盐酸吖啶蓝(盐酸吖啶蓝)是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸[1][2]。盐酸阿昔洛韦是一种防腐剂。盐酸阿昔洛韦是一种有效的HIF-1抑制剂,具有抗肿瘤活性。盐酸阿昔洛韦具有抗菌和抗病毒活性[3][4][5]。盐酸阿昔洛韦是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLpro)抑制剂,可抑制SARS-CoV-2[6]
Izilendustat是脯氨酰羟化酶的有效抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1α(HIF-lα)和缺氧诱导因子-2(HIF-2)。Izilendustat有潜力研究与身体免疫反应有关的疾病,如结肠炎和其他炎症性肠病(摘自专利WO2011057115A1和WO2011057121A1)[1][1]。
TAT-cyclo-CLLFVY是一种选择性HIF-1二聚抑制剂。TAT-cyclo-CLLFVY阻断重组HIF-1α与HIF-1β(IC50=1.3μM)的蛋白-蛋白质相互作用,但不能阻断HIF-2α与HIF-1β的蛋白相互作用。TAT-cyclo-CLLFVY抑制缺氧诱导的HIF-1活性,降低骨肉瘤和乳腺癌细胞中VEGF和CAIX的表达。TAT-cyclo-CLLFVY还可减少缺氧HUVECs的小管化。
1,4-DPCA ethyl ester 是 1,4-DPCA 的乙酯形式,可以抑制 FIH。
Roxadustat (FG-4592) 是一种口服的脯氨酰羟化酶 HIF 抑制剂,开发用于治疗贫血症。
OHM1是一种有效的HIF1α模拟物,与p300/CBP的CH1结构域结合,Kd为500 nM,可将缺氧条件下HIF1α转录活性水平降低至A549细胞20 uM常氧条件下观察到的水平；降低小鼠肿瘤中位肿瘤体积异种移植物,并且在携带肿瘤的动物中不会引起动物体重或其他毒性迹象的可测量变化。
Zifcasiran是一种缺氧诱导因子(HIF)合成抑制剂。Zifcasiran具有抗肿瘤活性,可用于晚期肾细胞癌研究[1][2]。
Molidustat是一种新型的HIF-PH抑制剂,对PHD1, PHD2, PHD3的IC50值分别为480 nM, 280 nM和450 nM。
Zifcasiran sodium 是一种缺氧诱导因子 (HIF) 合成抑制剂,并表现出抗肿瘤活性,可用于晚期肾细胞癌的研究。
Tiloron二盐酸盐是第一个合成的, 小分子量化合物, 是一种口服有效的干扰素诱导剂, 用作抗病毒药物。
VCE-004.8 是一种半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效抗炎活性,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。VCE-004.8 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活HIF 通路。VCE-004.8 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
Paeoniflorin由白芍根提取的天然产物。
PHD-IN-2(化合物91)是PHD拮抗剂(IC50:<5nM)。PHD-IN-2在HEP3B细胞中诱导红细胞生成素合成(EC50:<2.5μM)。PHD-IN-2可用于心血管疾病、代谢疾病、血液病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究[1]。
PT2399 是 HIF2α 的抑制剂。
SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
BAY 87-2243 是一种有效的选择性的 缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。
Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
Prolyl Hydroxylase inhibitor 1 (Compound 15i) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子 (HIF)-脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂,IC50 为 62.23 nM。可用作抗贫血剂。
HIF-2α-IN-4是一种有效的缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)翻译抑制剂,IC50为5μM。HIF-2α-IN-4可降低组成性和缺氧诱导的HIF-2α蛋白表达。HIF-2α-IN-4将其5'UTR铁响应元件与氧感应连接起来[1]。
1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂,IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH,IC50 为 60 μM。
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) 是一种抗氧化剂,是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶 (prolyl-hydroxylase) 抑制剂。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过激活 NO 合酶 (NO synthase) 并产生线粒体 ROS 来保护心肌。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 可诱导 ESCC 细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。
米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
HIF1-IN-3(化合物F4)是一种有效的HIF1抑制剂,EC50值为0.9μM。HIF1-IN-3可用于研究抗癌药物[1]。
M1002是缺氧诱导因子-2(HIF-2)激动剂,可增强HIF-1靶基因的表达。M1002显示出与脯氨酰羟化酶结构域(PHD)抑制剂的协同作用[1]。
FG-2216是HIF-PHD抑制剂,IC50值为3.9uM。
TP0463518 是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (PHDs) 抑制剂,作用于人 PHD2 的 Ki 值为 5.3 nM。TP0463518 还抑制人 PHD1/PHD3,IC50 分别为 18 和 63 nM,以及猴 PHD2,IC50 值为 22 nM。
IOX2钠是一种特异性脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂,其IC50为22 nM。IOX2钠通过上调HIF-1α的表达和抑制ROS的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2钠可用于血栓性疾病的研究[1][2]。
Steppogenin是HIF-1α和DLL4的有效抑制剂,IC50值分别为0.56和8.46μM。Steppogenin可用于血管生成疾病的研究,如涉及实体瘤的疾病[1]。