BAY 73-6691 是一种有效且有选择性的脑渗透 PDE9A 抑制剂。
罗氟普兰是一种选择性、口服活性和脑渗透性PDE4抑制剂,人类PDE4核心催化域的IC50为26.2 nM。罗氟普朗可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生[1][2]。
BAY 73-6691 racemate 是一个磷酸二酯酶 9 (phosphodiesterase 9)抑制剂,来自专利 WO 2017070293 A1。
PDE10-IN-2 是一种 PDE10 抑制剂,IC50≦0.01 μM。
Mirodenafil(SK3530)是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,可作用于勃起功能紊乱。
雷公藤醇是一种双重作用的β2肾上腺素受体激动剂和PDE抑制剂。雷公藤醇的茶碱成分抑制腺苷酸环化酶诱导的磷酸二酯酶活性。雷普特罗有可能用于哮喘研究[1][2]。
Saterinone hydrochloride 是磷酸二酯酶 III (PDE III) 抑制剂。
Mesembrine-d3((+)-Mesembrine-d3)是氘标记的Mesembrine。Mesembrine((+)-Mesembrine)一种主要生物碱,具有芳基吲哚骨架。Mesembraine是一种5-HT转运体抑制剂,Ki为1.4nm。Mesembraine还抑制磷酸二酯酶4B(PDE4B),IC50为7.8μM[1][2]。
西地那非(柠檬酸盐)-d8是氘标记的枸橼酸西地那非[1]。枸橼酸西地那非是一种强效的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50为5.22 nM。
TC-E 5005是一种有效的选择性PDE10A抑制剂,IC50值为7.28、239、779、919、3100和3700 PDE10A、2A、11A、5A、7B和3A分别为nM。TC-E 5005抑制人前列腺中肾上腺素能和神经源性平滑肌收缩[1]。
(E/Z)-Ensifentrine 是 PDE3/4 的双重抑制剂。(E/Z)-Ensifentrine 减少炎性细胞进入气道。(E/Z)-Ensifentrine 在体外和体内模型中都具有支气管扩张和抗炎活性。
Anagrelide(BL4162A)盐酸盐对血小板增多症有效。
Mirodenafil(SK3530)双盐酸盐是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,可作用于勃起功能紊乱。
PF-05085727是有效,选择性,可渗透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE2A)抑制剂,IC50 为 2 nM。
Sp-cAMPS三乙胺,一种cAMP类似物,是cAMP依赖性PKA I和PKA II的有效激活剂。Sp-cAMPS三乙胺也是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE3A)抑制剂,Ki为47.6µM。Sp-cAMPS三乙胺结合PDE10 GAF结构域,EC50为40μM[1][2][3]。
CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于治疗阿尔兹海默症。
(+)-Medioresinol二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是一种木脂素糖苷,对3',5'-环单磷酸(环AMP)磷酸二酯酶具有强烈的抑制活性[1]。
L791943 是一种有效且有选择性的 Phosphodiesterase-4 (PDE4) 抑制剂,其 IC50 值 为 4.2 nM。
Pimobendan是PDE3选择性抑制剂,IC50为320nM.
Enpp-1-IN-5是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-5具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2019046778A1/WO2021203772A1,化合物1)[1][2]。
PDE4-IN-9(化合物5j)是一种有效的PDE4抑制剂。在体外酶试验中,PDE4-IN-9对PDE4的IC50值(1.4μM)低于亲本罗利普兰(2.0μM)。PDE4-IN-9在LPS诱导的哮喘/COPD和脓毒症动物模型中也显示出良好的体内活性[1]。
Sp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂,Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
Sch59498 是一种有效的 phosphodiesterase 1c (Pde1c) 抑制剂。
PDE9-IN-1 是一种有效选择性的、可口服生物利用的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂,IC50 值为 8.7 nM。
Roflumilast N-oxide 是一个 PDE 4 型抑制剂。
西地那非d3是氘标记的西地那非d3。西地那非(UK-92480)是一种有效的磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,IC50为5.22 nM。
ATX抑制剂14(化合物4)是一种吲哚基氨基甲酸酯衍生物,是一种有效的自毒毒素(ATX)抑制剂,IC50为0.41 nM。ATX抑制剂14有可能用于纤维化相关疾病的研究[1]。
Enpp-1-IN-15(化合物88a)是一种二核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂,Ki值为0.00586nM[1]。
Cirsimarin 是一种从 Microtea debilis 中分离出来有效的抗脂类黄酮。Cirsimarin 具有有效的抗脂肪作用,并能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 的脂解活性是由于其对腺苷 A1 受体的拮抗活性及其对磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 的抑制作用。