。FN-439抑制胶原酶-1,IC50值为1μM。FN-439可用于癌症和炎症的研究[1][2]。
AM6701 是一种有效的 FAAH/MAGL 抑制剂 (等效抑制IC50: 1.2 nM),具有神经保护作用。