Curcumenol 是一种具有药用价值的姜黄属植物的重要提取物。
LY43578 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY43578 抑制大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化,IC50 分别为 0.3 和 5 μΜ。LY43578 可用于神经系统疾病研究。
Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。
β-Apo-8'-carotenal (Apocarotenal) 是一种维生素原 A 类胡萝卜素,是大鼠CYP1A1 和 CYP1A2 的诱导剂。 β-Apo-8'-carotenal 存在于许多水果和蔬菜中。
二氢麻醉椒苫素(Dihydromethysticin)卡瓦内酯,具有诱导CYP3A23活性。
CDD3506 可以通过诱导肝 CYP3A 的活动,来提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL) 的水平。
LY56110 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY56110 抑制大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化,IC50 分别为 2.5 和 11 μΜ。LY56110 可用于神经系统疾病研究。
20-HETE inhibitor-1 (comp 83) 是 20-HETE 合成的抑制剂。
4-(三氟甲基)伞形花序酮是大鼠肝细胞色素P450酶的荧光探针底物[1]。
Stiripentol (STP)是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4(非竞争性)和 CYP2C19(竞争性地)介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam(NCLB)的 N-去甲基化,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
Apigenin 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
7-乙氧基-4-甲基香豆素是香豆素衍生物,可用作哺乳动物细胞色素P450 1A1、2B4和2B6的底物探针[1][2]。
Galangin 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂,同时抑制 CYP1A1 的活性。
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51) 和截段的人 CYP51 (Δ60HsCYP51) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。
GlcN-6-P合酶-IN-1(化合物4d)是一种氨基葡萄糖-6-磷酸(GlcN-6P)合酶抑制剂,IC50为3.47μM。GlcN-6-P合酶-IN-1具有显著的抗菌活性。GlcN-6-P合酶-IN-1在中枢神经系统中具有良好的渗透性,能够抑制细胞色素P450、CYP3A4亚型[1]。
Quilseconazole (VT-1129) 是一种有效、可口服的真菌 Cyp51 (fungal Cyp51) 抑制剂,能够与隐球菌的 Cyp51 紧密结合,但对人 Cyp51 的抑制作用很弱。
(3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
Thermopsoside 是从 Aspalathus linearis 中分离得到的黄酮衍生物。Thermopsoside 对于 Thermopsoside 对 CYP450 同工酶有抑制作用,抑制 CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP2C9 的 IC50 的值分别为 6.0 μM、9.5 μM、12.0 μM 和 32.0 μM。
Opevestat是一种胆固醇侧链切割酶(CYP11A1)抑制剂[1]。
8α-(2-Methylacryloyloxy)-hirsutinolide-13-O-acetate 是一种不可逆的 CYP2A6?抑制剂,预孵育和共孵育的 IC50 分别为 8.64 μM 和 22.3 μM。8α-(2-Methylacryloyloxy)-hirsutinolide-13-O-acetate 也抑制 MAO-A 和 MAO-B,IC50 分别为 60.2 和 38.6 μM。
Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。
Nav1.7-IN-8是一种有效的Nav1.7阻断剂,对hNaV1.1和hNaV1.5亚型的Nav1.7具有高选择性抑制作用。Nav1.7-IN-8抑制CYP2C9和CYP3A4的IC50分别为0.17μM和0.077μM。Nav1.7-IN-8在急性和炎性疼痛的啮齿动物模型中显示出显著的镇痛作用[1]。
Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。
Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
Abiraterone acetate是口服,有效,选择性和不可逆的 CYP17 抑制剂。
TOK-001 是一种多功能的抗雄激素,是 CYP17 抑制剂,在去势抵抗性前列腺癌中,IC50 为 47 nM。