SDZ-MKS 492 (MKS 492) 是一种选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 (cyclic nucleotide phosphodiesterase) III 型同工酶抑制剂,在过敏性支气管收缩、血小板活化因子或 LTB4 诱导的动物炎症反应中有效。
PF-03049423是PDE5的有效,选择性,口服活性和脑渗透抑制剂,IC50为0.2 nM；选择性分别比PDE6和PDE11高158倍和2460倍；具有优异的效力和选择性,并表现出强大的体内自发性高血压大鼠(SHR)模型中的血压降低。中风阶段2已停止
Tadalafil是PDE5抑制剂,IC50为1.8 nM。
TPN171 是一种有效选择性的、有口服活性的五型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂,IC50 值为 0.62 nM,被开发用于肺动脉高压 (PAH) 的治疗。
芒果甾醇((+)-芒果甾醇)是一种从藤黄属植物壳中分离的天然多氧杂酮芒果甾醇,对cAMP磷酸二酯酶(PDE)有抑制作用[1]。
(E/Z)-Ensifentrine 是 PDE3/4 的双重抑制剂。(E/Z)-Ensifentrine 减少炎性细胞进入气道。(E/Z)-Ensifentrine 在体外和体内模型中都具有支气管扩张和抗炎活性。
Anagrelide(BL4162A)盐酸盐对血小板增多症有效。
Ilexsaponin B2 是从 Ilex pubescens Hook. et Arn. 中分离出来的一种皂苷,也是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 和 PDEI 抑制剂,IC50 值分别为 48.8 μM 和 477.5 μM。
Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂,也是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用,对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究,并具有支气管扩张,抗哮喘和抗炎作用。
丙烯茶碱是一种黄嘌呤衍生物,可抑制腺苷摄取并阻断磷酸二酯酶活性。丙戊茶碱具有神经保护、抗增殖和抗炎作用,可改善阿尔茨海默病或血管性痴呆患者的认知和痴呆严重程度。
Mirodenafil(SK3530)双盐酸盐是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,可作用于勃起功能紊乱。
IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3,PDE4 和 PDE5,IC50 分别为 6.5,26.3 和 31.7 μM。
阿替唑仑(CP-80633)是一种环核苷酸磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂,可提高小鼠血浆环腺苷酸水平并减少肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的产生[1]。
Crisaborole (AN-2728) 是有效地PDE4和cytokine释放抑制剂,抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。
Kushenol B 是一种从 S. flavescens 中分离得到的异戊二烯类黄酮,具有抗菌、抗炎和抗氧化活性。Kushenol B 对 cAMP 磷酸二酯酶 (cAMP PDE) 有抑制活性,IC50 为 31 µM。
GSK256066是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
ATX抑制剂18是具有24.2nM的IC50值的强效ATX抑制剂。ATX抑制剂18显示出抗增殖活性和抗纤维化活性。ATX抑制剂18抑制TGF-β介导的心脏纤维化中的胶原沉积[1]。
Gemlapodect(RO554965)是磷酸二酯酶10A(PDE10A)的抑制剂。Gemlapodect可用于研究精神分裂症[1]。
GSK356278 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性,并具有抗焦虑和增强认知的作用。
恩西芬太林(RPL-554)是一种吸入式磷酸二酯酶3(PDE3)和PDE4双重抑制剂,IC50分别为0.4nm和1479nm。恩西芬特林具有支气管保护和抗炎作用。恩西芬特林可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2]。
CP671305 是一种有效的,可口服的,选择性的 phosphodiesterase-4-D 抑制剂,具有很高的活性。
伐地那非-d5是氘标记的伐地那非。伐地那非是一种选择性、口服活性、有效的磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂,IC50为0.7 nM。伐地那非显示出对PDE1(180 nM)、PDE6(11 nM)、PDE2、PDE3和PDE4(>1000 nM)的选择性。伐地那非竞争性抑制环鸟苷单磷酸(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。伐地那非可用于勃起功能障碍的研究[1][2]。
CD00509是一种Tdp1抑制剂,IC50值为0.71μM。CD00509能使癌症细胞对喜树碱(HY-16560)敏感。CD00509具有抗肿瘤活性[1]。
S32826是一种有效的自体毒素抑制剂,IC50为8.8 nM。S32826在各种自噬毒素亚型(α、β和γ)上显示出类似的抑制作用。S32826抑制脂肪细胞释放LPA[1]。
Deltazinone 1(Deltazinone1)是一种新型高选择性PDEδ抑制剂,可抑制PDEδ/Ras与Kd的相互作用8±4 nM；对广泛的药理学相关蛋白显示出优异的选择性；抑制细胞内PDEδ-Ras相互作用Kd为58±17 nM,在一组人胰腺癌细胞系中表现出比Deltarasin更少的非特异性细胞毒性,包括KRas突变和致癌KRas依赖性,降低胰腺癌细胞中Ras介导的信号传导。
Sildenafil-d3-1 (UK-92480-d3-1)是氘标记的西地那非。Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
Piclamilast (RP 73401) 是有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,其在猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50 值分别为 16 nM 和 2 nM。
PF-05085727是有效,选择性,可渗透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE2A)抑制剂,IC50 为 2 nM。
安多司特是一种抗过敏药物,用于治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)。安多司特抑制豚鼠肺cAMP磷酸二酯酶的IC50为50 mM,呈剂量依赖性。