Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂,用于治疗骨关节炎。Licofelone (ML-3000) 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone (ML-3000) 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
UCB-35440是一种5-脂氧合酶抑制剂和组胺H1受体拮抗剂,有可能用于治疗皮炎。
BW 755C是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,其IC50为5μM。BW 755C还抑制环氧合酶(COX),对COX-1和COX-2的IC50分别为0.65和1.2μg/mL[1][2]。
Tebufelone (NE-11740) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性双重 COX-2/5-lipoxygenase 抑制剂。Tebufelone 显示出有效的抗炎、减轻疼痛和解热特性。
利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。
Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。
h15-LOX-2抑制剂1(Comp 105)是一种人上皮15-脂氧合酶-2(h15-LOX-2)抑制剂,IC50为0.34μM[1]。
(-)-Bornyl ferulate 是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 和 COX 抑制剂,IC50 分别为 10.4 μM 和 12.0 μM。
Zileuton sodium 是一种有效的,选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎的作用。
5,8,11-二十碳三烯酸(ETI)是一种脂氧合酶抑制剂,可阻断肥大细胞肿瘤细胞中LTC4的生物合成[1]。
ICI 211965 是一个有选择性且口服有效的 5-脂氧合酶 (5-LPO) 抑制剂。
S-(+)-Marmesin 是一种天然的香豆素,具有 COX-2/5-LOX 双重抑制作用。
ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。
5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素通过激活 MAPK/ERK-,PKC- 和 PKA 依赖性信号传导途径促进神经发生。
3,5-二硝基苯甲酸1-萘基是一种有效的5-脂氧合酶抑制剂,5-LOX和mPGES-1的IC50值分别为1.04µM和3.6µM。3,5-二硝基苯甲酸1-萘基对人全血(HWB)测定具有较强的抑制活性,IC50值为8.6μM。3,5-二硝基苯甲酸1-萘基可用于炎症研究[1]。
U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrate 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
Malotilate可作用于肝细胞,促进其RNA合成,激活核糖体,提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化,还能抑制肝内4-羟基脯氨酸量的增加。
LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。
异胸腺素是一种有效的抗氧化剂。异胸腺素具有清除自由基的活性。异胸腺素在癌细胞系中显示出抗增殖活性。异胸腺素抑制与癌症促进阶段相关的酶,包括环氧合酶-2和脂氧合酶-5[1][2]。
2,5-Di-tert-butylhydroquinone (DTBHQ) 是一种间接的食品添加剂,可调节 5-LO 以及 COX-2 活性,IC50 分别为 1.8 和 14.1 μM。
AZD 4407 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。
FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂, 对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
A-69412 是一种特异性的、亲水性5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。
S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,在人完整的细胞中,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM,为一种非甾体抗炎药。
Patulitrin对DPPH自由基具有清除作用。Patulitrin抑制大豆脂氧合酶。Patulitrin也有降压作用。Patulitrin是一种抗氧化剂类黄酮,可从Anthemis tinctoria中分离得到[1][2]。
ML351是一种有效且高度特异的15-LOX-1抑制剂,IC50为200 nM。与相关同功酶5-LOX、血小板12-LOX、15-LOX-2、绵羊COX-1和人COX-2相比,ML351表现出极好的选择性(>250倍)。ML351在T1D非肥胖糖尿病小鼠模型中预防血糖异常并降低β细胞氧化应激[2]。